人工合成抗菌药-喹诺酮类药物-磺胺类抗菌药-硝基呋喃类和硝基咪唑类

《人工合成抗菌药-喹诺酮类药物-磺胺类抗菌药-硝基呋喃类和硝基咪唑类》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、1第四十三章人工合成抗菌药第一节喹诺酮类药物第二节磺胺类抗菌药第三节硝基呋喃类和硝基咪唑类2第一节喹诺酮类抗菌药一、概述第1代：1962年发现萘啶酸。第2代：吡哌酸，对G-有效第3代：氟喹诺酮类，在6位碳引入氟，在侧链上引入哌嗪环或甲基恶唑环。对肠杆菌科、流感杆菌有强大抗菌作用，对绿脓杆菌作用强，对革兰阳性菌也有一定作用，淋球菌敏感，部分厌氧菌敏感。第4代：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星3【作用机制】DNA回旋酶是抗G-菌的重要靶点拓扑异构酶Ⅳ是抗G+菌的重要靶点抑制细菌RNA及蛋白质合成诱导菌体DNA错误复制抗菌后效应喹诺酮类药物（－）（－）（－

2、）DNA回旋酶的作用机制拓扑异构酶Ⅳ的作用机制【临床应用】【不良反应】泌尿生殖道感染呼吸系统感染肠道感染与伤寒胃肠道反应中枢神经系统毒性皮肤过敏反应及光敏反应软骨损害作用靶点基因突变胞浆膜通透性降低，药物不易进入菌体胞浆膜上的药物外排蛋白过量表达【耐药性产生机制】6氟喹诺酮类抗菌药的展望药物作用机制认识的深入，必将出现对某些特定菌株活性更高的化合物。对药物作用谱的进一步研究，治疗一些难治性感染的应用将越来越广泛。药物耐药机制认识的深入，在对付细菌耐药问题上将出现多样化的新手段。对不良反应与结构之间关系的认识，有助于发现更安全的药物。抗病毒和抗肿瘤

3、7二、常用的喹诺酮类药物诺氟沙星（norfloxacin,氟哌酸）是第一个氟喹诺酮类药物，抗菌谱广，作用强，主要用于尿路及肠道感染。环丙沙星（ciprofloxacin,环丙氟哌酸）是目前用于临床的喹诺酮类中抗菌作用最强的一个。但对厌氧菌无效。氧氟沙星（ofloxacin）对结核分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌有效。左旋体作用更强洛美沙星（lomefloxacin）光敏反应最严重8第二节磺胺类抗菌药一、概述用于全身性感染常用中效磺胺药如磺胺嘧啶（SD），磺胺甲噁唑（SMZ）等。口服难吸收的，用于肠道感染的磺胺药如柳氮磺吡啶。外用磺胺药如磺胺米隆、

4、磺胺嘧啶银。【抗菌谱】抗菌谱广，对大多数G+和G-有良好抗菌活性，对衣原体和原虫（疟原虫和弓形体虫）也有效，但对支原体、立克次体和螺旋体无效。磺胺米隆、磺胺嘧啶银对铜绿假单胞菌有效。9作用机制磺胺药的结构和PABA相似，因而可与PABA竞争二氢蝶酸合酶，障碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。因此，使用磺胺药时应首剂加倍；脓肿、坏死组织、普鲁卡因可减弱磺胺药的抗菌作用。【耐药性】通过多种途径产生耐药性，各磺胺药间有交叉耐药性；【体内过程】脑膜通透性好，脑脊液内药物浓度高（如SD）；主要经肝代谢灭活，形成乙酰化物后溶解度低，易引起

5、血尿，结晶尿及肾脏损害；【不良反应】泌尿道损害；过敏反应；血液系统反应；神经系统反应；胃肠道反应；肝损伤；黄疸【药物相互作用】与磺酰脲类、香豆素类、甲氨蝶呤可竞争血浆蛋白的结合位点11二、常用磺胺类药物磺胺嘧啶（SD）与磺胺甲噁唑（SMZ）流行性脑脊髓膜炎首选SD柳氮磺吡啶急、慢性肠炎磺胺米隆与磺胺嘧啶银烧伤或大面积创伤后的创面感染磺胺醋酰眼科感染性疾患如沙眼、角膜炎和结膜炎12第三节其它合成类抗菌药1、甲氧苄啶（TMP）二氢叶酸还原酶抑制剂，组成复方磺胺甲噁唑，双重阻断叶酸代谢。2、呋喃妥因主要用于泌尿道感染3、呋喃唑酮主要用于肠道感染4、甲硝

6、唑主要用于厌氧菌感染，还可抗滴虫和抗阿米巴原虫等。TSGZ0004-2007(1)基本格式统一封面、目录、鉴定评审结论、明细表(2)有关填写要求见附件G4343谢谢大家