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《喹诺酮呋喃类硝基咪唑磺胺抗菌药物》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、喹诺酮类抗菌药物 磺胺类 硝基咪唑类 呋喃类喹诺酮类抗菌药物目录临床应用概述临床监护母核：1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸喹诺酮的化学结构和构效关系FOOOHN123456783-羧基，4-羰基抗菌活性必须基团6-氟高活性所必需，抑制拓扑异构酶能力增强10倍作用机制抑制细菌DNA回旋酶（gyrase)和拓扑异构酶IV,从而影响DNA的正常形态与功能，达到抗菌的目的。拓扑异构酶Ⅳ：负责将子代的DNA解环连，喹诺酮类抑制此酶，影响子代DNA解环连而干扰DNA复制。在G+菌中喹诺酮类主要影响拓扑异构酶Ⅳ。DNA回旋酶：主要影响DNA合成过程中切口封闭功
2、能，而阻碍细菌DNA合成。在G-菌中喹诺酮主要抑制DNA回旋酶。一般治疗浓度的喹诺酮对人体细胞此酶影响小，不影响人体细胞生长代谢作用机制目录临床应用药代动力学概述临床监护各代喹诺酮类药物的主要发展趋势分代抗菌谱抗菌活性应用第一代窄(G-,除铜绿)中等泌尿系感染第二代扩大(G-,铜绿,部分G+)中等泌尿系、肠道感染第三代广谱(G-,G+,支,衣,军,分枝,部分厌氧菌)较强敏感菌所致各种感染第四代广谱(G-,G+,支,衣,军,分枝,厌氧菌)强敏感菌所致各种感染主要用于泌尿生殖系感染，肺炎，腹腔感染，肠道感染，皮肤软组织，骨及关节感染等肠道感染和伤寒志贺菌引起
3、的菌疾，鼠伤寒、猪霍乱肠炎沙门菌引起的胃肠炎沙门菌引起的伤寒和副伤寒临床适应症成人患者首选喹诺酮泌尿生殖系统感染单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎铜绿假单胞菌性尿道炎前列腺炎呼吸系统感染青霉素耐药的肺炎链球菌感染支原体、衣原体肺炎，嗜肺军团菌由于对结核杆菌有较好的抗菌活性，亦可用于耐链霉素、异烟肼的结核杆菌,用作第二线药物治疗结核病。临床适应症首选环丙沙星，加替沙星和左氧氟沙星，及β-内酰胺类首选环丙沙星首选左氧氟沙星，莫西沙星和加替沙星替代大环内酯类禁忌症及慎用对氟喹诺酮类药物过敏者孕妇及哺乳妇女18岁以下患者有癫痫史者避免用于QT间期延长的病人、患有低
4、钾血症病人及接受Ia类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)或Ⅲ类(如胺碘酮、索托洛尔)抗心律失常药物治疗的病人患中枢神经系统疾病者(如脑动脉硬化)肝、肾功能不全，老龄患者葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者目录临床应用概述临床监护不良反应药物上市时间及国家撤市时间撤市原因替马沙星1992，美国1992溶血性贫血，低血糖，肾衰司帕沙星1993，日本1995严重的光毒性格帕沙星1997，德国1999Q-T间期延长曲伐沙星1997，美国1999肝脏毒性加替沙星1999，美国2006血糖紊乱、心脏全球近20年撤出市场的喹诺酮类药物在无害的阳光照射剂量下产生的异常皮肤损害反应（皮
5、肤潮红和肿痛）通常发生在裸露皮肤，但有时覆盖部位也可发生类似反应不良反应胃肠道不良反应：司帕沙星，氟罗沙星，格帕沙星（＞10%），其他（2%~8%）中枢神经毒性:按发生风险大小排序依次为:莫西沙星(5.4%)>曲伐沙星(4.4%)>诺氟沙星>司帕沙星（4.2%）>环丙沙星(1.6%)>依诺沙星(1.2%)>培氟沙星(0.8%)>氧氟沙星(0.6%)>左氧氟沙星(0.2%～1.1%)不良反应—中枢神经毒性机制：氟喹诺酮药物可抑制γ氨基丁酸GABA与受体结合，使神经兴奋阈值降低，产生中枢神经系统兴奋表现：头痛、失眠，重者精神异常、抽搐、惊厥等。高危：老年人，
6、同时使用非甾体类抗炎药或茶碱的人群，癫痫病史，脑外伤，低氧血症患者。不良反应肝毒性一过性肝酶升高：格帕沙星（12%~16%）其他（＜3%）严重肝毒性：曲伐沙星（0.006%，140例/18个月），莫西沙星（8例/10年）血糖紊乱低血糖：加替沙星（1.7%），克林沙星（4%），左氧氟沙星（1.9%），莫西沙星（0.65%）高血糖：加替沙星（0.1%~0.6%，1%~3.3%），吉米沙星（1.4%）不良反应过敏反应血管性水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等不良反应皮肤反应光毒性：司帕沙星、氟罗沙星、洛美沙星（＞10%），除此之外的
7、品种（＜2.5%）皮疹：克林沙星（4%），吉米沙星（2.8%）软骨毒性：培氟沙星（14%），除此之外的品种（1.5%）肌腱炎：培氟沙星（2.7%），除此之外的品种（0.4%，左氧氟沙星/氧氟沙星>环丙沙星>其他）在未成年动物中应用可致关节软骨病变发生，故18岁以下者应避免使用。危险人群：年龄>60岁的老年人，接受糖皮质激素治疗者，接受肾、心脏或肺移植者，运动员或从事剧烈活动者，既往曾有肌腿问题者(如有类风湿性关节炎病史)，肾功能不全患者。2008年7月美国FDA要求所有上市的全身应用的氟喹诺酮类药物增加黑框警告，提示肌键炎和肌腱断裂的风险，在用药过程中，
8、一旦发生肌腱炎或者肌腱断裂，须立即停药，严禁运动。不良反应—肌腱炎不良反应心血管
