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1、二膦酸盐类药物在骨外科中的临床应用进展曾小慧,彭六保,谭重庆,万小敏,罗霞,曹俊华,易利丹,阳巧凤(中南大学湘雅二医院药剂科,湖南长沙410011)[摘要]二膦酸盐类药物是临床上最重要的抗骨吸收药物之一,能特异性与骨质中的羟膦灰石结合,破坏破骨细胞活性,从而抑制骨质吸收。临床检测二膦酸盐有效性的方法包括:双能X线吸收谱检测法、骨转移生化指标法。BPs在骨外科中的应用越来越广泛,临床上主要用于代谢性骨病、转移性骨病、关节成形术等。本文对二膦酸盐的作用机制、有效性检测方法、在骨外科中的临床应用及其药物经济学研究作一概述。[关键词]二磷酸盐;
2、骨外科;骨密度;临床应用ClinicalPracticeProgressofBisphosphonatesinBoneSurgeryZENGXiao-hui,PENGLiu-bao,TanChong-qing,WANXiao-min,LUOXia,CaoJun-hua,YILi-dan,YANGQiao-feng(DepartmentofPharmacy,theSecondXiangyaHospitalofCentralSouthUniversity,ChangshaHU-NAN410011,China)[ABSTRACT]Bispho
3、sphonatesisoneofthemostclinicallyimportantclassesoftheanti-resorptiondrugs,whichcaninhibitboneresorptionbyinhibitingosteoclastactivityinthecombinationofhydroxylphosphinelimestone.Themethodsofdetectingtheclinicaleffectivenessofbisphosphonatesincludedual-energyx-rayabsorpt
4、iometryspectrometryandbiochemicalmarkersofboneturnover.Itismoreextensiveinorthopedicsurgery,inclinicalpracticebisphosphonatesismainlyusedformetabolicbonedisease,metastaticbonedisease,Arthroplasty,etal.Thisarticlereviewsthemechanism,detectionmethodsofeffectiveness,theclin
5、icalapplicationandpharmacoeconimicsofbisphosphonatesinbonesurgery.[KEYWORDS]bisphosphonates;bonesurgery;bonemineraldensity;clinicalapplication[资助基金]湖南省科技厅课题(编号:2008ZK3039)[作者简介]曾小慧(1986—),男,江西人,硕士研究生,主要从事临床药学和药物经济学研究。Phn:86-731-529-2093;E-mail:acai0424@163.com[通讯作者]彭六保,教
6、授,主任药师,主要从事药剂学、临床药学和药物经济学研究。Phn:86-731-529-2128;E-mail:pengliubao@126.com二磷酸盐(Bisphosphonates,BPs)是人工合成的焦磷酸盐类似物,焦磷酸盐中连接两个膦酸基团的氧原子被碳原子取代,形成P—C—P结构[1](图1)。图1双磷酸盐的结构Fig.1StructureofBisphosphonate8三十多年的研究和发展合成了大量R1和R2侧链不同的BPs。基于侧链立体结构的不同,其抑制骨质吸收的作用强度也各不相同(表1)。在目前已合成的1000多种BP
7、s中,有十多种进行了临床研究,且有7种被美国FDA批准用于不同的骨骼适应症(表1)。BPs正以处方药的形式用于各种骨骼性疾病。另外,还有一些尚未获得FDA批准的BPs正处于研究阶段。表1常用的二磷酸盐Tab.1CommonlyUsedBisphosphonatesCommnNameBrandNameFDAApprovedUses*R1R2RelativePotenc△EtidronateDidronelOsteoporosis-OH-CH3—ClodronateNumerous—-CL-CL1TiludronateSkelidPaget
8、disease-H0.8AlendronateFosamaxOsteoporosis,Pagetdisease-OH-(CH2)3-NH2150PamidronateArediaPagetdisease,H