《氨基苷类》PPT课件

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1、第三十八章氨基苷类抗生素Aminoglycosides一、掌握氨基苷糖类抗生素的共性：抗菌作用特点、抗菌谱、作用机制、主要耐药机制、体内过程特点及不良反应。二、熟悉链霉素、庆大霉素的抗菌作用特点及临床应用。三、了解阿米卡星、奈替米星、妥布霉素、大观霉素的抗菌作用特点及临床应用。天然氨基苷类链霉素(streptomycin)庆大霉素(gentamicin)卡那霉素(kanamycin)妥布霉素(tobramycin)西索米星(sisomicin)新霉素(neomycin)小诺米星(micronomicin)大观霉素(spectin

2、omycin)半人工合成氨基苷类阿米卡星(amikacin)奈替米星(netilmicin)一.氨基甙类抗生素的共性CommonPropertiesofAmonoglycosides抗菌谱:主要抗G-杆菌,对某些G－球菌(脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌)较差，对多数G＋菌较差，但对产青霉素酶和不产酶的金葡菌及MRSA均敏感。碱性环境中作用增强静止期杀菌强3.抗菌机制①多环节阻碍细菌蛋白质合成始动阶段：抑制70s始动复合物的形成肽链形成阶段：与30s亚基结合，使mRNA密码错译终止阶段：抑制肽链的释放②通过离子吸附作用，增加膜通透性胃肠

3、吸收极少或不吸收蛋白结合率低，主要分布细胞外液碱性环境中作用增强肾脏中浓度高，主要经肾小球原形排泄在内耳外淋巴液中浓度高，t1/2长4.体内过程5.耐药机制同类间有交叉耐药产生钝化酶改变细胞膜通透性细胞内转运功能异常作用靶位改变6.共同的不良反应1.肾毒性老年人、肾功能不全者、剂量大、合用其它肾毒性药物（第一代头孢、万古霉素、多粘菌素、两性霉素B等）易发生。发生率：新霉素>卡那霉素>庆大霉素>链霉素2.耳毒性前庭功能损害发生率:新霉素>卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星耳蜗神经损害发生率:新霉素>卡那霉素>

4、阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>链霉素用药期间应注意监测听力避免与其它耳毒性药物合用（强效利尿药、万古霉素、两性霉素B等）。妊娠期、哺乳期患者避免使用新生儿、婴幼儿、老年人尽量避免使用（监测血药浓度）耳毒性3.神经肌肉接头阻滞作用主要表现为呼吸抑制(A)与剂量及给药途径有关(B)避免与肌松剂、全麻药合用；血钙过低及重症肌无力患者禁用(C)钙剂或新斯的明治疗4.过敏反应嗜酸性粒细胞增多,皮疹,发热严重过敏性休克(尤以链霉素易引起，发生率仅次于青霉素G)；防治措施同青霉素G抢救药品：葡萄糖酸钙，Ad链霉素streptomyc

5、in抗菌谱及临床应用1.对结核杆菌（最强）、鼠疫杆菌（首选）作用强:各型结核、鼠疫、兔热病（后二者首选,与四环素联用）2.对G-杆菌作用本类最弱3.对G+<青霉素,且易耐药,故对G+感染不是首选,对草绿色链球菌所致感染性心内膜炎,青霉素加链霉素为首选不良反应（多而严重，易产生耐药性）耳毒性神经肌肉阻断过敏反应（本类之首）肾毒性轻急性毒性:口周、面、四肢麻木庆大霉素gentamicin抗菌作用G+(金葡菌（包括耐药菌）本类最强、白喉杆菌、炭疽杆菌）G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌）作用强大不良反应肾毒性前庭功能损害临床应用①严重G-杆

6、菌感染：本类药首选②绿脓杆菌感染如心内膜炎（与羧苄西林合用）③原因未明的G-杆菌细菌混合感染（与羧苄西林、头孢菌素合用，但避免混合滴注）④口服用于肠道感染或术前准备卡那霉素1.抗菌谱同链霉素:革兰氏阴性菌、结核杆菌有效,绿脓杆菌无效2.偶用于革兰氏阴性菌严重感染但不是首选不良反应：耳毒性、肾损害较大丁胺卡那霉素（阿米卡星）1、抗菌谱：最广,对G－杆菌和金葡菌作用强大，耐钝化酶（肠道G-菌、绿脓杆菌产生）2、主要用于：对其它氨基甙类耐药株菌感染3、不良反应：<卡那霉素妥布霉素1.抗菌作用,体内过程和不良反应与庆大霉素相

7、似,对绿脓杆菌作用>庆大2-4倍2.主要用于革兰氏阴性杆菌感染（不是首选）尤其对绿脓杆菌感染3.耳毒性<庆大奈替米星抗菌谱与庆大霉素相似，但对耐庆大霉素的耐药菌仍有较好抗菌作用对灭活氨基糖苷类的钝化酶稳定对敏感和耐药金葡菌的抗菌作用优于庆大霉素和妥布霉素大观霉素：无并发症淋病。