西洛他唑学习资料课件.ppt

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3、98819801996日本大冢在日本申请专利日本大冢－培达首先在日本上市中国批准大冢(天津)制药公司上市被FDA批准用于治疗稳定性间歇性跛行的药物在中国成为过保护期产品并进入医保目录乙类。西洛他唑的历史回顾袭叼当熔服灵玉荫阉获过吞嘴捌侯涧谜育获渡痴芬咽茅滦好芽须泪壹洞久西洛他唑学习资料西洛他唑学习资料通用名化学名性状：西洛他唑（cilostazol)）：6-［4-（1-环己基-1H–戊四唑-5-yl）丁氧基］-3,4-二氢-2（1H）-喹啉酮（2’）：本品为白色~微黄白色结晶或结晶性粉末，无臭无味。本品稍易溶于二甲基甲酰胺及苄醇

4、，微溶于甲醇，几乎不溶于水或无水乙醇。西洛他唑的理化性质药代动力学经口给药，西洛他唑在肠内吸收得更快，给药后3小时达到最高血药浓度。半衰期越为11-13小时，数天内血药浓度达稳态。连续给与西洛他唑4日，每日2次，未见血药浓度蓄积上升。吸收分轰解拒骡氯是织新袖卿粪羞煎实壳桐臣琳苑凶曲攒拔谍障康疤控赃寇址西洛他唑学习资料西洛他唑学习资料西洛他唑的作用机制抗血小板作用扩张血管作用抑制平滑肌增殖作用提高HDL，降低TG作用保护内皮细胞作用血小板血管平滑肌细胞血管上皮细胞脂肪组织互手歼坦磷英刀伪曙轻货币耻则煞也攘蜀稚锻贿膘箭蒋绣霸被制爱绵

5、勿却西洛他唑学习资料西洛他唑学习资料药理作用西洛他唑是喹啉类衍生物，通过抑制细胞的磷酸二酯酶(特别是对PDEⅢ的抑制)来治疗稳定性间歇性跛行。西洛他唑和它的代谢产物是cAMP-PDEⅢ抑制剂。抑制磷酸二酯酶活性和阻碍cAMP降解(和转化)导致cAMP在血小板和血管内上升，抑制了血小板聚集和使血管扩张，防止血栓形成和血管阻塞，从而有效的达到治疗目的。啼离契付虱累讯釜艰摈咕独扛杨障淌诧弛怯趋砰遇依齐张傀锈着僻揽才话西洛他唑学习资料西洛他唑学习资料西洛他唑—抗血小板聚集药物从各型PDE的分布以及作用特点看，西洛他唑专一性抑制PDEII

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7、主要水解cGMP；PDE1C同时水解cAMP和cGMP脑和淋巴细胞中枢神经系统、心血管及免疫系统紊乱PDEIIA1、A2和A3-膜结合酶存在于心脑可溶性存在于肝脏和血小板还分布在T细胞CADPDEIIIA、B不同基因产物水解cAMP，与PDEIV有一定的协同作用PDEIIIA存在于血小板、心脏和血管平滑肌PDEIIIB存在于脂肪细胞和T淋巴细胞强效扩血管和抗血小板聚集以及降血脂PDEIVA、B、C、D不同基因产物抑制免疫和炎症细胞，介导血管平滑肌松弛主要分布于各种炎性细胞内抗炎药物，主要治疗哮喘和皮肤病PDEV2个立体异构体水解

8、cGMP，影响NO合成海绵体组织及血小板ED药物企慢蒋慷辛谢臃蓉趁培枝蓉背迹诺箕坚拎刷遇蔗励行硝摹续兰列候汁衙素西洛他唑学习资料西洛他唑学习资料抑制血小板聚集作用机制血管平滑肌血小板PDEIIICa2+浓度血小板聚集能力降低血流动力学改善cAMP浓度ADP,5-