血管紧张素II受体拮抗剂.ppt

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1、9.3.7血管紧张素II受体拮抗剂邹毅内容概要1.AngII受体拮抗剂作用机制2.AngII受体拮抗剂分类3.AngII受体拮抗剂代表药物1.AngII受体拮抗剂作用机制作用机制这一类药物作为拮抗剂阻断血管紧张素1型受体（AT1受体）的激活。阻断AT1受体可直接引起血管舒张、血管升压素分泌减少、醛固酮合成及分泌减少等等，综合作用使血压下降。2.AngII受体拮抗剂分类AngⅡ受体联苯四唑类非联苯四唑类AngⅡ受体主要有AT1和AT2两种。AT1亚型最具临床意义——主要分布在心、脑血管及肾脏等部位，参与心肌和平滑肌收缩，调整醛固酮分泌等。主要有

2、氯沙坦、缬沙坦、奥美沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦等。主要有依普沙坦、替米沙坦等。药物分类2.AngII受体拮抗剂分类联苯四唑类2.AngII受体拮抗剂分类非联苯四唑类3.AngII受体拮抗剂代表药物化学名称：N-戊酰基-N-[[2’-(1H-四氮唑-5-基)[1,1’-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸。分子式：C24H29N5O3，分子量：435.52缬沙坦化学名称3.AngII受体拮抗剂代表药物性状性状：本品为白色结晶或白色、类白色粉末；有吸湿性。本品在乙醇中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙酸乙酯中略溶，在水中几乎不溶。本品比旋度-64.0°至-

3、69.0°。3.AngII受体拮抗剂代表药物发展历程70年代初得到沙拉新（8肽）,对受体选择性差,有部分激动作用,未能用于临床。1976发现1-苄基咪唑-5-乙酸衍生物在体外能拮抗血管紧张素II的受体,作用很弱,有较好的选择性。1988年Wong首先发现经上述先导结构改造而成的联苯四唑类化合物，能特异性地阻断AT1受体氯沙坦钾1995年首次在美国上市继氯沙坦之后，缬沙坦等一批新的沙坦类药物相继上市。3.AngII受体拮抗剂代表药物临床应用临床应用：用于轻、中度原发性高血压。3.AngII受体拮抗剂代表药物药物相互作用药物相互作用：本品与阿替洛

4、尔联合应用的降压效果高于两者单独应用，但与阿替洛尔单独用药相比不能进一步降低心率。与保钾利尿剂、钾制剂或含钾的盐代用品合用时，可使血钾升高。ThankYou!