药物解热镇痛药和非甾体抗炎药分析.ppt

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1、第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药AntipyreticAnalgesicsandNonsteroidalAnti-inflammatoryAgents§1.解热镇痛药AntipyreticAnalgesics解热下丘脑发热的体温镇痛外周牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛作用靶点前列腺素(Prostaglandine　PG)是一种致热物质作用机制抑制了PG环氧酶（CyclooxygenaseCOX)的作用，抑制PG的生物合成实验依据：在体外有抑制了PG环氧酶的作用解热镇痛作用与抑制PG环氧酶的活性平行前列腺素及血栓素的生物合成镇

2、痛药与解热镇痛药比较吗啡类镇痛药解热镇痛药作用机制作用于阿片受体抑制PG的生物合成适应症中枢镇痛:内脏绞痛外周钝痛:牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛副作用麻醉、成瘾、耐药、呼吸抑制无成瘾、无耐药解热镇痛药的结构类型水杨酸类:阿司匹林苯胺类:对乙酰氨基酚吡唑酮类:安乃近发现比较早临床应用比较广泛水杨酸类阿司匹林Aspirin2-(乙酰氧基)苯甲酸2-Acetoxybenzoicacid乙酰水杨酸结构特点水杨酸苯甲酸乙酰氧基合成发现：Aspirin是SalicylicAcid类解热镇痛药的代表公元前15世纪，描述了用咀嚼柳树皮减

3、轻疼痛1838年水杨酸(SalicylicAcid)首次从植物中提取出来1860年Kolbe首次合成SalicylicAcidSalicylicAcid的衍生物在临床应用1875年水杨酸钠1886年水杨酸苯酯阿司匹林1853年合成的乙酰水杨酸，1899年才应用于临床。1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子，也是德国拜尔（Bayer）公司为人类作出的贡献Aspirin:AcetylSalicylicAcid(spirin)A→乙酰基Acetyl,spirin→Spirea植物中得到的天然SalicylicAcid的

4、老名称阿司匹林的解热镇痛作用强于水杨酸钠，且副作用降低水杨酸的衍生物阿司匹林在体内产生水杨酸代谢物，促使人们回过头开发水杨酸的衍生物(表6-1)二氟尼柳Aspirin的衍生物由于阿司匹林的游离羧基对胃粘膜有刺激作用，甚至引起胃出血利用水杨酸的活性功能基羧基和羟基进行结构修饰成盐、酰胺、酯改造合成了Aspirin的衍生物　(表6-2)Aspirin的衍生物阿司匹林铝赖氨匹林贝诺酯氟苯柳Aspirin理化性质1.性状:白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭味，味微酸在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水中或无水乙醚中微溶弱酸性：在

5、氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解2.水解性:阿司匹林固体遇湿气即缓慢水解