喹诺酮类和磺胺类

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1、喹诺酮类、磺胺类与其它合成抗菌药物第一节喹诺酮类发展历史一、概述萘啶酸吡哌酸疗效差、耐药性强泌尿道、肠道感染4-氟喹诺酮类（沙星类）口服有效、副作用小耐药性相对较弱广谱1962年美国20世纪60年代末-70年代20世纪80年代对G-有活性，对G+无活性或活性低作用机制喹诺酮类通过抑制细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV的活性,从而阻断DNA的复制并实现快速杀菌.[抗菌作用机制]耐药性迅速增长喹诺酮类药物交叉耐药性，喹诺酮类药物不能交替使用[耐药性]［氟喹诺酮类共性］１抗菌谱广：尤其对需氧G-杆菌(包括铜绿假单胞菌)强大杀菌作用

2、。２口服吸收好，体内分布广，血浆T1/2相对较长。３不良反应少，耐受性良好。但青春期前的儿童与孕妇禁用。４适于敏感菌所致各种感染（泌尿道、前列腺炎、淋病、呼吸道、胃肠道、骨、关节、软组织感染）。绿脓杆菌临床应用1.泌尿生殖道感染：环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星与-内酰胺类同为首选药。用于前列腺炎、单纯性淋球菌性尿道炎或宫颈炎。铜绿假单胞菌性尿道炎---首选环丙沙星2.呼吸系统感染：左氧氟沙星、莫西沙星或加替沙星与万古霉素合用首选用于高度耐青霉素的肺炎链球菌感染。氟喹诺酮类替代大环内酯类用于支原体/衣原体/军团菌肺感染临床应

3、用3.肠道感染与伤寒首选用于志贺菌引起的菌痢、沙门菌引起的胃肠炎伤寒或副伤寒---首选氟喹诺酮类或头孢曲松4、用于脑膜炎奈瑟菌鼻烟部带菌者的根除治疗不良反应1.胃肠道反应较常见，厌食、恶心、呕吐、胃部不适（发生率3~5%）2.中枢神经系统毒性兴奋症状：轻者头痛、失眠，重者精神异常抽搐、惊厥。可能是药物抑制GABA与其受体的结合所致3、皮肤反应及光敏反应水肿、皮肤瘙痒、光照部位皮肤出现瘙痒性红斑，严重者皮肤糜烂、脱落，停药可恢复。（尤为皮肤蓄积者，如洛美沙星、司氟沙星）4、其他可能引起负重关节软骨损伤（动物实验），儿童可致关

4、节痛和关节水肿。孕妇、乳母避免用。八、药物相互作用抗酸药、含金属离子的药物可减少其生物利用度，避免同服慎与茶碱或非甾体类抗炎药（NSAID）合用，增加其中枢毒性反应。依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢。环丙沙星、洛美沙星、司氟沙星避免日照保存、应用，患者用上述药期间避免日照。禁忌症过敏者；精神病/癫痫病史；儿童、孕妇/授乳妇女第一代　萘啶酸（肠杆菌科细菌）第二代　吡哌酸（肠杆菌科＋铜绿假单孢菌，对G+作用较差）第三代　诺氟沙星氧氟沙星环丙沙星依诺沙星培氟沙星左氧氟沙星洛美沙星氟罗沙星司帕沙星莫西沙星加替沙星……等二、各种常用喹

5、诺酮类抗菌谱广第一个氟喹诺酮类药物。抗菌谱广，抗菌作用强。大多数厌氧菌对其耐药。主要用于胃肠道、泌尿道感染。诺氟沙星norfloxacin（氟哌酸）口服吸收快而完全。痰中、胆汁中浓度高。抗菌作用强。可用于胆道感染。不良反应少而轻微。氧氟沙星ofloxacin（氟嗪酸）体外抗菌活性为目前在临床上应用的喹诺酮类中最强抗菌谱广用于对其他抗菌药物耐药的G-杆菌所致的感染环丙沙星ciprofloxacin莫西沙星moxifloxacin（拜复乐，Bayer公司研制，1999年首次在德国上市，2002年在我国上市）加替沙星gatifl

6、oxacin（莱美清，tequin）（百时美施贵宝公司开发的药物，于1999年获得美国FDA批准上市。2003年在中国上市）小资料商品名通用名对照商品名通用名产地拜复乐莫西沙星片德国拜耳（拜耳医药保健分装）左克针左氧氟沙星注射液扬子江药业集团有限公司可乐必妥片左氧氟沙星片第一制药（北京）有限公司来立信左氧氟沙星片浙江医药股份有限公司新昌制药厂莱美清加替沙星注射液重庆莱美药业乐来加替沙星氯化注射液浙江京新药业股份有限公司乐派加替沙星氯化注射液江苏恒瑞医药股份有限公司利欧加替沙星氯化注射液浙江尖峰药业有限公司20世纪初：治愈原

7、虫病和螺旋体的化学药物，但对细菌性疾病则束手无策。磺胺类药物发现历史：1932年：现代医学进入化学医疗的新时代格哈德·多马克(德国药物学家，病理学家，细菌学家)百浪多息(桔红色化合物)→对氨基苯磺酰胺(磺胺)→抑菌人工合成的防治全身细菌感染的第一类有效化疗药物1939年，多马克获得了诺贝尔生理学和医学奖。第二节　磺胺类基本结构：对氨基苯磺酰胺治疗地位逐渐被取代。对某些感染性疾病（流行性脑脊髓炎、鼠疫）疗效显著。70年代中期磺胺甲噁唑（SMZ）+甲氧苄啶（TMP）增效剂使用方便、性质稳定、价格低廉。作用特点：作用机制对磺胺类

8、药物敏感的细菌生长繁殖需自身合成（对氨基苯甲酸PABA+蝶啶）叶酸，不能利用现成的叶酸。抑菌作用,感染的痊愈主要依靠宿主的防御机制。对可利用已形成叶酸的细菌和哺乳动物无效。(1)磺胺类药物结构与PABA相似，竞争拮抗PABA(2)二氢叶酸合成酶竞争性抑制剂。谷氨酸磺胺类药物间有交叉耐药性，不能交替使用。