氨基苷类及多粘菌素类抗生素教案

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1、商洛职业技术学院教案课程名称药理学专业班级08级三年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时1章节题目第三节氨基苷类及多粘菌素类抗生素目的与要求1.掌握庆大霉素的抗菌作用、临床应用及主要不良反应。2.理解氨基苷类抗生素的作用、不良反应及防治。3.理解链霉素、阿米卡星的作用特点、临床应用及不良反应。4.了解妥布霉素、多粘菌素的抗菌特点重点与难点1.氨基苷类抗生素的共性。2.庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等的作用及应用特点方法与手段讲授，CAI使用教材及参考书王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版。王迎新、于天贵：药理学，人民卫

2、生出版社，2003.2.一版。教案续页教学内容辅助手段时间分配第三节氨基苷类及多粘菌素类抗生素一、氨基苷类抗生素氨基糖分子+苷元→苷。由链霉菌培养液中提得，主要抗G-菌感染。链霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、西索米星、奈替米星、新霉素【共同特点】1.抗菌谱相似：①抗G-杆菌突出：对大肠杆菌、肠杆菌属、变形杆菌属、克雷伯菌属作用强，沙雷菌属、产碱杆菌、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌较强②G-球菌较差，对链球菌耐药，对耐药金葡菌敏感。2.抗菌机制相同：从多环节抑制细菌蛋白质合成。为静止期杀菌药。①抑制30s亚基、70s亚基始动复合物形成

3、；②与30s亚基上的P-10蛋白结合，使A位扭曲，mRNA密码错译；③阻止终止因子进入A位，抑制肽链脱落；3.体内过程相似：①解离度大，口服难吸收，用于胃肠道感染；②主要分布于细胞外液，不易透过血－脑屏障，但易透过胎盘屏障；③90％以原型肾滤过排泄；碱化血、尿液，使其抗菌增强。4.不良反应相似：①耳毒性：在内耳外淋巴蓄积，损害第八对脑神经。A.前庭损害（眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡失调）：新＞卡那＞链＞庆大＞妥布＞奈替米星。B.耳蜗损害（耳鸣、听力减退或耳聋）：新＞卡那＞阿米卡星＞庆大>妥布＞链霉素。禁与万古霉素、高效利尿药合用。②肾毒性

4、：经肾排泄，肾皮质浓度高，出现蛋白尿、血尿、肾衰。新＞卡那＞妥布＞链霉素。③阻断神经－肌肉冲动传递：产生肌麻痹，严重者可使呼吸停止。机制：氨基苷与突触前膜钙结合部位结合，拮抗钙，↓Ach释放。抢救：钙剂、新斯的明治疗。④过敏反应：偶见休克，链霉素次于青霉素，死亡率高。抢救：肌注肾上腺素＋静注葡萄胎酸钙。5.有部分或完全交叉抗药性：抗药机制：①细菌产生合成酶；②细菌细胞壁通透性降低；③靶位改变。【各药特点】庆大霉素1.抗G-菌作用强大，广泛用于G-菌感染首选。2.对绿脓杆菌有效，与羧苄西林合用，治疗绿脓杆菌感染，不能混用。3.与羧苄西林或头孢类

5、合用，治疗病因不明的G-菌引起的混合感染。4.口服，用于肠道感染及肠道手术前给药。链霉素1.抗G-菌强，但多易耐药，已被庆大取代。2.治疗鼠疫、兔热病首选。3.结核菌敏感，作一线抗结核病药。4.与青霉素合用，治疗心内膜炎（肠球菌、草绿色链球菌）；与氨苄西林合用：预防术后呼吸、消化系统术后感染阿米卡星（丁胺卡那霉素）1.抗G-菌强，抗绿脓杆菌＞庆大霉素。2.对钝化酶稳定；3.用于：①抗药菌株感染，尤其是绿脓杆菌感染；②耐庆大霉素的G-菌引起的严重感染。卡那霉素1.抗菌作用与链霉素相似，对结核杆菌有效，对绿脓杆菌无效。2.耳、肾毒性大，已被庆大霉

6、素等取代。3.用作二线抗结核病药。妥布霉素1.抗菌谱相似庆大霉素，抗绿脓杆菌＞庆大3-5倍，2.主要用于：绿脓杆感染、或严重G-菌感染（非首选药）。新霉素1.抗菌作用相似卡那霉素，毒性大，仅限于外用。2.用于肠道感染、腹部手术前消毒、肝昏迷。大观霉素仅对淋球菌有效，用于抗青霉素、或对青霉素过敏的淋病患者。【注意事项】1.老年人、儿童用药：G-杆菌感染，应首选头孢菌素类，或广谱青霉素，本类慎用。2.肾功能不良、妊娠慎用。3.碱化尿，抗菌作用增强。二、多粘菌素B多粘菌素E、多粘菌素B1.作用：抗G-杆菌强大，尤其绿脓杆菌作用突出；2.机制：其化构

7、中游离氨基与细胞膜磷脂结合，破坏细胞膜，杀菌。3.主要用于：对其它药物抗药而难以控制的严重绿脓杆菌感染。4.毒性大：肾毒性、神经毒性、神经肌肉阻滞等。小结：教案末页教学小结1.氨基苷类抗生素的共性。2.庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等的作用及应用特点。思考题或作业题1．氨基苷类抗生素的不良反应有哪些？应如何防治？2．比较链霉素、庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素的作用特点及应用。教学后记1.氨基苷类抗生素的共性。2.庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等的特点比较。