合成抗菌药(含硅诺酮、磺胺类)

合成抗菌药(含硅诺酮、磺胺类)

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1、第五章 合成抗菌药抑制或杀灭病源性微生物  喹诺酮类、磺胺类第一节 喹诺酮类抗菌药  一、结构分类及发展概况  一个通式,三个阶段,三种结构类型    1.萘啶羧酸类  B:吡啶环  代表药:依诺沙星    考纲:结构特点与用途  2.吡啶并嘧啶羧酸类  B:嘧啶环  代表药:吡哌酸    考纲无要求    3.喹啉羧酸类  B:苯环 第三阶段              二、喹诺酮药物的构效关系  (1)A环是必需的药效团  (2)B环可以是苯、吡啶、嘧啶  (3)1位的取代基是乙基或环丙基(后者活性强)  

2、(4)3位羧基和4位酮基基本药效团  (5)5位氨基可提高吸收能力或组织分布    (6)6位F取代,改善对细胞的通透性  (7)7位引入杂环,增强抗菌活性,哌嗪最好  (8)8位以氟、甲氧基或与1位成环,增强活性  8位氟有光毒性(4毒性)    三、重点药物  1.诺氟沙星             理化性质和毒性:  喹诺酮药物共同性质  (1)3位羧基和4位酮基易和金属离子形成螯合物,降低活性,不易和富钙、铁的食物药品同服,妇女老人儿童  (2)室温相对稳定,光照3位脱羧,7位哌嗪分解  (3)酸碱两性

3、(羧基,哌嗪)在酸碱中均溶解  2.盐酸环丙沙星    化学名:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸  其他同诺氟沙星  3.左氧氟沙星    特点:活性好、水溶性好、毒副作用最小  化学名:(S)-(—)9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸    注意学习方法!注意考点!  3位手性碳  补充手性药物的基本知识:药物分子的手性和手性药物  凡是连有4个不同的原子或基团的碳

4、原子称为  手性碳原子,具手性原子的称手性药物       当药物分子结构中引入手性中心后,得到一对互为实物与镜象的对映异构体(R构型、S构型)  四个基本概念:  1.构型:R、S(氨基酸、糖等习惯用D、L);    Cl,S,F,O,N,C,H第一个原子相同时比第二个    2.旋光性:(+)右旋、(—)左旋、(±)消旋;  手性药物都具有旋光性:偏振光的振动面习惯称为偏振面。用旋光仪测定,当平面偏振光通过手性药物溶液后,偏振面的方向就被旋转了一个角度(左旋或右旋),称为旋光性。  3.一对对映体等量的混

5、合物称外消旋体;  4.分子中有对称面的称内消旋体;  对考试的要求:有手性中心的药物,具有对映异构体,不同异构体的活性、代谢和毒性都有一定差异。  左氧氟沙星:    化学名:(S)-(—)9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸  4、司帕沙星1)3位氨基,具有较强的抗菌活性,口服吸收好,半衰期长2)8位F,具较强的光毒性,可能引起Q-T间期延长,致心律失常5、加替沙星  1)8-甲氧基,广谱,,口服吸收好,生物

6、利用度高,呼吸道感染及尿路感染的首选药物之一;2)引起Q-T间期延长,应避免和抗心律失常药物一起使用四、喹诺酮药物代谢特点:3代谢  补充基本知识:  第二章 药物化学结构与体内生物转化的关系  定义:在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再排出体外的过程,称为药物代谢。  重要性:阐明药理作用特点、作用时程、产生毒副作用的原因  药物代谢分类,分两相  Ⅰ相:官能团的反应  药物分子通过氧化、还原、水解转变成极性分子(羟基、羧基、巯基、氨基等)    Ⅱ相:结合反应  Ⅰ相的产物与体内内源性分子(葡萄糖醛酸、

7、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽)共价键结合生成水溶性的物质,排出体外。  可结合的原子O、N、S、C  喹诺酮药物代谢特点:3代谢  1.3位羧基与葡萄糖醛酸结合反应    2.哌嗪3'位氧化成羟基,进一步氧化成酮  第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂  一、磺胺类药物的发现和发展  1932年发现含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息  体外实验无效    体内的代谢产物      二、重点药物  1.磺胺甲噁唑    作用机制:抑制二氢蝶酸合成酶  化学名:4-氨基-N-(5-甲基-3-异噁唑基)-苯磺酰胺  性质:酸碱两性

8、(溶于酸碱)  复方新诺明:  磺胺甲噁唑(5)+甲氧苄啶(1)  2.磺胺嘧啶磺胺连接嘧啶环3、甲氧苄啶    化学名:5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺  苄基+嘧啶,3个甲氧基作用机理:抑制二氢叶酸还原酶  抗菌增效剂  其他抗菌增效剂:丙磺舒(降低青霉素排泄)  克拉维酸(抑制β-内酰胺酶)    四、磺胺类药物的作用机制  细菌繁殖必须合成叶酸  对氨基苯甲酸   

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