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时间:2020-05-23
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1、糖尿病口服药物治疗的合理选择协和医院内分泌科廖云飞WHO诊断标准正常:空腹血糖(FBG):4.4-6.1mmol/L;标准75克OGTT2hBG:4.4-7.8mmol/L。糖尿病:FBG≥7.0mmol/L随机血糖≥11.1mmol/L标准75克OGTT2h血糖≥11.1mmol/L对于有典型症状者,一次血糖结果异常达到以上标准即可对于无症状者至少2次不同时间血糖结果达到标准IFP(空腹血糖过高):FBG≥6.1而<7.0IGT(糖耐量异常):OGTT中2hBG≥7.8而<11.1参数理想尚可差血糖FPG:4.4-6.1<=7.0<=10.02HPG:4.4-8.0>7.0>10.
2、0HbA1c<6.2%6.2%-8.0%>8.0%糖尿病控制目标治疗糖尿病治疗的原则2型糖尿病治疗为一长期过程(数十年)长期、良好控制血糖为治疗的关键生活方式(饮食、运动)改进为最基本治疗合理选用口服降糖尿病药及胰岛素单一药物效果差时联合用药全面控制危险因子高血压、高血脂、肥胖等磺酰脲类—格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等非磺酰脲类胰岛素促分泌剂—瑞格列奈、那格列奈双胍类—苯乙双胍、二甲双胍糖苷酶抑制剂—阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇胰岛素增敏剂—噻唑烷二酮类:罗格列酮、吡格列酮肠促胰岛激素—利拉鲁肽,艾塞那肽DPP4酶抑制剂—西格列汀,啥格列汀,维格列汀等胰岛素糖尿病治疗的药物选择各
3、类口服降糖药的作用部位↑非磺酰脲类↑磺酰脲类↑肠促胰素和DPP4胰腺胰岛素分泌受损↓a糖苷酶抑制剂↑肠促胰素和DPP4肠道高血糖↑肝糖原肝脏↓葡萄糖摄取肌肉脂肪↓二甲双胍±噻唑烷二酮类↑肠促胰素和DPP4↑二甲双胍↑噻唑烷二酮类口服降糖药适应证用于治疗2型糖尿病饮食控制及运动治疗,血糖控制不达标者安全、有效降低空腹血糖的同时,降低餐后血糖降低HbA1C避免严重低血糖个体化,合理选择适应人群口服药的选择原则磺酰脲类药物通用名与商品名格列齐特:达美康格列吡嗪:美吡达、迪沙片格列吡嗪控释片:瑞易宁格列喹酮:糖适平格列美脲:亚莫利、万苏平磺酰脲类药物作用机理刺激胰岛β细胞分泌胰岛素可
4、与β细胞膜上的SU受体特异性结合关闭K+通道,使膜电位改变开启Ca2+通道,细胞内Ca2+升高,促使胰岛素分泌部分磺酰脲类药物有外周作用减轻肝脏胰岛素抵抗减轻肌肉组织胰岛素抵抗化学成份格列本脲格列齐特格列吡嗪格列吡嗪控释片格列喹酮格列美脲达峰时间3-43-41-26-122-32-3半衰期6-126-122-42-439维持时间16-2410-208-128-1224清除途径50%-尿50%-粪便60-70%-尿20%-粪便90%-尿10%-粪便90%-尿10%-粪便5%-尿95%-粪便60%-尿40%-粪便代谢物代谢物有降糖作用代谢物抑制血小板聚集降血脂代谢物抑制血小板聚集降血脂磺
5、脲类药物药代动力学磺脲类降糖药剂量及用法日剂量日服次数格列本脲1.75/15mg1-2次格列吡嗪2.5-30mg1-2次格列齐特40-240mg1-2次格列喹酮15-120mg2-3次格列美脲1-8mg1次磺酰脲类降糖药存在的问题体重增加剂量过大会使胰岛素分泌过量→低血糖使用多了以后,可能会造成胰岛β细胞疲劳,长病程后即使受到刺激也几乎不分泌胰岛素主要不良反应为低血糖(格列本脲最常见)低血糖发生不像胰岛素引起的那样容易早期察觉持续时间长,导致永久性神经损害老年人慎用个体差异较大,临床中需注意磺脲类药物-总结适用于β细胞功能尚存的2型糖尿病患者种类较多,临床应用时注意每种药物的特点低血
6、糖为其主要不良反应,尤以优降糖相对多见肾功能不全的患者大多数药物禁忌使用非磺脲类胰岛素促分泌剂瑞格列奈那格列奈通用名与商品名瑞格列奈:诺和龙、孚来迪那格列奈:唐力、唐瑞瑞格列奈药代动力学服药后时间(分钟)0100200瑞格列奈浓度(mg/l)2520151050300400起效时间:0-30分钟达峰时间:1小时半衰期:1小时92%经粪胆途径排出,小于8%经肾脏排出推荐起始剂量(单独或联用),餐前即刻服用0.5mga.c新患者或HbA1c<8%.最大剂量:4mg/次,16mg/日1.0mga.c以往曾使用口服降糖药或HbA1c8%.2.0mga.c.瑞格列奈剂量及用法瑞格列奈的不良
7、反应主要的不良反应为轻度低血糖,通过给碳水化合物较容易纠正瑞格列奈-总结由于其快速作用,快速代谢的特点,使得这类药物使用可以有效的控制餐后血糖,并且使用方式灵活治疗剂量很少出现低血糖,有良好的安全性主要由肝脏代谢并排出,因此轻中度肾功能不全的患者仍可安全使用研究发现这类药物不加速细胞功能衰竭双胍类药物二甲双胍苯乙双胍通用名与商品名二甲双胍:甲福明、降糖片、格华止苯乙双胍:降糖灵、苯乙福明二甲双胍减少胰岛素抵抗患者发生心血管疾病的机制预防体重增加减轻高胰
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