中药药剂学课件 速释制剂-white.ppt

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1、口服速释制剂OrallyRapidlyreleasingdosageforms概述：1)定义：泛指口服后能快速崩解或快速溶解并迅速释放，并可通过口腔粘膜或胃粘膜或肠粘膜迅速吸收固体制剂。2)特点：速崩、速溶、起效快；吸收充分，生物利用度高；肠道残留少，毒副作用低；服用方便。3)分类：分散片、口腔速崩片、口腔速溶片；滴丸、自乳化释药系统、自微乳化释药系统；泡腾片、咀嚼片、舌下片、口含片、干凝胶、干醑剂等。分散片(dispersibletablets)：1)概述：定义：系指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂，又称水分散片。可加水分散后口服，亦可将分散片含于口中吮服或吞服。特点：崩解迅速

2、，服用方便；高效；制备工艺简单、稳定性强；局限性：原料药须微粉化，要选择良好的崩解剂，成本高；质量要求高。与普通剂型的比较指标分散片胶囊剂混悬剂吞服冲服Cmax9.29.26.99.5Tmax68588861AUC19.318.915.718.5T1/254536252羟氨苄青霉素分散片、胶囊、混悬剂药动学差异体内血药浓度曲线血药浓度C时间t有效血药浓度中毒血药浓度T1/2治疗窗AUCTmaxCmax12h24h2)辅料：崩解剂：为处方设计的关键种类：CMS-Na(羧甲基淀粉钠)、PVPP(交联聚维酮)、L-HPC(低取代羟丙基纤维素)、MCC(微晶纤维素)等；用量：超过普通片

3、剂；联合使用：实验证明联合使用效果优于单独。亲水性粘合剂：增加可压性的同时，增加片剂的亲水性，如PVP、PEG、HPMC、MCC等；表面活性剂：提高片剂的溶出、润湿性,如十二烷基硫酸钠(SLS)、吐温类；溶胀辅料：溶胀辅料与崩解剂配伍，提高崩解效率，如瓜尔胶、CMC-Na；润滑剂、助流剂：广泛采用具亲水性的MCC、微粉硅胶、胶体二氧化硅。3)速崩机理：崩解剂：不溶于水(或不完全溶于水)、吸湿性强，通过毛细管作用或膨胀作用使水易于渗入；片剂粉粒吸水膨胀而不溶解，不形成胶体溶液：不阻碍水分子继续渗入而影响片剂的崩解。4)制备工艺：概述：制备工艺：普通片剂制备工艺——制颗粒法、直接压

4、片法等。技术：微粉化、固体分散、包合、微囊化、包衣等技术。制备方法：湿制颗粒压片法：举例：对乙酰氨基酚分散片处方：对乙酰氨基酚、PVPP、PVP、淀粉、硬脂酸镁。制备：对乙酰氨基酚+PVPP颗粒片剂药物填充剂崩解剂软材制湿粒粘合剂干燥整粒润滑剂、崩解剂等混合压片包装++PVP水溶液制粒淀粉硬脂酸镁混匀压片干制颗粒法压片：制备工艺简单。直接压片法：是发展趋势。举例：氯化钾分散片处方：KCl、Mg2SO4、cCMC-Na、硬脂酸镁制备：粉碎混匀压片。口腔崩解片(Orallydisintegratingtablets)：1)概述：⑴定义与分类：定义：指在服用时不需水或只需少量水，将片

5、剂置于舌面，无须咀嚼，遇唾液即能崩解或溶解然后借吞咽动力入胃的新型片剂。分类：口腔速崩片、口腔速溶片。⑵发展现状：是一种新型片剂，目前，世界上口崩片的产品规模接近10亿美元，增长率超过40%。⑶特点：可迅速崩解或溶解，起效快；部分药物可通过粘膜转运，生物利用度高；减少对食管和胃肠道的刺激作用，副作用低；使用方便，适合特定人群。⑷适用的药物：需快速起效，且治疗窗较大的药物；急症治疗药物：急救药、非甾体抗炎药、镇痛及解痉止吐药等；长期处于平稳状态的血浓易产生耐药性的药物，制成口崩片可克服，效果好；易失活的药物：不耐酸性环境、首过效应大；在口腔粘膜通透性很好的药物；无味觉刺激的药物；

6、制剂体积不宜过大的药物。2)口腔速崩片(Orallyfastdisintegratingtablets)：⑴概述：定义：将主药与快速崩解剂混合，制备成有一定硬度和疏松度的片剂。服法：服用时不用水或少量水能在口腔内15~30s崩解成小颗粒，仅吞咽动作即可完成服药。特点：崩解快，吸收快、生物利用度高；服用方便；制备方法相对简单；因辅料多水不溶性，有沙砾感，口感影响其广泛应用。⑵常用辅料：概述：至少一种崩解剂和适宜的稀释剂。崩解剂：作用：主要决定片剂的崩解时间；用量：最佳含量为16~18%。品种：MCC：多孔性，水极易深入，兼具粘合、助流作用。L-HPC：高效崩解剂，兼粘合作用，片剂

7、外观美观，硬度大；cCMC-Na、PVPP、cCMS-Na：被称为超级崩解剂，具强吸水膨胀性。处理琼脂(TAG)：具良好的崩解性能，机理是溶胀。其他：考虑口感问题，可加辅料或工艺来矫味工艺：微囊化技术；辅料：明胶钝化味蕾；α-乳糖-水合物(tablettose,TT)除可改变口味外，还具良好的流动和可压性，加速水分渗入，促进崩解。⑶制备工艺：直接压片法：概述：为常用工艺。特点：工艺简单，难溶性药物可提高溶出。崩解剂品种：MCC、L-HPC、CMS-Na、PVPP等。药物的条件：流动性、可压性