糖尿病口服药物治疗

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1、糖尿病口服药治疗吸收和生物利用度目录口服降糖药包括哪些种类？如何区分？每种药的降糖的原理是什么？每种药物的适用症和禁忌症是什么？如何联合用药？2型糖尿病口服降糖药适应症饮食控制及运动治疗，血糖控制不满意者2型糖尿病出现以下情况，则应采用胰岛素治疗：酮症酸中毒高渗性非酮症性酸中毒合并感染、创伤或大手术妊娠使用口服降糖药，血糖控制不满意者口服降糖药的种类促泌剂类磺脲类格列奈(如诺龙）胰岛素增敏剂α-葡萄糖苷酶抑制剂双胍类中药（中药汤剂，中成药）各类口服抗糖药的作用部位↑非磺酰脲类↑磺酰脲类胰腺胰岛素分泌受损↓α-糖苷酶抑制剂肠道高血糖↑HGP肝脏↓葡

2、萄糖摄取肌肉脂肪↓二甲双胍±噻唑烷二酮类↑二甲双胍↑噻唑烷二酮类促泌剂类磺脲类格列奈类磺脲类药物分类第一代：甲苯磺丁脲氯磺丙脲第二代：磺脲类药：格列苯脲（优降糖、消渴丸）格列齐特（达美康）格列吡嗪（美吡达）格列喹酮（糖适平）第三代：格列美脲（亚莫利、伊瑞）磺脲类药物的作用机制1刺激β细胞释放胰岛素，所以此类药物只对2型糖尿病与糖耐量异常病人具有β细胞部分功能者有效，口服此类药物后血浆胰岛素提高2增强周围组织中胰岛素受体作用，此类药物可以加强胰岛素与胰岛素受体的亲和力3减少肝糖输出，服此类药物后肝糖原明显增加，肝糖原异生受抑制各类磺脲类药物的特点1

3、甲磺丁脲（甲苯磺丁脲D860）该药从胃肠道迅速吸收，在肝内代谢成无活性代谢物，从肾排出，口服后2-4h出现明显的降糖作用，4-6h降糖作用最明显，12h后作用消失2格列苯脲（优降糖）：降糖作用是此类药物中最强的一个，5mg优降糖与1gD860作用相似，口服后迅速吸收并发挥降糖作用，持续24h左右，50%经肾代谢，每日最大量20mg，本药可以引起致命性低血糖，老年人慎用各类磺脲类药物的特点3格列吡嗪（美吡达，瑞易宁、迪沙片）降糖作用于优降糖相似，口服后迅速发挥降糖作用，持续10-24h,经肾代谢，饭前30分钟服用效果最好瑞易宁是其控释片，每天5mg

4、可平稳降血糖4格列齐特（达美康、舒降糖）降糖作用比优降糖低，口服后迅速发挥降糖作用，持续10-20h,能抑制血小板凝聚粘附，增强纤维蛋白原溶解，防止血凝与血栓形成，对预防微血管病变有效，可用于治疗视网膜病变，肾脏病变的的DM，在肝内分解由肾排出各类磺脲类药物的特点5格列喹酮（糖适平），降糖作用介于优降糖与D860之间，30mg糖适平与2.5mg优降糖，0.5gD860相当，口服后迅速吸收，在肝内代谢，95%经胆道排泄，5%经肾排泄，故肾小球滤过率低60mi/min时任可使用，但低于30mi/min时禁用，降糖作用与用量成比，大剂量时也不容易产生低

5、血糖反应，适用于老年DM格列美脲（亚莫利、伊瑞、迪北）属于第三代磺脲类，与其他磺脲类不同的是在于其结构内侧链上有一SH基，可以适用于对其他磺脲类失效的患者，降糖作用与优降糖相当，用量又比优降糖少，半衰期5小时，代谢物60%由肾脏代谢磺脲类药物的适应人群1中年以上起病的2型糖尿病患者，经饮食治疗或加远动治疗血糖控制不满意者2每日需胰岛素在40u以下者（每日在20u以下更好），患者不愿意续用胰岛素时可试用此类药物3中年以上起病的2型糖尿病患者，病程在五年内，空腹血糖大于11.1mmol/L从未采用过胰岛素治疗，体重正常或肥胖者可以与双胍类合用4与胰岛

6、素联用不宜应用磺脲类药物的患者胰岛功能很差，如1型糖尿病，2型糖尿病后期妊娠应急状态下，如手术、创伤、心梗、中风等严重糖尿病慢性并发症磺脲药物过敏磺脲类药物的不良反应低血糖胃肠道反应小肝肾功能不全的病人慎用少数病人发生皮疹、多形性红斑水肿格列奈类促泌剂瑞格列奈（诺和龙）那格列奈（唐力）作用机制瑞格列奈为新型短效促胰岛素分泌降糖药，作用于胰腺b细胞促进胰岛素分泌，使血糖水平快速的降低。此功能依赖于胰岛有功能的b细胞，它与受体结合后，关闭b细胞膜上ATP敏感性钾通道，刺激胰岛素分泌。通过抑制K+外流和细胞膜的去极化，导致细胞外钙离子通过电压依赖性钙通

7、道内流入细胞，细胞内钙离子浓度升高，刺激胰岛素分泌。它与磺脲类不同的是：在b细胞上的结合位点不同；不进入细胞内；不抑制细胞内蛋白质（如胰岛素原）合成；不引起胰岛素的直接胞泌作用，不应引起b细胞功能衰竭。DiabetesCare,Volume21,Number11,November1998诺和龙®模拟自然恢复生理性胰岛素分泌—有效降糖诺和龙®–降低餐后血糖5.7mmol/L诺和龙®–降低空腹血糖4.1mmol/L诺和龙®–降低HbA1c1.8%作用特点本品口服吸收迅速，起效时间为0-30分，服药后1小时内血浆药物浓度达峰值，然后迅速下降，4-6小

8、时内被清除。血浆半衰期约为1小时。本品与人血浆蛋白结合大于98%，它几乎被全部代谢，在肝脏代谢，代谢物无降血糖作用。本品与其代谢产物90