第40章 氨基苷类抗生素.ppt

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1、第四十章氨基苷类和多肽类抗生素第一节氨基苷类抗生素天然氨基苷类▲链霉素(streptomycin)庆大霉素(gentamicin)卡那霉素(kanamycin)妥布霉素(tobramycin)西索米星(sisomicin)新霉素(neomycin)小诺米星(micronomicin)大观霉素(spectinomycin)半人工合成氨基苷类▲阿米卡星(amikacin)奈替米星(netilmicin)体内过程胃肠吸收极少或不吸收主要分布细胞外液碱性环境中作用增强主要经肾小球原形排泄(90%)在内耳外淋巴液中浓度高。可通过胎盘屏

2、障抗菌作用及机制▲抗G-杆菌、铜绿假单胞菌、结核杆菌.杀菌药▲①多环节阻碍细菌蛋白质合成②增加细菌膜通透性、使膜缺损不良反应★1.肾损害2.第八对脑神经损害前庭功能损害耳蜗神经损害3.过敏反应4.神经肌肉阻断作用耐药机制★产生钝化酶→使药物灭活★改变细胞膜通透性→降低菌体内药物浓度作用靶位改变→药物的亲和力降低常用氨基苷类药物链霉素streptomycin临床应用①鼠疫②与其他药合用抗结核庆大霉素gentamicin临床应用▲①严重G-杆菌感染②铜绿假单胞菌感染③原因未明的G-细菌混合感染（与其他抗生素合用）④口服用于肠道感

3、染或术前准备阿米卡星(amikacin，丁胺卡那霉素)▲特点：为抗菌谱最广的氨基苷类药物，对多种氨基苷类灭活酶稳定。临床应用对其他氨基苷类耐药菌株的感染奈替米星▲对其他氨基苷类耐药菌株的感染。第二节多肽类polymyxin多粘菌素类▲多粘菌素B、多粘菌素E▲抗菌作用多数G-杆菌、铜绿假单胞菌等，杀菌药多粘菌素游离氨基＋与G-菌膜磷脂磷酸根－结合，→细胞膜通透性↑→菌体内物质外漏→细菌死亡。临床应用：其他抗生素治疗无效的局部感染、绿脓杆菌感染、肠道感染或肠道术前准备。不良反应（毒性较大）肾毒性神经系统毒性神经肌肉阻滞过敏反应