二膦酸盐类药物在骨外科中的临床应用进展_曾小慧

二膦酸盐类药物在骨外科中的临床应用进展_曾小慧

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1、二麟酸盐类药物在骨外科中的临床应用进展曾小慧,彭六保,谭重庆,万小敏,罗霞,曹俊华,易利丹,阳巧风(中南大学湘雅二医院药剂科,湖南长沙410011)[摘要]二麟酸盐类药物是临床上最重要的抗骨吸收药物之一,能特界性与骨质中的径麟灰石结合,破坏破骨细胞活性,从而抑制骨质吸收。临床检测二麟酸盐有效性的方法包括:双能X线吸收谱检测法、骨转移生化指标法。BPs在骨外科中的应用越来越广泛,临床上主要用于代谢性骨病、转移性骨病、关节成形术等。本文对二麟酸盐的作用机制、有效性检测方法、在骨外科中的临床应用及其药物经济学研究

2、作一概述。[关键词]二磷酸盐;骨外科;骨密度;临床应用ClinicalPracticeProgressofBisphosphonatesinBoneSurgeryZENGXiao-hui,PENGLiu-bao,TanChong-qing,WANXiao-min,LUOXia,CaoJun-hua,YILi-dan,YANGQiao-feng(DepartmentofPhar/nacy,theSecondXiangyaHospitalofCentralSouthUniversity,ChangshaHU-N

3、AN4100JlfChina)[ABSTRACT]Bisphosphonatesisoneofthemostclinicallyimportantclassesoftheanti-resorptiondrugs,whichcaninhibitboneresorptionbyinhibitingosteoclastactivityinthecombinationofhydroxylphosphinelimestone.Themethodsofdetectingtheclinicaleffectivenesso

4、fbisphosphonatesincludedual-energyx-rayabsorptiometryspectrometryandbiochemicalmarkersofboneturnover.Itismoreextensiveinorthopedicsurgery,inclinicalpracticebisphosphonatesismainlyusedformetabolicbonedisease,metastaticbonedisease,Arthroplasty,etal.Thisartic

5、lereviewsthemechanism,detectionmethodsofeffectiveness,theclinicalapplicationandpharmacoeconimicsofbisphosphonatesinbonesurgery.[KEYWORDS]bisphosphonates;bonesurgery;bonemineraldensity;clinicalapplication[资助基金]湖南省科技厅课题(编号:2008ZK3039)[作者简介]曾小慧(1986-),男,江西人,硕

6、士研究生,主要从事临床药学和药物经济学研究。Phn:86-731-529-2093:E-mail:acai0424(§>163.com[通讯作者]彭六保,教授,主任药师,主要从事约剂学、临床笏学和费物经济学研究。Phn:86-731-529-2128:E-mail:pengliubao@126.com二磷酸盐(Bisphosphonates,BPs)是人工合成的焦磷酸盐类似物,焦磷酸盐中连接两个麟酸基团的氧原子被碳原子取代,形成P-C—P结构⑴(图1)。图1双磷酸盐的结构Fig.lStructureofBi

7、sphosphonate三十多年的研究和发展合成了大虽Ri和R2侧链不同的BPs。基于侧链立体结构的不同,其抑制骨质吸收的作用强度也各不相同(表l)c在目前已合成的1000多种BPs中,有十多种进行了临床研究,且有7种被美国FDA批准用于不同的骨骼适应症(表1)0BPs正以处方药的形式用于各种骨骼性疾病。另外,述有一些尚耒获得FDA批准的BPs正处于研究阶段。表1常用的二磷酸盐Tab.lCommonlyUsedBisphosphonatesCommnNameBrandNameFDAApprovedUses*

8、Rir2RelativePotenc^EtidronateDidronelOsteoporosis■OH-ch3—ClodronateNumerous—-CL-CL1TiludronateSkelidPagetdisease・Hsc0.8AlendronateFosamaxOsteoporosis,Pagetdisease・OH・(CH2)3-NH2150PamidronatcArcdiaPagetdisease

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