第六章 拟胆碱药课件

《第六章 拟胆碱药课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、2021/6/181第六章胆碱受体激动药2021/6/182M受体激动药：毛果芸香碱、毒蕈碱、槟榔碱N胆碱受体激动药：烟碱M、N受体激动药：乙酰胆碱、卡巴胆碱醋甲胆碱第1节M受体激动剂2021/6/1832021/6/184【药物分子结构】乙酰胆碱(acetylcholine，Ach)2021/6/185Ach【体内过程】性质不稳定，极易被体内AChE水解，故毒性较小。2021/6/186【药理作用】小剂量即可兴奋M受体，产生M样作用大剂量可激动N受体，产生N样作用2021/6/187M样作用：4.血管：5.心脏：3.内脏：2.眼

2、：1.腺体：泪腺、气管和支气管腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加，支气管收缩。瞳孔缩小、调节痉挛（近视）泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌收缩，膀胱三角区和外括约肌舒张，导致膀胱排空。胃肠道平滑肌收缩和频率↑,胃酸分泌↑:恶心，呕吐，腹痛，排便。血管舒张，BP↓减慢心率，负性传导，负性肌力2021/6/188问题：给犬注射M－受体阻滞剂（阿托品）后，再注射大剂量Ach，犬的血压、心率将有何改变？Ach2021/6/189AChACh阿托品AChACh2μg50μg2mg50μg5mgACh对犬血压的影响Ach2021/6/181

3、0因作用广泛，选择性差，主要用于实验研究。临床应用：2021/6/1811卡巴胆碱（Carbachol，氨甲酰胆碱）性质：属完全拟胆碱药，不易被AChE水解作用时间较长，毒性较大。用途：皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留局部滴眼，治疗青光眼。留、醋甲胆碱（Methacholine)M样作用较Ach时间长，N样作用较弱，仅用于口腔黏膜干燥症2021/6/1812毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)【药物分子结构】1874年巴西人证实咀嚼植物叶可增加唾液分泌；第二年提取了生物碱；后观察到对瞳孔、汗腺和唾液腺的作用。2021/6/

4、1813瞳孔括约肌M-R瞳孔开大肌-R药理作用M-R激动剂。对眼和腺体的作用最明显。1．眼：滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用：（1）缩瞳：毛果芸香碱2021/6/1814（2）降低眼内压房水循环：睫状体上皮细胞分泌及血管渗出产生后房瞳孔前房前房角间隙小梁网（滤帘）巩膜静脉窦血液循环①缩瞳作用②扩张巩膜静脉窦药理作用毛果芸香碱2021/6/1815晶状体（3）调节痉挛：视近物清楚，远物模糊毛果芸香碱药理作用睫状肌的辐射状肌纤维受NA能神经支配，这在眼睛调节中不占重要地位，故拟肾上腺素药一般不影响调节。2021/6/18

5、162．腺体：皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。毛果芸香碱药理作用2021/6/1817临床应用1.青光眼：闭角型青光眼（充血性青光眼）：前房角狭窄。开角型青光眼（慢性单纯性青光眼）：无前房角狭窄和闭塞情况，而是由于小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压升高。2.虹膜炎：与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。3.其它：毛果芸香碱2021/6/1818不良反应局部用药不明显，剂量过大或口服给药时可出现M-R过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。注意：滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸

6、收产生副作用。毛果芸香碱第2节N受体激动剂2021/6/18192021/6/1819兴奋N节的N1受体2.兴奋肾上腺髓质N1受体，Adr释放3.兴奋骨骼肌N2受体：肌肉收缩，甚至颤动交感N节后纤维兴奋副交感N节后纤维兴奋第7章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药2021/6/18202021/6/1821第1节胆碱酯酶抑制药(－)AchE，Ach↑↑分类：易逆性胆碱酯酶抑制药（新斯的明）难逆性胆碱酯酶抑制药（有机磷酸酯类）2021/6/1822【药理作用】（-）AChE→ACh↑1.M样作用：1）眼缩瞳，眼内压下降，调节痉挛；2）腺体分

7、泌增加3）平滑肌胃肠道、支气管、泌尿道4）心血管系统一、易逆性抗胆碱酯酶药与酶结合后形成的氨甲酰化胆碱酯酶水解较慢，对酶的抑制作用较持久，恢复也较慢。2021/6/1823——药理作用2.N样作用：骨骼肌兴奋——抗AChE药+骨骼肌直接兴奋作用；3.中枢神经系统作用：兴奋中枢，高剂量常引起抑制或麻痹易逆性抗AChE药临床应用重症肌无力腹气胀及尿潴留相应药物中毒的解救AD（中枢胆碱能神经元完整性缺陷）如：他克林、多奈哌齐、加兰他敏2021/6/18242021/6/1825新斯的明【作用特点】1.选择性高，对心血管、腺体、眼和支气管

8、平滑肌的作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对骨骼肌的兴奋作用最强。①抑制AchE，兴奋运动终板上的N2-R；②直接激动骨骼肌运动终板上的N2-R；③促进运动神经末梢释放Ach。【临床应用】①重症肌无力；②腹气胀和尿潴留；③阵发性室上性心