口服降糖药二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展.pdf

《口服降糖药二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、科技·探索·争鸣Sc科ience&技Tech视nology界Vision项目与深囊口服降糖药二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展陈俊玲黄帧桧(皖南医学院药理学教研室，安徽芜湖241002)【摘要】随着,&4rl生活水平的不断提高，生活习惯的改变，糖尿病目前已经成为危害人类健康的主要疾病之一。据国际糖尿病联盟(IDF)统计，糖尿病患者人数呈逐年增长趋势，并趋于年轻化。DPP一Ⅳ抑制剂(二肽基肽酶Ⅳ抑荆，dipeptidylpeptidase一4inhibitors)作为一种新型的口服降糖药，已经开始应用于临床．无论是单独还是联合用药，都表现出可靠的有效性和安全性，它们能够有效

2、降低空腹血糖、HbAlc水平，并具有不影响胃排空、较少发生低血糖和体重增加等优点．为糖尿病患者提供了新的治疗途径主要介绍了目前已上市的五种DPP—IV抑制剂及其药动学特点．着重介绍了DPP—IV抑制剂作为一类新型降糖药物．单独治疗及联合治疗与其他类别降糖药相比降糖效果如何。【关键词】二肽基肽酶Ⅳ抑制剂；糖尿病；药动学；肠促胰素TheResearchProgressinOralMedicationsDipeptidylPeptidase-4lnhibitorsCHENJun-lingHUANGZhen-gui(DepartmentofPharmacology，Wann

3、anMedicalCollege，WuhuAnhui241002，China)【Abstract]Withthecontinuousimprovementofpeople'slivingstandardsandchangesinlifestyle，diabeteshasbecomeoneofthemajordiseasesthatthreatenhumanhealth．AccordingtotheInternationalDiabetesFederation(IDF】statistics，thenumberofpatientswithdiabetesincrease

4、syearbyyear，andtheagetendstobeyounger．Asnoveloralhypoglycemicagents，Dipeptidylpeptidase一4(DPP—IV)inhibitorshavebeenwidelyusedinclinicalanddemonstratedeffeetiveandsafe，eitheraloneorincombinationwithotherhypoglyeemies．TheyareabletoreducefastingbloodglueoseandHbA1clevelseffectivelywhiledo

5、notaffectgastricemptyingandwithlessprobabilityofhypoglyeenfiaandweightgain，whichprovidefordiabeticsanewtherapeuticapproach．ThispaperdescribesthecurrentfiveDPP—IVinhibitorsandtheirpharmaeokineticcharacteristicslistedhighlightingtheeffectofDPP—IVinhibitorswhichasanewclassofantidiabeticdr

6、ugscomparingbetweenotherclassesofantidiabeticdrugwithmonotberapyandcombinationtherapy．【Keyw0rds】DipeptidebaseIVpeptideenzymeinhibitors；Diabetes；Pharmacokinetic；Incretin糖尿病是一组由于胰岛素分泌缺陷和(或)胰岛素作用障碍所致糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)，GLP-1和的以高血糖为特征的代谢性疾病．并能引发多种并发症如代谢综合GIP的t为分别为1～2min、7minII，

7、在体内很快被DPP—IV降解失活，征糖尿病分为胰岛素依赖型糖尿病(IDDM．又称I型1和非胰岛素依DPP—IV抑制剂通过抑制肠促胰素的降解．延长其在体内的作用时间．赖型糖尿病(NIDDM，又称Ⅱ型)．其中Ⅱ型糖尿病占绝大多数．为90％促进胰岛素的分泌，从而降低血糖。同时，DPP一Ⅳ抑制剂因具有较少以巴发生低血糖和体重增加、不影响胃排空等优点日益受到患者的青睐。1918年，人类提取出胍类物质，6O年代该物质被批准应用于临床．2．2DPP—IV抑制剂药动学特点该类代表药物有：苯乙双胍和二甲双胍后发现苯乙双胍具有12"血管目前已上市的DPP—IV抑制剂有以下5种(表1