组胺h4受体在变态反应性炎症中的作用

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1、万方数据中华临床免疫和变态反应杂志CHINESEJOURNAL0FAIJLERGY＆CLINICALIMMUNOLOGY组胺H4受体在变态反应性炎症中的作用彭华，李添应4(中山大学附属第一医院耳鼻喉科，广州510080)·综述·摘要：组胺是变态反应性炎症的核心介质，组胺H1受体一直被认为是介导组胺引起变态反应性炎症的唯一介质。近年来研究发现组胺H4受体(histamine．receptor，H4R)主要表达于免疫器官及免疫组胞上。广泛参与变态反应性炎症的过程。并在其中起着重要作用。组胺H4受体的特异性拮抗剂与其有着极高的亲和力，并能有效发挥抗炎及免疫调节作用，

2、可能成为一种新型的治疗变态反应性疾病的有效手段。关键词：组胺H4受体；变态反应性炎症中固分类号：R981．+2；R392．8文献标识码：A文章编号：1673-8705(2008)03-0208-06RoleofHistamineH4ReceptorinAllergicInflammationPENGHua，LITian-ying’(DepartmentofOtorhinolaryngology，FirstAtTtUiatedMedicalHospitalofSunYat-SenUniversity，Guangzhou510000，China)Histamine

3、isakeychemicalmediatorinallergicinflammatoryresponses．’nleallergicinflammatoryresponsesresultingfromthereleaseofhistaminehavebeenthoughttobemediatedonlybythehis—tamineH1receptor．However，thediscoveryofafourthhistaminereceptoranditsexpressiononnumerousimmuneorganandcellshasinducedare．

4、evaluationoftheactionsofhistamine．ThehistamineH4Risinvolvedwidelyinallergicinflammationandshownaimportantfunctioninthoseimmuneres-ponses．HistamineH4RselectiveantagonistshaveextremlyhighaffinitytoH4Randalsodemonstrateefficacyasanti-inflammtoryagentsandimmunemodulator．’nleH4Rantagonis

5、tsappeartobeanovelandpotentialtherapyforavarietyofallergicdiseases．Keywords：histamineH4receptor；allergicinflammationCAinJAl如rgyClinImmunol，2008，2(3)：208—213组胺作为一种非常重要的化学介质，参与了体内许多生理和病理反应。组胺通过其受体而发挥生物学效能。由于四种受体(H1R、H2R、H3R、H4R)组织分布、信号传导、功能以及与组胺亲和力的差异，使得组胺在体内有着广泛而不同的功能。其受体拮抗剂则可用于不同的治疗

6、研究⋯。在四种受体中，H1R、H2R、H4R参与了炎症及免疫反应。H1R一直被认为是组胺参与变态反应性炎症的最主要受体．介导平滑肌收缩、血管舒张、血管#通信作者电话：020-87755766-8483，电子邮件：litianying@yeah．net208September．2008通透性增高、支气管收缩、瘙痒及疼痛感等，H1R拮抗剂则长期被用于治疗变态反应性疾病。H4R是最晚发现的一种组胺受体，2000年底至2001年，Oda、Liu、Morse、Nguyen、Zhu等几个不同的研究组先后在基因库筛选工作中分别发现和克隆出了这种新型的组胺受体一H4R[2．引

7、。研究发现H4R特异性地表达于肥大细胞、嗜酸性粒细胞、树突状细胞和T细胞等免疫细胞的膜表面。而且对这些细胞起着免疫调节的作用。因而让人们重新思考和评估组万方数据组胺H4受体在变态反应性炎症中的作用胺在体内介导炎症和免疫反应的途径，H4R及其特异性拮抗剂的研究也成为近年来的热点研究[7]。本文从H4R的结构及生物学活性、H4R与变态反应性炎症细胞的关系和H4R与变态反应性疾病几个方面介绍H4R在变态反应性炎症中的作用及当前的研究进展。组胺H4R的基因及蛋白质结构四种组胺受体均属于G蛋白偶联受体(G．proteincoupledreceptor，GPCR)的超家族

8、成员，除了具有GPCR超家族共同的保守