氨基糖苷类抗生素及多黏菌素类.ppt

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1、氨基糖苷类抗生素任课教师：汪珊日期：2015年10月13日学习内容氨基糖苷类抗生素的共性代表药物作用特点氨基糖苷类抗生素氨基糖苷键氨基环醇Waksman(瓦克斯曼)：俄裔美国微生物学家1943年发现链霉素，1952年获NobelPrize肺结核病人胸部X光照片氨基糖苷类抗生素·分类阿米卡星、奈替米星半合成：天然：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、大观霉素、庆大霉素、小诺米星氨基糖苷类体内过程吸收：口服---不吸收，仅作肠道消毒用，全身感染注射给药。分布：主要分布细胞外液，不易通过血脑屏障。排泄：原形经肾排泄。碱化尿

2、液可增强抗菌效果。氨基糖苷类抗生素·共性抗菌机制为：抑制细菌蛋白质的合成aminoglycosides与核糖体30S亚基结合干扰细菌蛋白合成的全过程耐药机制：钝化酶膜对药物通透性降低靶位改变抗菌作用对需氧革兰氏阴性菌有强大的杀菌作用。对铜绿间单胞菌也有一定作用。如：庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星对结核杆菌敏感。如：链霉素、卡那霉素、阿米卡星对耐药金黄色葡萄球菌敏感。卡那霉素，庆大霉素静止期杀菌药对厌氧菌无效氨基糖苷类﹒不良反应四大毒性耳毒性前庭功能障碍和耳蜗听神经损害肾毒性新霉素>卡那霉素>链霉素>庆大霉素、

3、阿米卡星、妥布霉素>奈替米星新霉素>卡那霉素>庆大霉素=阿米卡星>妥布霉素>链霉素>奈替米星神经肌肉接头阻断---不静脉给药，用新斯的明及葡萄糖酸钙解救。MN乙酰胆碱在胆碱能神经末梢释放Ach（贮存型）Ca2+Ach氨基糖苷类突触后膜过敏反应：过敏性休克以链霉素过敏反应最明显过敏反应发生率不如青霉素G高，但休克死亡率高于青霉素Ｇ皮试准确性不如青霉素Ｇ治疗：肾上腺素+钙剂庆大霉素gentamicin抗菌谱较广，抗菌活性高，价格低廉易产生耐药性，毒性大（耳、肾、神经肌肉阻滞）应用：G-杆菌感染（首选之一）铜绿假单胞菌感染

4、（合用-内酰胺类）G+球菌感染（合用-内酰胺类）鼠疫，布氏杆菌病（合用四环素）局部应用链霉素streptomycin对结核杆菌作用强大，肾毒性小易产生耐药性（较顽固），耳毒性、过敏反应、神经肌肉阻断发生率高应用：结核病（一线药）鼠疫、土拉菌病、布氏杆菌病（合用四环素）细菌性心内膜炎（合用青霉素Ｇ）妥布霉素tobramycin抗铜绿假单胞菌作用强作用和毒性与庆大霉素相似阿米卡星amikacin也称为丁胺卡那霉素对钝化酶稳定，不易产生耐药耳毒性较明显，对听力影响明显奈莫卡星netilmicin对钝化酶稳定耳、肾毒性最

5、小大观霉素spectinomycin也叫淋必治对淋病奈瑟菌作用强主要用于淋病多粘菌素类【特点】对G-杆菌(铜绿假单胞菌)有杀菌作用抗菌机制为增加细菌胞浆膜通透性毒性大，主要损害肾脏及神经系统主要用于对其他抗生素耐药而难以控制的铜绿假单胞菌感染和局部用药多肽类类抗生素