《氨基苷类抗生素》PPT课件

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1、氨基苷类和多粘菌素类第一代以链霉素为代表，在1944年发现，目前除链霉素主要作为一线抗结核药，新霉素口服用于肠道消毒外，其它均已少用。第二代以1963年发现的庆大霉素、1967年发现的妥布霉素为代表，抗菌作用有所扩大，增强。第三代均为氨基环醇上氮位取代衍生物。氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类，还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。Aminoglycosidescontainaminosugarslinkedtoanaminocy

2、clitolringbyglycosidicbonds.Theyarepolycations,andtheirpolarityisinpartresponsibleforpharmacokineticpropertiessharedbyallmembersofthegroup.虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药，但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。Differentfrombacteriostaticagents,whicharemostlyeffectivebyinhibitionofm

3、icrobialproteinsynthesis,theaminoglycosidesarebactericidal.目的与要求1．掌握氨基糖苷类抗生素的共性；链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、奈替米星的作用特点。2．了解其他氨基糖苷类药物的作用特点。重点、难点重点：氨基糖苷类抗生素的抗菌作用、不良反应；链霉素、庆大霉素等的作用特点。难点：氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机制及耐药机制。第一节氨基苷类抗生素aminoglycosides天然氨基苷类链霉素(streptomycin)庆大霉素(gentamicin)卡那霉

4、素(kanamycin)妥布霉素(tobramycin)西索米星(sisomicin)新霉素(neomycin)小诺米星(micronomicin)大观霉素(spectinomycin)半人工合成氨基苷类阿米卡星(amikacin)奈替米星(netilmicin)一、抗菌作用与体内过程抗菌机制主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌为杀菌药①多环节阻碍细菌蛋白质合成②通过离子吸附作用，增加膜通透性Differentfrombacteriostaticagents,whicharemostlyeffectivebyinhib

5、itionofmicrobialproteinsynthesis,theaminoglycosidesarebactericidal.氨基苷类氨基苷类氨基苷类研讨一庆大霉素和青霉素合用是否合理？体内过程胃肠吸收极少或不吸收蛋白结合率低，主要分布细胞外液碱性环境中作用增强主要经肾小球原形排泄(90%)在内耳外淋巴液中浓度高，t1/2长产生钝化酶改变细胞膜通透性细胞内转运功能异常作用靶位改变二、耐药机制Microbialresistancemostcommonlyresultsfromtheacquisitionofpl

6、asmidesortransposon-encodinggenesforaminoglycoside-metabolixingenzymesorfromimpairedtransportofdrugintothecell.三、不良反应1.过敏反应2.第八对脑神经损害3.肾毒性4.神经肌肉阻断作用Serioustoxicityisamajorlimitationtotheusefulnessoftheaminoglycosides.Thesamespectrumoftoxicityissharedbyallmember

7、softhegroup.mostnotablearenephrotoxicityandototoxicity,whichcaninvolveboththeauditoryandvestibularfunctionsoftheeighthcranialnerve.庆大霉素和呋噻米合用是否合理？研讨二特点氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下：1.杀菌作用呈浓度依赖性。2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。3.具有明显的抗生素后效应。4.具有初次接触效应。5.在碱性环境中抗菌

8、活性增强。常用氨基苷类药物链霉素streptomycin临床应用①鼠疫、兔热病②布氏杆菌病③感染性心内膜炎④抗结核不良反应多而严重①第八对脑神经损害②过敏性休克③神经肌肉阻滞④口周、面部、四肢麻木临床应用可与羧苄西林合用①严重G-杆菌感染②绿脓杆菌感染如心内膜炎③原因未明的G-细菌混合感染④口服用于肠道感染或术前准备庆大霉素gentamicin