异烟肼利福平不良反应.ppt

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1、药理学全国普通高等中医院校药学类专业“十三五”规划教材（第二轮规划教材）第三十七章抗结核病药及抗麻风药第一节抗结核病药目录一、常用的抗结核药二、抗结核药的应用原则掌握：异烟肼、利福平的作用和用途；熟悉：一、二线抗结核药物的名称；异烟肼、利福平不良反应；了解：抗结核药的用药原则；重点：异烟肼、利福平的作用和用途；一、二线抗结核药物的名称；异烟肼、利福平不良反应；难点：异烟肼作用机制。第一线抗结核病药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。第二线抗结核病药：对氨基水杨酸，氨硫脲，卡那霉素，卷曲霉素，环丝氨酸。新一代的抗结核药：利福定、利福

2、喷汀、司帕沙星。异烟肼（isoniazid,INH）异烟肼，又名雷米封（rimifon）。性质稳定，易溶于水。疗效高、毒性小、口服方便、价廉。肝中乙酰化：快、慢代谢型。一、常用的抗结核药对生长旺盛的活动期结核杆菌有强大的杀灭作用，是治疗活动性结核的首选药物。对静止期结核杆菌无杀灭作用而仅有抑菌作用。穿透力强，易耐药。【药理作用】【临床应用】异烟肼对各种类型的结核病患者均为首选药物。对早期轻症肺结核或预防用药时可单独使用；规范化治疗时必须联合使用其他抗结核病药，以防止或延缓耐药性的产生；对粟粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量，延长疗程，必要时注

3、射给药。【不良反应】1.神经系统周围神经炎（增加B6排泄），易诱发癫痫和精神病。2.肝脏毒性损伤肝细胞。3.其他可发生各种皮疹、发烧、胃肠道反应、粒细胞减少、血小板减少和溶血性贫血，用药期间亦可能产生脉管炎及关节炎综合征。利福平(rifampicin)【药理作用】利福平抗菌谱广且作用强大，对静止期和繁殖期的细菌均有作用，能增加链霉素和异烟肼的抗菌活性。对结核杆菌、麻风杆菌、衣原体有作用。可杀灭多种G+和G-球菌如：链球菌、金黄色葡萄球菌(耐药），脑膜炎奈瑟菌等，对G-杆菌如大肠埃希菌、变形杆菌、流感杆菌等也有抑制作用。【临床应用】与其他抗结

4、核药合用，治疗各型结核；麻风病；眼科；耐药金黄色葡萄球菌感染；胆道感染。【不良反应】1.胃肠道反应常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻。2.肝脏毒性长期大量使用利福平可出现黄疸、肝肿大、肝功能减退等症状，严重时可致死亡。乙胺丁醇(ethambutol)【药理作用】与二价金属离子，如Mg2+络合，阻止菌体内亚精胺与Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成，起到抑制结核杆菌(繁殖期）的作用。特点作用强度与链霉素相似；穿透力强；耐药性产生慢，对异烟肼和链霉素耐药的仍有效。【临床应用】用于各型肺结核和肺外结核；与异烟肼和利福平合用治疗初治患者；与利福平和卷曲霉素合

5、用治疗复治患者；特别适用于链霉素和异烟肼治疗无效的病人。【不良反应】球后视神经炎（长期大量）；胃肠道、过敏、高尿酸血症。链霉素(streptomycin)是第一个有效的抗结核病药，在体内仅有抑菌作用，疗效不及异烟肼和利福平。穿透力弱，不易渗入细胞、纤维化、干酪化病灶，也不易透过血脑屏障和细胞膜，因此对结核性脑膜炎疗效最差。结核杆菌对链霉素易产生耐药性，且长期使用耳毒性发生率高，只能与其他药物联合使用，特别是重症肺结核几乎不用链霉素。吡嗪酰胺(pyrazinamide)在酸性环境下对结核杆菌有较强的抑制和杀灭作用。单独使用易产生耐药性，与其他

6、抗结核病药无交叉耐药性，与异烟肼和利福平合用有协同作用，是联合用药的重要成分。长期、大量使用可发生严重的肝脏损害，出现转氨酶升高、黄疸甚至肝坏死。对氨基水杨酸钠仅对细胞外的结核杆菌有抑菌作用，抗菌谱窄，疗效较一线抗结核药差。主要与异烟肼和链霉素联合使用，延缓耐药性产生，增加疗效。二、抗结核药的应用原则1.早期用药2.联合用药3.坚持全程规律用药4.适量小结抗结核病药可分为一线和二线。异烟肼仅对结核分枝杆菌有抗菌作用，抗菌活性强，单用易出现耐药性，故与其他抗结核病药联合应用治疗各型结核病，为结核病首选药。利福平为广谱抗菌药，对结核分枝杆菌、麻

7、风杆菌及多数革兰阳性菌均有作用，主要用于治疗各型结核病，也可用于麻风病、沙眼等感染治疗。乙胺丁醇常与其他抗结核病药联合应用治疗各型结核病。吡嗪酰胺主要用于抗结核病联合用药（三联或四联）方案中。抗结核病药的用药原则是早期、联用、适量、规律和全程用药。第三十七章抗结核病药及抗麻风药第二节抗麻风病药氨苯砜对麻风杆菌作用强，单用易产生耐药。适用于伴有黏膜病变显著的麻风病患者。毒性较大，主要是溶血性贫血和发绀。氨苯砜