糖尿病的口服药物治疗.ppt

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1、口服抗糖尿病药物的应用概述糖尿病:患病率高、危害大研究已经证明,强化的血糖控制对防治糖尿病慢性合并症有重要意义。糖尿病血糖控制现状:HbA1c<7%者仅占10%,而>9%者达50%。口服抗糖药在糖尿病治疗中的地位:大于90%以上2型糖尿病患者在起病一年后开始口服抗糖药物治疗。问题2型糖尿病的发病机制是什么?口服抗糖尿病药物治疗适合于哪些患者?你知道几类抗糖尿病药物?口服抗糖尿病药物治疗服用方法及时间?请你连线磺脲类肠道糖苷酶抑制剂双胍类胰岛素增敏剂a-糖苷酶抑制剂促进胰岛素分泌噻唑烷二酮衍生物增加周围组织对胰岛素的敏感性餐时血糖调节剂非磺脲类

2、胰岛素促泌剂请你连线磺脲类拜糖平倍欣双胍类文迪雅瑞彤a-糖苷酶抑制剂达美康美吡达噻唑烷二酮衍生物诺和龙餐时血糖调节剂格华止降糖药物的发展史20年代胰岛素50年代磺脲类50年代双胍类70年代α-糖苷酶抑制剂80年代噻唑烷二酮衍生物80年代餐时血糖调节剂口服治疗糖尿病药物分类磺酰脲类——第一代:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲第二代:格列本脲、格列奇特、格列吡嗪、格列喹酮第三代:格列美脲非磺酰脲类胰岛素促分泌剂——瑞格列奈、那格列奈双胍类——苯乙双胍、二甲双胍α-糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类罗格列酮、吡格列酮口服抗

3、糖药的应用原则饮食和运动治疗失败后考虑药物治疗。空腹血糖<16.7mmol/L,口服抗糖药治疗:当空腹<9mmol/L,可单药使用当空腹>10mmol/L,可考虑联合用药空腹血糖>16.7mmol/L,说明胰岛素细胞功能基本衰竭,应开始胰岛素治疗。磺酰脲类药物作用机理刺激胰岛β细胞分泌胰岛素部分磺酰脲类药物有外周作用适应症:有一定胰岛功能者疗效较好,多用于非肥胖糖尿病患者。禁忌症:1.1型糖尿病2.2型糖尿病合并急性代谢紊乱3.严重肝肾功能不全4.妊娠期间5.感染、手术等严重应激情况磺脲类药物药代动力学化学成分格列苯脲格列奇特格列吡嗪格列吡嗪

4、格列喹酮(优降糖)(达美康)(美吡达)控释片(糖适平)达峰时间3-43-41-26-122-3半衰期6-126-122-42-43维持时间16-2410-208-128-12清除途径50%-尿60%-70%90%-尿90%-尿5%-尿50%-粪便尿,20%-10%-10%-粪便95%-粪便粪便粪便代谢物代谢物有降代谢物抑制代谢物抑制糖作用血小板聚集血小板聚集降血脂降血脂格列苯脲(优降糖)作用快、强、持久,对控制空腹血糖效果较好,但易发生低血糖,老年人避免常规使用。格列吡嗪(美吡达)为短效药物,对控制餐后血糖效果较好。格列奇特(达美康)具有抗氧

5、化、抑制血小板聚集能力,对心血管并发症者有益,近期达美康缓释片已上市。格列喹酮(糖适平)属短效制剂,降糖作用稍弱,主要从胆道排泄,特别适合于轻度肾功能不全患者,在老年患者使用也比较安全。格列美脲(亚莫利)为新一代产品,降糖作用强,且与受体结合和解离的速度比格列苯脲快,较少引起低血糖。磺脲类药物的不良反应磺脲类主要不良反应为低血糖(最常见的为格列苯脲)特点:低血糖发生率高,往往不像胰岛素引起的易早期察觉,作用强且持续时间长,导致永久性神经损害。易发生于肾功能不全、老年人及进食少者。其他:胃肠道反应、皮肤过敏、肝功能异常磺脲类药物--总结适用于β

6、细胞功能尚存的2型糖尿病患者刺激胰岛素分泌为主,因此餐前15-20分钟口服种类较多,临床应用时注意每种药物的特点低血糖为其主要不良反应,尤以优降糖相对多见肾功能不全的患者大多数药物禁忌使用非磺脲类胰岛素促分泌剂机理 作用于胰岛β细胞ATP敏感的钾通道 短效(2-4hr)非磺脲类胰岛素促分泌剂药物Repaglinide(Novonorm,诺和龙,苯甲酸衍生物)Nateglinide(氨基酸衍生物,唐力)为促胰岛素快速释放的口服药,可有效降低餐后血糖,在每次进餐前即刻服下,因此有人称它为餐时血糖调节剂。与磺脲类受体结合位点不同,且药物不进入细胞,

7、吸收和代谢迅速。血糖在餐后45min开始下降,持续4h.较少发生低血糖进餐即刻口服,服药方便灵活90%以上在肝脏代谢,尿中排泄6-8%。特点瑞格列奈剂量及用法 推荐起始剂量(单独或联用),餐前即刻服用0.5mga.c,新患者或HbA1c<8% 1.0mga.c以往曾使用口服降糖药或HbA1c>=8%2.0mga.c最大剂量:4mg/次,16mg/日瑞格列奈的不良反应瑞格列奈主要的副作用为轻度低血糖,通过给碳水化合物较容易纠正其他:头痛、头昏,孕妇忌用瑞格列奈--总结有效的控制餐后血糖,且使用灵活治疗剂量很少出现低血糖,安全性好主要由肝脏代谢

8、并排出,因此轻中度肾功能不全的患者仍可安全使用研究发现这类药物不加速β细胞功能衰竭种类二甲双胍苯乙双胍作用机理尚未完全阐明,包括减少肝脏葡萄糖输出促进外周葡萄糖利用

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