药师职称考试药理学知识点总结氨基糖苷类与多黏菌素类抗生素

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1、药师职称考试药理学知识点总结氨基糖昔类与多黏菌素类抗生素一、氨基糖昔类（一）分类・天然来源來自链霉菌：链霉素、卡那霉素来自小单胞菌：庆大霉素・人工半合成阿米卡星（丁胺卡那）、奈替米星（二）氨基糖昔类的共同特点【抗菌作用机制】♦干扰细菌蛋白质合成的全过程一一起始、延伸、终止♦有明显PAE（抗生素后效应）【耐药性产生机制】▲易产生，同类药物之间有交叉过敏。▲细菌产生修饰或灭活氨基糖营类抗生素的——修饰酶或钝化酶。【体内过程】□脂溶性小，口服难吸收（用于肠道消毒），需注射给药。□吸收后不易透过细胞膜，主要分布于细胞外液，不易透过血脑屏障,□内耳淋巴液中药物浓度高，肾皮质药物浓度高，为血药浓

2、度的10〜50倍。□以原形从尿排泄。【抗菌谱】□抗菌谱广一一对G「菌，某些有杀菌作用。□特别是对革兰阴性杆菌的抗菌活性显著强于其他类药物0如：铜绿假单胞菌、不动杆菌属等有较好抗菌活性。如：耐甲氧西林金葡菌（MRSA）等有较好抗菌活□部分药物有抗结核杆菌（链霉素）作用，但对厌氧菌无效。【抗菌作用特点】□浓度依赖性一一浓度越高，杀菌速率愈快、时程愈长；□具有较长时间的抗生素后效应；□具有初次接触效应（PEE）一一即细菌首次接触氨基糖昔类抗生素时，即迅速被杀死。而未被杀死的细菌再次或多次接触同种药物，英杀菌作用明显降低；□在碱性环境中，抗菌活性增强。【临床应用】□需氧G「杆菌致全身感染□严

3、重感染合用广谱半合成青霉、第三代头泡菌素、座诺酮类。□结核病可选用链霉素□非典型分枝杆菌感染主要选用阿米卡星。【不良反应】耳毒肾毒肌肉阻，过敏仅次青霉素（1）耳毒性:◊损害前庭神经功能:眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡失调等。其发生率依次为：新霉素＞卡那霉素〉链霉素〉西索米星〉庆大霉素〉妥布霉素〉奈替米星；◊损害耳蜗神经:耳鸣、听力减退、耳聋。其发生率依次为：新霉素〉卡那霉素〉阿米卡星〉西索米星＞庆大霉素〉妥布霉素〉链霉素。孕妇禁用，避免与有耳毒性的高效利尿药合用。（2）肾毒性:▲扌1F序：新霉素〉卡那霉素〉庆大霉素〉妥布霉素〉链霉素。▲防治：避免合用增加肾毒性药物（笫一代头砲类、万

4、古霉素、多黏菌素、两性霉素B等）（3）神经肌肉阻断作用▲表现：心肌抑制,血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭，与剂量及给药途径有关▲机制：阻滞Ca钥

5、发的ACh释放,阻断神经肌肉接头处传递▲防治：葡萄糖酸钙、新斯的明对抗（4）过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、发热等，也可引起过敏性休克。（三）常用药1.链霉素1）应用：•首选用于：土拉菌病（兔热病）和鼠疫,特别是与四环素联合用药已成为治疗鼠疫的最有效手段；・与其他抗结核药联合用于结核病。・其他用途多被庆大霉素替代。2）是氨基糖昔类中最易引起变态反应的药物:——过敏性休克发生率低，但死亡率高；3）前庭神经损害发生早，易恢复；耳蜗神经损伤发生迟，不

6、可逆。2.庆大霉素1）较链霉素一一抗菌谱广、抗菌活性高、耐药产生慢，是目前临床上应用最广泛的氨基糖苜类抗生素;3）治疗（T杆菌感染的主要药物:——尤其是对沙雷菌属，为氨基糖昔类屮的首选药一一口服可用于肠道感染或肠道手术准备；——对绿脓杆菌和金葡菌均有效；4）与青霉素（氨节西林）合用:可治疗肠球菌感染，但应避免将两药置于同一容器中同时滴注:5）主要的不良反应：耳毒性；肾毒性发生率高（10%）3.阿米卡星（丁胺卡那）1）突出的优点一一不易耐药。对许多肠道G「杆菌所产生的氨基糖苗类钝化酶稳泄，不会失去抗菌活性。用于对其他氨基糖昔类抗生素耐药菌株所引起的感染。2）抗菌谱最广的氨基糖昔类抗生素

7、对各种革兰阴性菌、阳性菌、绿脓杆菌等具有较强抗菌作用。★氨基糖昔类氨基苛类杀菌剂，抑制菌体蛋白质；对抗阴性杆菌灵，链卡还治结核病;耳肾毒性最严重，控制剂量定慎用。★链霉素链每素，易抗药，迅速持久程度高。一般感染已少用，配伍用药增疗效。联合异烟腓，治疗结核病;配合青霉素，心内膜炎停;合用四环素，治疗布氏病;伍用SD,鼠疫兔热病。二、多黏菌素类——多黏菌素B和多黏菌素E【抗菌特点】——只对（T杆菌有效，对绿脓杆菌作用最强。【抗菌机制】能与革兰阴性菌细胞膜脂质双分子层结合，使细菌细胞膜通透性增加,细胞内成分外漏，导致细菌死亡，对生长繁殖期和静止期的细菌都有作用。【应用】1.铜绿假单胞菌感染

8、;2.耐药G菌感染；3.局部应用于：敏感菌的眼、耳、皮肤、黏膜感染，烧伤后铜绿假单胞菌感染。【不良反应】毒性较大，引起肾脏损害、神经系统损害大剂量、快速静脉滴注由于神经肌肉的阻滞导致呼吸抑制等。关于氨基糖甘类的共同点，下列哪个是错误的A.对G一杆菌有突出的抗菌作用B.属于杀菌性抗生素C.全身感染必须注射给药D.有一定的耳毒性和肾毒性E.本类药物之间无交叉耐药性『正确答案』E氨基糖背类抗生素对哪类细菌无效A.厌氧菌B.铜绿假单胞菌C.结核杆菌D.革兰阴性菌E