实验十二茶碱缓释制剂的制备及释放度测定

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1、沈阳药科大学实验十二茶碱缓释制剂的制备及释放度测定药剂学专论实验实验十二茶碱缓释制剂的制备及释放度测定一、实验目的1．通过制备茶碱缓释制剂，熟悉缓释制剂的基本原理与设计方法。2．掌握缓释制剂释放度的测定方法及要求。二、实验指导缓释制剂系指延长药物在体内的吸收而达到延长药物作用时间为目的的制剂。缓释制剂的种类很多，按给药途径有口服、肌注、透皮及腔道用制剂等。其中口服缓释制剂研究最多。口服缓释制剂又根据释药过程符合一级动力学（或Higuchi方程）和零级动力学方程分为缓释制剂和控释制剂。缓、控释制剂有多种模式，如膜控释、溶蚀性骨架型、水凝胶骨架型、胃内漂浮

2、滞留型、缓释微丸、渗透泵型等。缓、控释制剂改善药物的有效性和安全性，可减少普通剂型给药后血药浓度的峰谷比，从而具有降低药物的毒副作用的发生率和强度及减少给药频率等优点。茶碱在临床上主要用于平喘，因其治疗范围窄（10~20ng/ml），制成缓释制剂可以减少血药浓度的波动，避免毒性作用，并减少服药次数。本实验制备一种茶碱溶蚀性骨架胶囊剂和水凝胶骨架片，通过延缓药物的溶解和扩散达到缓释的目的。缓释制剂的释放度测定：所用仪器和方法同一般制剂的溶出度测定。普通制剂的溶出度测定通常采用一个时间点取样，而释放度测定则采用三个以上时间点取样。本实验用市售茶碱片进行溶出

3、度测定，而用自制缓释制剂进行释放度测定。将两者的结果进行比较，以评价缓释作用。三、实验内容和操作（一）茶碱缓释片剂1．处方茶碱缓释片处方见表155沈阳药科大学实验十二茶碱缓释制剂的制备及释放度测定药剂学专论实验表1茶碱缓释片的组成处方组成1片量（mg）100片量（g）茶碱10010羟丙基甲基纤维素（k100m）404乳糖50580%乙醇溶液适量适量硬脂酸镁2.30.232.操作（1）将茶碱、乳糖粉碎过100目筛。（2）羟丙基甲基纤维素过80目筛。（3）80%乙醇溶液的配制：取95%乙醇溶液加蒸馏水稀释，即得。（4）缓释片的制备：按处方量称取茶碱、羟丙基

4、甲基纤维素及乳糖于乳钵中，将其混匀，加80%乙醇溶液制软材，过18目筛制粒，湿颗粒在50~60℃干燥,干颗粒经16目筛整粒，称重加硬脂酸镁，混匀，压片，即得。每片含茶碱100mg。（二）茶碱缓释制剂释放度的测定1.标准曲线的制备：精密称取茶碱对照品约20mg至100mL量瓶中，加0.1mol/L的盐酸溶液溶解并稀释至刻度。精密吸取10ml，置50ml量瓶中，加水定容。然后取溶液0.5、1.25、2.5、5、7.5、10ml，分别置25ml量瓶中，加水定容。按分光光度法，在波长270nm处测定吸收度，以吸收度对浓度进行回归分析，得到标准曲线回归方程。2.

5、释放度的测定：取自制的茶碱缓释胶囊一粒，用水润湿囊壁，待囊壁软化后，小心将其剥去，称定重量，进行释放度实验。取缓释胶囊1粒或缓释片1片，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录75页）第二法，释放介质为水900ml；温度37±0.5℃；转速为100r/min。依法操作，经1、2、3、4、6、10小时分别取样3ml，同时补加同体积释放介质，样品经微孔滤膜滤过，取续滤液1ml置10ml量瓶中，加水至刻度，在270nm处测定吸收度，分别计算出每片在上述不同时间的溶出量。四、试验结果和讨论1．计算各取样时间药物的累积释放量（%），结果填于表3。56沈阳药科

6、大学实验十二茶碱缓释制剂的制备及释放度测定药剂学专论实验表3缓释制剂的累积释放量（%）样品缓释胶囊缓释片取样时间（h）12346121234612稀释倍数测定值（A）累积释放量(%)C×D释放量=×100%标示量式中C-溶出介质中药物浓度，D-溶出介质的毫升数。2．绘制累积百分释放量—时间曲线图（纵坐标为累积释放量，横坐标为时间）。3．比较不同处方茶碱缓释胶囊剂的释放曲线，作出评价。4．比较缓释片剂和缓释胶囊的释放曲线，并分析之。5．普通茶碱片在上述条件下30分钟释放量≥80%，以此评价你的缓释制剂。五、思考题1．设计口服缓释制剂时主要考虑那些影响因素

7、？2．缓释制剂的释放度实验有何意义？如何使其具有实用价值？（何仲贵）57