组胺受体阻断药

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1、造血细胞生长因子红细胞生成素（erythropoietin,EPO）1906PaulCarnot从贫血动物取血清注射给家兔，观察到家兔红细胞计数增加。推测，血细胞生成素因子存在。20世纪50年代，Reissmann,Erselev明确了EPO的来源以及作用。1977年，Miyake及其同事从尿中提纯了EPO，是研究达到顶点。现已采用基因重组技术临床应用慢性肾衰性贫血：皮下给药优于静脉给药肿瘤化疗所致贫血艾滋病药物所致贫血手术和自体输血：可用于改善自体输血，但价格昂贵骨髓发育不良：在美国已被FDA指定为治疗的唯一药物第六节血容量扩充剂右旋糖酐药理作用1提

2、高血浆胶体渗透压,从而扩充血容量,维持血压。2作用强度与维持时间依中、低、小分子量而逐渐缩小。3抑制血小板和红细胞聚集,降低血液粘滞性,并对凝血因子Ⅱ有抑制作用。4渗透性利尿作用临床应用1主要用于低血容量休克,包括急性失血、创伤和烧伤性休克。2用于DIC，血栓形成性疾病。不良反应过敏反应,凝血障碍。本章学习要点：1.从三方面比较记忆肝素、香豆素类的特点：①抗凝特点；②抑制哪些凝血因子；③特异性不良反应及其对抗剂。2.抗贫血药重点掌握临床应用缺铁性贫血用铁制剂,注意各种药物选择;巨幼红细胞性贫血以叶酸为主,辅以维生素B12;恶性贫血以肌肉注射维生素B12

3、为主,辅以叶酸。第三十章影响自体活性物质的药物第一节组胺和抗组胺药H1受体阻断药内容提要掌握内容：掌握H1受体阻断药代表药物的药理作用特点及其应用。熟悉内容：了解组胺受体及其亚型在体内各组织的分布及激动后所产生的效应。概述：组胺（histamine）组胺是广泛存在于人体组织的自身活性物质。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中（皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和脑脊液）。组胺（histamine）肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺生理效应受体类型所在组织效应受体阻断剂作用支气管平滑肌兴奋完全对抗胃肠道平

4、滑肌收缩H1皮肤血管通透性增加、水肿强大抑制心房、房室结收缩增强、传导减慢部分对抗中枢神经系统觉醒功能微血管舒张舒张降压部分对抗微血管扩张部分对抗H2心室、窦房结收缩加强、心率加快胃壁细胞胃酸分泌增加强大抑制中枢与外周负反馈调节组胺H3神经末梢合成与释放二、抗组胺药1、概述：人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构，乙基胺与组胺的侧链相似，对H1受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。2、分类第一代：苯海拉明、异丙嗪等特点:中枢活性强、受体特异性差、镇静、抗胆碱作用：“倦、耐、短、干”第二代：阿司咪唑、阿伐斯汀等。特点：大多长效：无嗜睡

5、作用；对喷嚏、清涕和鼻痒效果好。3、药理作用：（一）抗外周组胺H1受体效应平滑肌：（-）胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。用于治疗支气管哮喘疗效常不理想，对人的过敏性休克无作用。机制：H1受体被激动通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP3）+二酰基甘油（DG），使细胞内Ca2+增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。血管：H1受体激动可+++局部毛细血管扩张，通透性增加（水肿）。部分对抗血管扩张和血压下降。原因：因H2受体也参与心血管功能的调节。3、药理作用：（一）抗外周组胺H1受体效应镇静、嗜睡：第一代药物多可透过血脑屏

6、障，有不同程度中枢抑制作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强；阿司咪唑因不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用。机制：中枢H1受体被阻断，拮抗了脑内内源性组胺介导的觉醒反应。3、药理作用：（二）中枢抑制作用防晕止吐：机制：中枢抗胆碱（类似东莨菪碱）苯海拉明、异丙嗪、美可洛嗪和布可立嗪止吐防晕作用强。3、药理作用：（二）中枢抑制作用第二代药物无明显中枢抑制作用及抗胆碱作用。（三）其他作用局部麻醉作用奎尼丁样作用常用H1-受体阻断药作用的比较药　物镇静程度止吐作用抗胆碱作用作用时间（h）临床应用苯海拉明++++++++4～6皮

7、肤粘膜过敏、晕动异丙嗪++++++++4～6皮肤粘膜过敏、晕动曲吡那敏++--4～6皮肤粘膜过敏氯苯那敏+-++4～6皮肤粘膜过敏布可立嗪+++++16～18防晕、止吐赛庚啶++-+3过敏、偏头痛阿伐斯汀---1.5皮肤粘膜过敏西替利嗪---12-24皮肤粘膜过敏、荨麻疹氮卓斯汀---12-24支气管哮喘、过敏性鼻炎（+++作用强；++作用中等；+作用弱；-无作用）【体内过程】吸收：口服或注射均易吸收，15-30min起效，1～2小时达血浓高峰，作用持续4～6小时。阿司咪唑（息斯敏）t1/2长达10天。（2）消除：肝代谢，代谢物经肾排出。第二代部分药物

8、不经肝代谢【临床应用】皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症、血管神经性水肿：疗效