【药品名】异烟肼.pdf

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1、【药品名】异烟肼【英文名】Isoniazid【别名】雷米封；异烟酰肼；Isoniazidum；Rimifon【剂型】1.片剂：50mg，100mg，300mg；2.注射剂：100mg。【药理作用】异烟肼是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，作用机制未明，其杀菌作用可能通过多种方式进行：1.阻碍结核杆菌细胞壁中磷酯和分枝菌酸的合成，使细胞壁通透性增加，细菌失去抗酸性而死亡。2.本药在菌体内被氧化为异烟酸，其结构与烟酰酶相似，从而取代烟酰胺腺嘌呤核苷酸中的烟酰胺，形成烟酰胺腺核苷酸(NAD)的同系物，干扰NAD和烟酰胺嘌呤二核苷酸磷酸盐(NADP)脱氢酶的活性，使之失去递氢作用，结果氢自身

2、氧化成过氧化氢，因而抑制结核菌的生长。3.本药可与NAD葡萄糖水解酶的抑制因子相结合，使NAD降解而影响脱氧核糖核酸的合成。4.本药可与结核杆菌的某些酶所需的铜离子结合，使酶失去活性而发挥抗菌作用。本药主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效，是全效杀菌药。在各种非结核分枝杆菌中对堪萨斯分枝杆菌有抑菌作用，对其他细菌、病毒无作用。其最低抑菌浓度(MIC)为0.02～0.05μg/ml。结核杆菌对本药易产生耐药性，单独应用时敏感菌在数周后即可转变为耐药菌，与其他抗结核药物联合应用，可使耐药现象延缓出现。【药动学】口服吸收率为90%，C
为1～2h值。分布容积为0.61±0.11L/kg，

3、蛋白结合率低(0～10%)，似无临床意义。本品在体内主要通过肝内的乙酰化转移酶代谢为乙酰异烟肼，随之又进一步代谢为异烟酸与单乙酰肼。这些代谢物基本上都失去抗结核作用。同时有部分水解而代谢。由于遗传差异，人群可分为快乙酰化者和慢乙酰化者，二者间的半衰期有显著差异，快乙酰化者的平均半衰期为1.1h，慢乙酰化者则为3h；清除率分别为每分钟7ml/kg和每分钟2.5ml/kg。异烟肼的乙酰化速度受基因控制，快代谢型者是杂合子和纯合子显性；慢代谢型是常染色体纯合子隐性。据我国研究，慢代谢型的约占25.6%，快代谢型约占49.3%，中间型约占25.1%。临床患者每天给异烟肼对两种代谢型的疗效

4、相差不大；如采用间歇给药疗法，特别是每周一次时，快代谢型的疗效显著小于慢代谢型。老年人与肾功能不全者半衰期无变化，因而不需调整剂量。本品易透过血-脑脊液屏障。【适应症】1.与其他抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。2.对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。3.单用或与其他抗结核药联合适用于各型结核病的预防：(1)新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者；(2)正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的结核菌素试验阳性者；(3)某些血液病或单核-吞噬细胞系统疾病(如白血病、霍奇金病)、糖尿病、矽肺或胃切除术等伴结核菌素试验阳性者；(4)35岁以下结

5、核菌素试验阳性的患者；(5)已知或怀疑为HIV感染，其结核菌素试验(PPD)阳性者。4.对各型皮肤结核均有良效，尤其对寻常狼疮、疣状皮肤结核、瘰疬性皮肤结核疗效最好，对血行播散性结核疗效次之，也适用于全身各部位各种类型的结核病，对渗出性病灶疗效最佳。本品治疗应用必须与其他一线药如利福平、对氨基水杨酸等合用以延缓耐药性的产生。此外，单用可作为结核菌素阳性者及接触结核患者的预防用药。【禁忌症】1.对本药及乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸及其他化学结构相关的药物过敏者；2.有异烟肼引起肝炎病史者。【注意事项】1.慎用：(1)有精神病、癫痫病史者；(2)肝功能损害者；(3)严重肾功能损害者；(

6、4)孕妇。2.交叉过敏：对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或者其他化学结构相关的药物过敏者也可能对本药过敏。3.药物对检验值或诊断的影响：(1)用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定的结果。(2)可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。4.定期检查肝功能；如治疗过程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。【不良反应】1.神经系统:可引起中枢症状和周围神经炎：(1)中枢症状可见头痛、失眠、疲倦、记忆力减退、精神兴奋、易怒、欣快感、反射亢进、幻觉、抽搐、排尿困难、昏迷等；(2)周围神经炎可见步态不稳，四肢无力、关节软弱、手脚疼痛，麻木针

7、刺感或烧灼感、视神经炎(视力模糊或视力减退，合并或不合并眼痛)和视神经萎缩。2.消化系统：可见食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、便秘等，本药尚可引起肝毒性，表现为深色尿、巩膜或皮肤黄染等。3.血液系统：可引起贫血、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多，临床症状可见血痰、咯血、鼻出血、眼底出血等。4.心血管系统：偶见心动过速。5.内分泌/代谢：可见男子乳房女性化、泌乳、发热和库欣综合征等。6.泌尿生殖系统：可见月经不调、阳痿等。7.过敏：偶有药疹和皮疹。【用法用量】1.成人：(1)口服给药：①结核