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《第六章 拟胆碱药课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、拟胆碱药胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药掌握毛果芸香碱、新斯的明的作用、用途和不良反应。熟悉毒扁豆碱的作用、用途和不良反应。了解拟胆碱药的分类、有机磷酸酯类中毒的解救。目的要求拟胆碱药是一类作用与胆碱能神经递质（Ach）相似的药物。定义直接作用（受体）分类M、N受体激动药:Ach,卡巴胆碱M受体激动药:毛果芸香碱N受体激动药:烟碱胆碱受体激动药间接作用(抑制AchE)易逆性:新斯的明,毒扁豆碱难逆性:有机磷酸酯类中毒（AchE复活药）抗胆碱酯酶药一、胆碱受体激动药（一）M、N受体激动药（二）M受体激动药（三）N受体激动药一类能与胆碱受体结合并激动
2、该受体,产生与胆碱能N兴奋效应相似的药物。（一）M、N受体激动药【基本作用】直接激动M、N受体M、N样作用【主要特点】1.作用广泛,选择性差,临床应用价值不大。2.主要经AchE水解失效。胆碱酯类乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）【药理作用】1．M样作用心血管:心肌收缩力↓,心率↓,传导↓,血管扩张,血压↓瞳孔:瞳孔括约肌收缩（缩瞳）腺体:分泌增加(汗腺、支气管腺、消化腺)平滑肌:收缩(支气管、胃肠道、泌尿道)2．N样作用(大剂量Ach)激动Nn-R，Nm-RNn-R(+):神经节兴奋：节后胆碱能N、去甲肾上腺素能N同时兴奋。肾
3、上腺髓质分泌增加→ADNm-R(+):骨骼肌收缩药名主要特点乙酰胆碱醋甲胆碱卡巴胆碱贝胆碱化学性质不稳定,易被AchE破坏,作用短暂,广泛，选择性差,不良反应多，仅作药理研究的工具药。口腔粘膜干燥症与Ach相似,兴奋M-R、N-R,作用时间长,选择性差(副作用多)目前主要局部滴眼，治疗青光眼。性质稳定，可口服或皮下注射。兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌作用强。临床用于治疗手术后腹气胀及尿潴留常用药物及其特点毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）为从毛果云香属(pilocarpus)植物中提取的生物碱(alkaloid)（二）M受体激动药【作
4、用】基本作用：选择性直接激动M-R→M样作用特点：对眼、腺体作用强。（1）缩瞳1.对眼的作用（2）降低眼内压（3）调节痉挛2.对腺体的作用：可使汗腺、唾液腺分泌明显增加睫状体虹膜前房角膜瞳孔后房晶状体悬韧带1.对眼睛的作用(1)缩瞳：兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。瞳孔括约肌M瞳孔开大肌α（2）降低眼内压：为缩瞳的后果①眼内压:房水使眼球具有一定的压力称为眼内压。②房水的产生和回流:缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环→眼内压（3）调节痉挛：睫状肌M-R兴奋→睫状肌向眼中心方向收缩→悬
5、韧带松弛→晶状体变凸→屈光度增加→看近物清楚，看远物模糊的现象。眼在视近物时，通过晶状体改变凹凸度，使物体成像于视网膜上，使看清物体，此为眼调节作用主要依赖晶状体曲度的变化睫状肌巩膜静脉窦后房前房晶状体悬韧带虹膜悬韧带晶状体睫状肌MR抗胆碱药拟胆碱药2.腺体：激动腺体的M受体，尤其使汗腺和唾液腺分泌增加。【用途】（1）青光眼：开角型、闭角型均有效。闭角型（充血性青光眼)开角型（单纯性青光眼）青光眼前房角间隙狭窄巩膜静脉窦血管硬化眼内压↑毛果芸香碱降低眼压（2）虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。（3）解救阿托品类药物中毒。【不良
6、反应】1.滴眼浓度≥2%：引起眉间痛、眼痛、头痛。2.吸收中毒：出现M受体过度兴奋的症状腹痛、腹泻、多汗、支气管痉挛等。【使用注意】滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。烟碱(nicotine,尼古丁)【作用】选择性激动N受体产生N样作用因作用广泛复杂，故无临床应用价值，只有毒理学意义，也可作为工具药使用。（三）N受体激动药二、抗胆碱酯酶药(AchE抑制药)抗胆碱酯酶药(AchE抑制药)【基本作用】抑制AchE→Ach堆积→M、N样作用分类：根据其与AChE结合形成复合物后水解的难易可分为：（一）易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等。（二）
7、难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类。新斯的明(neostigmine)【体内过程】为季铵盐,口服吸收少而不规则,难入CNS和透过角膜。【作用】基本作用：抑制AchE→M、N样作用1.骨骼肌：有强大的兴奋骨骼肌的作用2.平滑肌：对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用。特点：对骨骼肌＞胃肠、膀胱平滑肌＞心血管、腺体、眼、支气管。（一）易逆性抗胆碱酯酶药（1）抑制胆碱酯酶,使Ach堆积M、N-R（2）直接激动骨骼肌运动终板上的N-R（3）促进运动神经末梢释放Ach【用途】1.治疗重症肌无力:自身免疫性疾病（抗Ach受体的抗体）2.治疗术后肠胀气、尿潴
8、留，但有机械梗阻者禁用。3.治疗室上性阵发性心动过速：降低心率。4.抢救非去极化肌松药及抗胆碱药中毒。【不良反应】1.过量致M、N样症状：腹痛、腹泻、流涎、出汗、肌颤等。2.中毒
