氨基苷类及多黏菌素类

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1、氨基苷类抗生素分类天然来源来自链霉菌：链霉素、卡那霉素、妥布霉素来自小单胞菌：庆大霉素、西索米星半合成阿米卡星、奈替米星、异帕米星、卡那霉素B共同特点理化性质：化学性质稳定含氨基、胍基，呈碱性。碱可以增强其抗菌作用。(一)体内过程脂溶性低，口服不吸收。血浆蛋白结合率低（链霉素除外）分布（广）于胞外；不透过血脑屏障。透过胎盘屏障在肾皮质、内耳内、外淋巴液有高浓度蓄积几乎不在体内代谢原形经肾排泄，尿中浓度很高。肾功能不全时应注意调整剂量及时间(二)抗菌谱对需氧G-杆菌（包括铜绿假单胞菌）大肠杆菌、沙雷菌属、痢

2、疾杆菌、沙门杆菌、甲氧西林敏感葡萄球菌敏感。对布鲁菌属、嗜血杆菌属、结核分支杆菌有良好的作用对淋球菌、脑膜炎球菌等G-球菌，肠球菌、厌氧菌、链球菌不敏感※定义：细菌与一定浓度的抗生素接触后，当抗生素浓度降至低于MIC时，其对细菌生长仍有持续性抑制效应。可1次/日给药的依据。意义：氨基苷类对G-杆菌和G+球菌有明显的PAE，临床给药方案设计时应加以考虑抗生素后效应（postantibioticeffect,PAE)(三)临床应用敏感需氧G-杆菌所致的全身感染严重感染需与β-内酰胺类和氟喹诺酮类绿脓杆菌感染心

3、内膜炎3.联合应用(四)不良反应耳毒性前庭功能障碍：听神经损伤：不良反应耳毒性防治避免合用其他耳毒性药物避免与掩盖耳毒性药物合用——抗组胺药不良反应肾毒性——药源性肾脏衰竭表现：蛋白尿、管形尿、血尿、氮质血症和肾功能减退不良反应神经肌肉阻滞作用防治：葡萄糖酸钙、新斯的明不宜静脉给药；肾功能减退，血钙过低，重症肌无力，合用肌松剂、全麻药易发生不良反应变态反应偶可见过敏性休克，尤其是链霉素其他反应周围神经炎，肝功能损害，造血系统损害链霉素（Streptomycin）抗菌谱广，对结核分支杆菌，多数G-菌敏感临床

4、应用①合用四环素——鼠疫（首选），布氏杆菌病②兔热病；③合用青霉素——感染性心内膜炎④合用氨苄西林——预防呼吸、胃肠及泌尿系统术后敏感菌感染⑤合用异烟肼、利福平——结核病的初治阶段不良反应：前庭功能损害，过敏性休克——皮试肾毒性庆大霉素（gentamicin）抗菌谱对G-杆菌、金葡菌敏感氨基苷类中治疗G-杆菌感染首选药不良反应前庭功能损害>听神经损害>肾毒性>神经肌肉阻滞庆大霉素临床应用①合用β-内酰胺类——严重G-杆菌感染，或病因未明G-杆菌混合感染，肠球菌、G-杆菌或铜绿假单胞菌所致心内膜炎②合用羧苄

5、西林——铜绿假单胞菌感染③合用甲硝唑或氯霉素——盆腔、腹腔需氧与厌氧菌混合感染④尿路、人工心瓣膜术前，口服用于肠道感染或肠道术前准备⑤眼科、皮肤科、耳鼻喉科和外科的局部感染妥布霉素（tobramycin）抗菌作用与庆大霉素相似，但抗铜绿假单胞菌作用较庆大霉素强2-5倍，且对庆大霉素耐药菌有效用于各种严重G-杆菌感染，一般不作为首选药，对铜绿假单胞菌感染或需较长时间用药者，宜用妥布霉素TheEnd