临床药理学--第24章 呼吸系统疾病的临床用药

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1、教案首页第次课授课时间2007.5.18教案完成时间：2007.4.30课程名称临床药理学年级2002专业、层次本科授课教师胡成穆专业技术职务讲师授课方式（大、小班）大班学时3授课题目（章，节）第24章呼吸系统疾病的临床用药基本教材或主要参考书1.临床药理学（第3版）徐叔云主编2.基础与临床药理学姚明辉主编3.生物化学（第5版）4.内科学（第5版）教学目的与要求：1、掌握平喘药和镇咳药的种类、作用机理、临床应用及不良反应；2、了解祛痰药和呼吸兴奋药的常用药物与评价。.大体内容与时间安排，教学方法：咳、痰、喘、炎是呼吸系统疾病的共同症状，不仅给病人带来痛苦甚至危及生命。治疗呼吸系统疾病的常

2、用药物有平喘药、镇咳药、祛痰药、呼吸兴奋药和抗感染药，本章介绍前四类药物。第一节1学时讲述、板书第二节治疗药物监测0.5学时讲述、板书第三节抗菌药物临床应用的基本原则0.5学时讲述、板书第四节抗菌药物的临床应用1学时讲述、板书、穿插实例教研室审阅意见：（教研室主任签名）年月日（教案续页）基本内容辅助手段和时间分配第24章呼吸系统疾病的临床用药第1节平喘药平喘药（antiasthmaticdrugs）是用于缓解或消除支气管哮喘和其他呼吸系统疾患所致的喘息症状的药物。支气管哮喘：定义现有的平喘药物大致可分为气道扩张药（β肾上腺素受体激动药、茶碱类和抗胆碱药），抗炎性平喘药（糖皮质激素和抗过敏

3、性平喘药）。一、气道扩张药通过不同环节舒张支气管平滑肌、缓解哮喘症状。（一）β受体激动药本类药物是哮喘首选的对症治疗药。能激动β肾上腺素受体，激活气道靶细胞膜上的腺苷酸环化酶，催化细胞内cAMP的合成，激活cAMP依赖蛋白激酶，引起细胞特殊的磷酸化反应，从而产生一系列药理效应：1、支气管平滑肌舒张；2、抑制肥大细胞和中性粒细胞等释放炎症介质；3、抑制血管内皮通透性增高，减轻气道粘膜水肿；4、促进粘液分泌和纤毛活动；5、促进肺泡细胞Ⅱ细胞合成和分泌表面活性物质。本类药物控制哮喘症状较其他类型的药物更强，尤其是选择性β2受体激动药在治疗量对呼吸道选择性高，不良反应少，是哮喘首选的对症治疗药。

4、1、选择性β2受体激动药沙丁胺醇（又名舒喘灵）本品对呼吸道的选择性较高，可以口服、气雾吸入或静脉滴注，均有较明显的支气管舒张作用，与异丙肾上腺素相近，作用时间更长。[药动学]速效制剂，Tmax为1-3h，消除时间为2.7-5h。[临床应用与评价]本品一般以气雾吸入给药，可迅速缓解哮喘急性症状；静注或静滴的平喘效果并不比气雾吸入强，而作用时间短，不良反应较多见，因而不常采用，仅用于病情紧急需要即刻缓解气道痉挛者。[不良反应]（1）骨骼肌震颤：好发部位为四肢和颜面部；（2）心脏反应：可见窦性心动过速（3）代谢紊乱：可引起血乳酸和丙酮酸升高，并出现酮体。；窦性心动过速（3）代谢紊乱：可引起血乳

5、酸和丙酮酸升高，并出板书介绍★重点，10分钟板书介绍★重点，30分钟（教案续页）基本内容辅助手段和时间分配现酮体。总之，本品安全性较大，可不进行血药浓度监测。特布他林（博利康尼）[药动学]速效制剂，Tmax为1-4h，消除时间为3-4h。[临床应用与评价]作用及应用同沙丁胺醇。克仑特罗强效选择性β2受体激动药，气道扩张作用约为沙丁胺醇的100倍。气雾吸入约5min起效，作用维持2-4h。口服后10-20min起效，作用维持6h以上。丙卡特罗气道平滑肌松弛作用强度与作用持续时间明显优于沙丁胺醇。不良反应发生率也较后者低。福摩特罗本品为新型长效选择性β2受体激动药，作用强而持久。吸入后1.7

6、min起效，2h达高峰。作用持续12h左右。[临床应用与评价]本品用于慢性哮喘、慢性阻塞性肺疾患以及儿童呼吸道症状的治疗。对夜间哮喘患者的疗效更佳。[不良反应]与其他β2受体激动药相似，有震颤、心悸、心动过速。沙美特罗本品为长效β2受体激动药，作用可维持12h以上，比福摩特罗更长。[临床应用与评价]适用于需长期用药的慢性病人，对夜间哮喘的疗效更好。其平喘疗效优于沙丁胺醇、特布他林及茶碱类药物。2、非选择性β2受体激动药多指第一代β受体激动药，β2选择性低，有α作用和β1作用，临床上一般只用于控制哮喘急性发作。★重点★重点☆难点★重点☆难点教案续页）基本内容辅助手段和时间分配异丙肾上腺素（

7、又名喘息定）[临床应用与评价]气雾吸入本品产生最大疗效的阈剂量为20μg/次，盲目增加吸入量并不能增加疗效，只会引起心脏不良反应。[不良反应]吸入量过大或频繁吸入可诱发心悸和心动过速，心力衰竭患者可致心脏骤停。长期反复应用可诱导低敏感性。肾上腺素对α与β肾上腺素受体都有强大的激动作用，用于过敏性休克的急救，近年来有研究指出，肾上腺素的α受体激动作用反能减弱其平喘效应。（二）茶碱类[药理作用与机制]促进内源性肾上腺素释放，间接导致支气