_氨基苷类四环素课件

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1、氨基糖苷类抗生素第七章氨基苷类抗生素由氨基醇环与氨基糖分子组成来自链霉菌链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素来自小单孢菌庆大霉素、西索米星、小诺米星人工半合成阿米卡星、奈替米星抗菌作用对多数需氧G-杆菌有强大的抗菌作用，对G-球菌效差；对耐药金葡菌有较好的抗菌活性，对其它G+球菌如链球菌无效；大多数药物对铜绿假单胞菌有良效，如庆大霉素、妥布霉素、小诺米星、西索米星、阿米卡星等；部分药物对结核杆菌有效，如链霉素、卡那霉素、阿米卡星；阿米卡星对铜绿假单胞菌和结核杆菌都有效。抑制蛋白质合成的多个环节抑制核糖体70S亚基始动复合物的形成；选择性地与核糖体30S亚基上的靶蛋

2、白结合，造成A位歪曲，使mRNA密码错译；使已合成的肽链不能释放；阻止70S解离，造成细菌体内核糖体耗竭，循环受阻破坏细菌细胞膜，增加其通透性。抗菌作用机制吸收：口服不吸收或很少吸收，肌注吸收迅速完全；分布：细胞外液，在肾皮质和内耳内外淋巴液高浓度积聚，不透过血脑屏障；代谢与排泄：不代谢，90%以原形经肾小球排泄。体内过程临床应用敏感需氧G-杆菌所致全身感染；严重感染：败血症肺炎等+广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素或氟喹诺酮；结核：链霉素、卡那霉素。耳毒性前庭功能损害耳蜗神经损害肾毒性轻：肾小管肿胀重：蛋白尿、管型尿、血尿易发生在老年、休克、脱水、原有肾病的患者，并与用量

3、、疗程密切相关。不良反应骨骼肌肉收缩无力产生原因：阻止钙离子参与乙酰胆碱释放所致抢救措施：新斯的明和葡萄糖酸钙不良反应过敏反应：血管神经性水肿、皮疹、发热、接触性皮炎，链霉素严重的过敏性休克，其发生率仅次于青霉素，但死亡率高。用药前必需皮试。不良反应抗菌谱：对结核杆菌、G-杆菌作用强大，对铜绿假单胞菌无效临床应用鼠疫与土拉菌病的首选药+四环素+青霉素或氨苄西林---心内膜炎+其他抗结核药多重耐药----结核病不良反应耳毒性：前庭损害过敏反应：过敏性休克现用现配肾毒性最小神经肌肉接头阻滞一、链霉素为目前最常用的氨基糖苷类药物，也是临床治疗革兰阴性杆菌感染的常用药物。抗菌谱：

4、G-杆菌包括铜绿假单胞菌作用强，对金葡菌有效，对结核杆菌无效；二、庆大霉素二、庆大霉素临床应用1、G-杆菌感染所致的肺炎、脑膜炎、骨髓炎、心内膜炎及败血症等2、铜绿假单胞菌所致感染，与敏感的β-内酰胺类如羧苄青霉素合用；3、泌尿系手术前预防术后感染，口服用于肠道感染及术前肠道消毒；4、局部用于皮肤、粘膜及五官的感染等。二、庆大霉素不良反应1.耳毒性：前庭损害2.肾毒性：较多见，多尿、蛋白尿3.神经肌肉接头阻滞：过敏性休克偶见对铜绿假单孢菌作用>庆大霉素2-5倍，对庆大霉素耐药者仍有效+青霉素类或头孢菌素（抗铜菌者）：治疗铜绿假单孢菌的各类感染，如：感染性心内膜炎不良反应<

5、庆大霉素三、妥布霉素四、阿米卡星1.抗菌谱最广，对结核、铜绿假单胞菌均有效2.不易产生耐药性3.首选用于耐庆大霉素、妥布霉素等所致的肠杆菌及铜绿假单细胞菌所致的感染，亦可作为二线抗结核药与其它药物联合用于结核病的治疗4.不良反应有耳毒性和肾毒性，耳毒性以耳蜗损害为主，较少出现肌毒性，偶见过敏反应五、卡那霉素1、抗菌谱与链霉素相似，对结核杆菌有效，对铜绿假单胞菌无效；2、耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素，细菌易耐药；3、临床少用，可作为二线抗结核药四环素类及氯霉素类第八章分类天然品金霉素、土霉素、四环素和地美环素半合成品多西环素、米诺环素两性物质酸中稳定，碱中易破坏四环素类抗

6、生素抗菌作用G+：葡萄球菌最高，肠球菌不敏感G-：铜绿假单孢菌不敏感厌氧菌:拟杆菌、梭形杆菌、放线菌作用弱肺炎支原体、立克次体、螺旋体、放线菌间接抑制阿米巴原虫土霉素对病毒与真菌无效抗菌作用特点活性强米诺环素>多西环素>美他地美>四环素>土霉素土霉素肠道阿米巴痢疾金霉素外用结膜炎、沙眼抗菌机制抑制蛋白质合成增加细胞膜通透性，胞内重要成分外漏，从而抑制DNA复制主动转运进入G-菌体内抑菌，高浓度杀菌一、四环素、土霉素G＋<青霉素、头孢G-<氨基糖苷、氯霉素抗菌特点体内过程1、吸收:多西环素93%、米诺环素100%;2.分布广，沉积于骨及牙组织内，米诺环素进入血脑屏障;3.代

7、谢和排泄：以原形经肾小球排出。多西环素肠道排泄,肝肠循环临床应用立克次体感染：斑疹伤寒、恙虫病、Q热首选药：衣原体感染：肺炎、鹦鹉热多西环素或青霉素类支原体感染：非典型肺炎多西环素或大环内酯螺旋体感染：回归热多西环素或青霉素类首选：鼠疫、腹股沟肉芽肿、霍乱、布鲁菌病不良反应1.胃肠道反应2.二重感染(菌群交替症):老幼和体质衰弱、抵抗力低，+糖皮质激素+抗肿瘤药的患者①真菌病(抗真菌药):口腔鹅口疮、肠炎②伪膜性肠炎:停药并口服万古霉素3.影响骨、牙生长：孕妇、哺乳期妇女，8岁以下的儿童4.肝肾毒性:长期大量口服或静脉给予5.