茶碱缓释制剂制备和释放度测定.ppt

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1、茶碱缓释制剂的制备及释放度测定吉林大学生物基础实验教学中心1、目的要求2、实验原理3、试剂与器材4、实验步骤5、注意事项6、思考题目的要求1.通过制备茶碱缓释制剂。熟悉缓释制剂的基本原理与设计方法。2.掌握缓释制剂释放度测定的方法及要求。实验原理缓释制剂系指延长药物在体内的吸收、分布、代谢或排泄过程而达到延长药物作用目的的制剂。种类(按给药途径):口服、肌注、透皮、腔道用药。缓控释制剂模式:膜控释、溶蚀型骨架片、水凝胶骨架胃内漂浮滞留型、缓释微丸、渗透泵型优点(1)缓、控释制剂具有改善药物的有效性和安全性(2)可减小普通剂型给药后血药浓度的峰高比(3)降低副作用的发生率、强度,减

2、少给药频率。茶碱在临床上主要用于平喘。因其治疗范围窄(10~20ng/ml),制成缓释制剂可以减少血药浓度的波动,避免毒性作用,并减少服药次数。本实验制备的是茶碱溶蚀型骨架胶囊剂和水凝胶骨架片,通过延缓药物的溶解和扩散达到缓释目的。缓释制剂的释放度测定:释放度:指口服药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定溶剂中释放的速度和程度。照溶出度测定法项下进行,采用三个以上时间点取样。与普通制剂市售茶碱片进行溶出度测定比较,进行缓释作用评价。试剂与器材l.试剂:茶碱、茶碱片、PEG4000、PEG1500、PEG6000、十八醇、2号空胶囊、羟丙基甲基纤维素(4000cp)、

3、乳糖、硬脂酸镁、80%乙醇溶液、0.1mol/L盐酸2.器材:压片机、分光光度计、研钵、烧杯、16目筛、18目筛实验步骤(一)茶碱缓释胶囊剂的制备1.处方处方茶碱(g)PEG(g)十八醇(g)12.5PEG400052.522.5PEG40006.5132.5PEG15006.5142.5PEG40005PEG60001.512.操作按处方制备茶碱缓释制剂:(1)称取PEG置50ml烧杯中,在70℃水浴上熔化。在搅拌下将茶碱药粉(100目)加入熔化的PEG中,不断搅拌使药物分散均匀,然后加入十八醇,使其熔化并与茶碱及PEG混匀。(2)将上述熔融液趁热滴入2号胶囊中,灌满为止,室温

4、下自然冷却,待凝固后戴上胶囊帽既得,每个胶囊含茶碱100mg。(二)茶碱缓释片的制备1.处方茶碱15g羟丙基甲基纤维素4g乳糖5g硬脂酸镁0.23g80%乙醇适量——————————————压制100片2.操作(1)将茶碱、乳糖粉碎过100目筛。(2)羟丙基甲基纤维素过80目筛。(3)80%乙醇溶液的配制。(4)缓释片的制备:按处方称取茶碱、羟丙基甲基纤维素及乳糖于研钵中,混匀,加80%乙醇溶液制软材,过18目筛制粒,湿颗粒在50~60℃干燥,干颗粒经16目筛整粒,称重,加硬脂酸镁,混匀,压片即得。每片含茶碱150mg。(三)茶碱缓释制剂释放度的测定1.标准曲线的制备:精密称取茶

5、碱对照品约20mg放入100ml容量瓶中,加0.1mol/L的盐酸溶液溶解,定容。精密吸取10ml置50ml容量瓶中,加同一种溶剂定容。然后取溶液0.5、1.25、2.5、5、7.5、10ml,分别置25ml容量瓶中,加同一种溶剂定容。按分光光度法在波长272nm处测定吸收度,以吸收度对浓度进行回归分析,得到标准曲线回归方程。标准曲线:茶碱对照品浓度C(mg/ml):0.0008、0.002、0.004、0.008、0.012、0.016各浓度吸收度A:0.062、0.113、0.211、0.434、0.616、0.807标准曲线回归方程:A=49.603C+0.02R2=0.9

6、992.释放度的测定:取自制茶碱缓释胶囊一粒,用水润湿胶囊,待囊壁软化后,小心将其剥去,称定重量,进行释放度实验。取缓释胶囊1粒或缓释片1片,照释放度测定法(药典附录)第一法,释放介质为0.1mol/L的盐酸溶液900ml;温度37℃,转速为100/min转,依法操作,经1、2、3、4、6小时分别取溶液3ml,同时补加同体积释放介质,样品立即经0.8μm微孔滤膜过滤,自取样至滤过应在30秒钟内完成,分别精密量取滤液各1ml至10ml量瓶中,用0.1mol/L的盐酸溶液定容,在272nm的波长处分别测、定吸收度。3.普通片溶出度的测定:分别于10、20、30、40分钟取样,按上法测

7、定。实验结果和讨论1.计算各取样时间药物的累积释放量(%),结果填于下表样品缓释胶囊缓释片取样时间(h)123456123456稀释倍数测定值(A)累积释放量(%)C×D释放量%=————×100%标示量C:溶出介质中药物浓度;D:溶出介质的毫升数2.绘制百分累积释放量-时间曲线图(纵坐标为累积释放量,横坐标为时间)3.比较不同处方茶碱缓释胶囊剂的释放曲线,作出评价。4.比较缓释片剂和缓释胶囊剂的释放曲线,并分析之。5.普通茶碱片在上述条件下30分钟释放量≥80%,据此评价你的缓

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