17第十七讲 速释固体制剂

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1、第十七讲速释固体制剂2014/6/101第一节概述一、定义;二、特点;三、分类第二节分散片一、定义;二、特点;三、辅料;四、制备第三节口腔崩解片一、定义;二、特点;三、辅料;四、制备2014/6/102第一节概述一、定义指服用后能快速崩解或快速溶解的固体制剂。发展概况出现于20世纪初，1908，BringerG。M。用溶解度不同的物质制成片剂，遇水后，易溶性成分首先溶解，形成蜂窝效应使难溶性成分发生崩塌，从而使整个片子快速崩解成颗粒。1927，AappB泡腾崩解，喹宁速崩片60年代，固体分散技术，70年代底，冻干得高孔隙结

2、构，90年代，粘合剂，崩解剂2014/6/103二、特点1、速崩、速溶、起效快。2、吸收充分，生物利用度高。3、肠道残留少，毒副作用低。4、服用方便。三、分类根据崩解机制分为速崩片：分散片速溶片：速溶片2014/6/104第二节分散片一、定义指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。分散片中的药物应是难溶性的。分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。2014/6/105二、特点1、速崩（在19～21℃水中3min内完全崩解）、速效、高效2、服用方便3、制备工艺简单，稳定性强4、需将原料药微

3、粉化，增加了生产工序；5、需良好的崩解剂，成本较高；6、使用的崩解剂量大，对包材的阻湿效果要求高2014/6/106三、辅料分散片速崩是由于所选择的崩解剂具有不溶于水与吸湿性强的特点，水分子通过毛细管作用或膨胀作用渗透进入片剂之中，吸水后粉粒膨胀而不溶解，不形成胶体溶液，不阻碍水分子的继续渗入而影响片剂的进一步崩解。交联羧甲基纤维素钠（5-10%），交联羧甲基淀粉钠：二者具有强烈的溶胀性能，少量的微粉化的疏水性药物分散在其中，可避免药物粉末重新聚结，又能增大润湿表面，所以，高浓度时对疏水性药物起到润湿和分散作用，能大大改善药物

4、的溶出。2014/6/107交联聚维酮：溶胀性较弱，崩解性能主要是基于毛细管作用，它不能有效润湿疏水性药物，不能有效增溶。微晶纤维素：是速崩制剂应用最广的一种辅料，具有海绵状的多孔的管状结构。受压时，其多孔结构由杂乱无章而成为线性排列，遇水后，水分子进入片剂内部，破坏微晶之间的氢键，促使片剂速崩。可压性好，适合于直接压片法。由于它溶胀性能弱，一般不单独用作崩解剂，往往和其它溶胀性能强的辅料如低取代羟丙基纤维素联合使用，兼有稀释剂和干粘合剂的作用。2014/6/108低取代羟丙基纤维素：有好的吸湿性，遇水溶胀而不溶解。具有毛糙的表面

5、结构，可增强药粉和颗粒间的镶嵌作用，提高片剂粘度和光洁度。能起崩解和粘结双重作用。琼脂以上崩解剂能在短时间内崩解，但有砂砾感。2014/6/109四、制备直接压片工艺：是制造速崩片比较理想的方法。既可速崩又可速溶。湿颗粒法工艺：速崩，但不一定速溶。2014/6/1010第三节口腔崩解片一、定义：置于舌面后无需咀嚼，遇唾液迅速溶解或崩解的片剂。药物可入胃起效或通过口腔或食道内的黏膜吸收，生物利用度比普通制剂高，由首过代谢引起的副作用也可以减轻。崩解时间在1min以内，介质首选用水，用量应小于2ml，温度为37℃，采用静态方

6、法，另应有粒度控制项目（应小于分散片的710μm）。2014/6/1011二、特点1、吸收快，生物利用度高2、服用方便3、避免肝脏的首过效应。2014/6/1012三、辅料右旋糖酐，甘露醇，PEG、PVP等聚合物四、制备直接压片工艺：冷冻干燥工艺：2014/6/1013