药师职称考试药理学知识点总结喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药

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1、药师职称考试药理学知识点总结座诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药一、座诺酮类第一代：奈唳酸（1962）第二代：毗哌酸（1974）,仅适用于泌尿道和肠道感染疗效差、耐药性发展迅速、应用口趋减少第三代：氟卩奎诺酮类（1979）诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氛沙星、依诺沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用第四代：新氣嚨诺酮类格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【嚨诺酮类药物抗菌作用机制】◊抑制细菌的DNA回旋酶一干扰DNA复制◊对细菌选择性髙，不良反应少

2、。（真核细胞不含有DNA回旋酶）【唾诺酮类共同特点】1•抗菌谱广、杀菌①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；②对部分革兰阳性菌,如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；③某些品种（环丙、左氧氛）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；④新唾诺酮类抗革兰阳性菌作用增强,特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟唾诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。霸气抗厌氧2・口服吸收良好，体内分布广可进入骨、关节；氧弑沙星、环丙沙星、培弑沙星可进入脑脊液

3、；血浆蛋白结合率低；11/2较长；多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；部分经肝脏代谢后，由肾排出；3•不良反应少，耐受性良好（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。氧氛沙星可致伪膜性肠炎。（2）过敏「皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。（4）关节软骨损害：所有氟唏诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。4・适用于敏感病原菌所致感染一一四条道路清干净！（1）泌尿生殖道感染如：尿路感

4、染、前列腺炎、宫颈炎；环丙沙星和氧氛沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；（2）肠道感染可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌;也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；（3）呼吸道感染环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效;（4）其他…二、常用的唾诺酮类药物一诺氟沙星（氟哌酸）一☆第一个氟唾诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低。☆诺氣沙星主要用于敏感菌引起的无并发症的感

5、染，如：胃肠道、泌尿道感染。☆安全范围窄，不良反应多，现已少用。一氧氟沙星（氟嗪酸）一☆药动学特点：口服吸收快而完全,痰屮浓度高；胆汁中浓度约为血药浓度的7倍左右；在脑脊液中浓度高；尿屮排出量为本类药物最髙；☆抗菌谱特点：高效（诺氟沙星的3〜5倍）、广谱☆临床应用特点：用于敏感菌所致各种感染；对结核杆菌有效（二线抗结核药）；☆不良反应特点：相对少见且轻。—左氧氟沙星一☆为氧氛沙星的左旋异构体,抗菌活性为氧氛沙星2倍（剂量仅为氧氟沙星的1/2）:☆左氧氟沙星除对临床上常见的革兰阳性和阴性致病菌表现出极

6、强的抗菌活性外,对支原体、衣原体及军团菌也有较强的杀灭作用。☆不良反应最低，是目前上市氟哇诺酮类最低者;☆用于由敏感细菌引起的屮、重度感染;外科手术感染的预防。一环丙沙星一☆抗菌谱广，对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性为冃前临床应用噬诺酮类中最强者。☆一些对氨基糖昔类、笫三代头孑包菌素类耐药的细菌对环丙沙星仍敏感。☆铜绿假单胞菌性尿道炎一一首选。☆可进入脑脊液，用于流行性脑脊髓膜炎和化脓性胸膜炎，对厌氧菌无效。—洛美沙星一☆t“2长达7h,可每日给药一次；☆体内抗菌活性较氧氟沙星强，但不及氛罗沙星;☆主要

7、用于敏感菌引起的…，还适用于衣原体感染及结核病的治疗;☆具有光毒性或光敏性（洛美沙星最易发生）。—氟罗沙星（多氟沙星）一☆血药浓度高，维持时间长。☆每口给药一次即有显著临床疗效。☆体外抗菌活性略低于环丙沙星，但体内抗菌活性强于现有各座诺酮类。—司帕沙星一☆长效（tl/2为17.6h）,抗菌活性强，组织穿透力强。☆对革兰阳性细菌活性明显优于环丙沙星。一一对青霉素、头砲菌素耐药的肺炎链球菌仍有效。☆对革兰阴性细菌、支原体、衣原体、厌氧菌、结核分枝杆菌（包插异烟腓和利福平耐药菌）作用也较强。☆有光毒性反应

8、，还可产生Q-T间期延长，宜慎用。—克林沙星一特点是对厌氧菌作用强，对IIP有效。—加替沙星一对厌氧菌有效。影响糖代谢，糖尿病患者慎用。※座诺酮类要点口诀：四代座类众沙星，抗菌广谱强活性泌尿呼吸和肠道，革兰阴性有强效【例题】氧氟沙星的特点是A.抗菌活性弱B.尿中游离浓度高，主要经肾排出C.血药浓度低D.口服不易吸收E.体内分布窄『正确答案』B【例题】氟嚨诺酮类药理学共同特性错误的是A.抗菌谱广B.与其他抗菌药物间无交叉耐药性C.血浆蛋白结合率高D.适用于敏感菌所致呼吸