治疗糖尿病的口服药物

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1、治疗糖尿病的口服药物　口服降糖药主要包括磺脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素分泌促进剂等。　其中,磺脲类有：甲磺丁脲（D860）、优降糖、美吡达、达美康、克糖利、糖适平；双胍类有：二甲双胍（降糖片，美迪康，迪化糖锭，格化止等）、苯乙双胍（降糖灵）；α-葡萄糖苷酶抑制剂有:阿卡波糖；胰岛素分泌促进剂有:诺和龙。　一、磺脲类（一）作用机制磺脲类通过作用于胰岛B细胞表面的受体促进胰岛素释放，其降血糖作用有赖于尚存在相当数量（30%以上）有功能的胰岛B细胞组织，改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强靶组织细胞对胰岛素的敏感性。（二）适应证：（

2、1）2型糖尿病病人用饮食治疗和体育锻炼不能使病情获得良好控制；（2）2型糖尿病病人如已应用胰岛素治疗，其每日用量在20～30U以下；　　（3）2型糖尿病病人对胰岛素抗药性或不敏感，胰岛素每日用量虽超过30U，亦可试加用磺脲类药。（三）禁忌证：（1）1型糖尿病病人　　（2）2型糖尿病病人合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、进行大手术、伴有肝肾功能不全　　（3）合并妊娠病人。（四）常用的磺脲类药物第一代：50年代开始用于临床，有甲磺丁脲（D860）和氯磺丙脲；1、甲磺丁脲（D860）：口服后胃肠吸收快，3-4小时达到高峰，半衰期4.5-6.5小

3、时，有效时间6-12小时。24小时内90%从肾脏排出。每片为500mg，每天最大剂量为2000-3000mg，可分2-3次餐前30分钟口服。每日仅服500mg者，可早餐前30分钟1次口服。肝肾功能不全者禁用。在老年糖尿病患者中有引起持续性低血糖的危险，故应慎用。　　2、氯磺丙脲：因其作用时间最长，副作用较大，目前临床已很少选用。第二代：60年代开始用于临床，包括:格列苯脲（优降糖）；　格列吡嗪（美吡达或优哒灵）；格列齐特（达美康）；格列波脲（克糖利）；格列喹酮（糖适平）。1、优降糖：降糖作用为D860的200倍，降糖作用在口服降糖药中最强；口

4、服后15-20分钟开始起作用；高峰在2-5小时，半衰期10-16小时，作用持续时间可达24小时；经肾脏和胆汁排泄各占50%；每片为2.5mg，一般用量为每日2.5-15mg，每日最大量不能超过20mg。每日用量2.5-5mg者，可早餐前30分钟一次口服。如需要7.5-15mg者，以早晚餐各服一次为宜；最大副作用是较容易导致低血糖，甚至导致严重或顽固性低血糖，甚至于低血糖昏迷；老年糖尿病，肝肾功能不全和有心脑血管并发症的病人，应慎用或不用。即使选用，起始量和维持量务必要进一步减小以防低血糖。2、美吡达：降糖作用仅次于优降糖，为D860的100倍

5、；口服吸收快而完全，30分钟即开始发挥作用，1-2.5小时达高峰，半衰期为2-4小时；24小时内经肾脏排泄达97%；一般不易发生体内蓄积，不会发生持续的低血糖。一般从小剂量开始服用，5mg每日早餐前30分钟口服，老年患者减半，以后根据空腹及餐后2小时血糖逐渐调整剂量，一般剂量为每日10-20mg，分2-3次于餐前30分钟口服。　3、达美康：降糖作用温和，仅为D860的10倍；口服后胃肠吸收迅速，2-6小时达高峰，半衰期为10-12小时，作用持续时间可达24小时；60%-70%从肾脏排泄，10%-20%自胃肠道排出；比较适用于老年糖尿病患者。每

6、片80mg，有些老年患者可能每天半片或1片即已足够。大多数患者需要每日服用2片，早晚餐前30分钟各服1片。需要时还可增加至每日3片，三餐前30分钟各1片，全日最大剂量不能超过4片（320mg）；大多数患者对达美康耐受性好，偶有腹痛、恶心、头晕及皮疹，剂量过大者也可引起低血糖反应。4、克糖利：降糖作用强度为D860的40倍，出现低血糖的机会少；口服后可迅速从胃肠道完全吸收，2-4小时即达高峰，半衰期为10-12小时，主要从肾脏排泄；用量一般在12.5mg-75mg之间,大多数患者每日需要50mg，分早、晚餐前30分口服。也有部分病人剂量需增加至

7、75mg才能控制血糖。5、糖适平：口服后吸收快而完全，2-3小时达高峰，8小时后血中几乎测不出，95%从胆道经肠随粪便排泄，仅5%由肾脏排出；适用于老年糖尿病、糖尿病伴轻、中度肾功能减退及服用其它磺脲类药物反复发生低血糖。；一般每日剂量为30-180mg，分2-3次餐前30分口服。总之，选用磺脲类药物时，以年轻至中度2型糖尿病且经济不富裕者，可首选优降糖或D860。经济富裕者及老年糖尿病人应首选美吡达、达美康或克糖利。肾功能不全者首选糖适平或胰岛素治疗。特别需强调的是，磺脲类药物之间不宜同时应用。一些中成药，如消渴丸（10粒消渴丸相当于1片优

8、降糖）等含有优降糖等成份。很多所谓的"偏方、秘方、特效方"，都是把一些中草药做成粉末，加入优降糖或苯乙双胍，然后装入胶囊、压成片剂或做成冲剂出售。（五）磺脲类药物使