21-组胺受体阻断药

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1、第二十九章组胺受体阻断药第一节H1受体阻断药第二节H2受体阻断药第一节H1受体阻断药1．抗外周组胺H1受体效应组胺使胃、肠、气管、支气管平滑肌收。使小血管扩张，通透性增加。H1受体阻断药可拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药，可使胚鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受体阻断药仅有部分接对抗作用，因H2受体也参与心血管功能的调节。【药理作用】2．中枢作用镇静与嗜睡作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强，第二代H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑屏障几乎无中枢抑制作用。它们还

2、有抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。3．其他作用多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。多数H1受体阻断药口服吸收良好，药物在肝内代谢后，经尿排出。肝病可使药物作用时间延长。【体内过程】1．变态反应性疾病对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。能对抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛，但对支气管哮喘患者几乎无效。对过敏性休克也无效。2．晕动病及呕吐苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作

3、用。【临床应用】常见镇静、嗜睡、乏力，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数有烦躁、失眠。消化道反应及头痛、口干等。美克洛嗪可致动物畸胎。局部外敷可致皮肤过敏。特非那定大剂量或长期应用，可能发生QT间期延长，产生尖端扭转型室性心动过速。【不良反应】苯海拉明Diphenhydramine【别名】苯那君苯那唑尔可他敏临床主要用于皮肤、粘膜的过敏性疾病，如荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎、血管神经性水肿；也用于晕动症、妊娠呕吐、放射性呕吐等。不良反应主要有嗜睡，眩晕、乏力、口干、恶心、呕吐。【注意事项】用药期间不宜驾驶车辆、管理机械和高空作

4、业；不宜与安定类药物、酒精制剂合用；孕妇、哺乳妇、新生儿、早产儿、肝肾功能不全及对本品过敏者禁用。氯苯那敏Chlorphenamine【别名】扑尔敏氯非那敏氯曲米通作用与苯海拉明相似。但抗组胺作用较强，对中枢抑制作用弱。主要用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎、结膜炎等过敏性疾病；也用于药物过敏、食物过敏、胃肠过敏等；与解热镇痛药配伍能解除感冒症状。【不良反应】因中枢抑制作用弱，故有轻度嗜睡，精神不振，口干等。异丙嗪Promethazine【别名】非那根普萘米近抗胺荨本品抗组胺作用比苯海拉明强而持久，也有明显的中枢抑制作用，表现为较强的镇

5、静、催眠。用于荨麻疹，血管神经性水肿，过敏性鼻炎，枯草热，支气管哮喘等过敏性疾病；也用于晕动症及药物等引起的呕吐。【不良反应】嗜睡，口干，视力模糊，偶有粒细胞减少，血小板减少性紫癜等。阿司咪唑Astemizole【别名】息斯敏本品为较强的抗组胺药，具有长效、无中枢抑制作用和特点。主要对过敏性鼻炎、过敏性结膜炎较好，对荨麻疹等皮肤过敏性疾病也有一定疗效。【不良反应】偶见头晕，体重增加，肝功异常；超剂量则有室颤，惊厥等。色甘酸钠SodiumCromoglicate【别名】色甘酸二钠【作用及适应症】本品抑制过敏性介质组胺等的释放，产生抗过

6、敏作用。主要用于预防过敏性支气管哮喘，对过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及角膜炎等亦有效。【不良反应】粉剂、气雾剂或滴眼、滴鼻时，少数人可有局部刺激。酮替芬Ketotifen【别名】甲哌噻庚酮噻哌酮。【作用及适应症】抑制过敏介质组胺等的释放作用较色甘酸钠强，抗组胺作用较氯苯那强10倍。主要用于支气管哮喘、喘息型气管炎、过敏性咳嗽及过敏性皮肤病等。【不良反应】有困倦，乏力，口干，恶心，胃肠不适及药物过敏。治疗消化性溃疡药物。西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)、法莫替丁(famotidine)、尼扎替丁(niza

7、tidine)。第二节H2受体阻断药1.本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引起的胃酸分泌，对五肽胃泌素，M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢离子浓度下降。抑制胃酸分泌作用：雷尼替丁为西咪替丁的10倍，法莫替丁为西味替丁的30倍，尼扎替丁与雷尼替丁相等。【药理作用】2.乙溴替丁为新一代H2受体阻断药，抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。本品能使表皮生长因子(EGF)、血小板衍化生长因子(PDGF)表达增加，刺激上皮细胞增生，促进溃疡愈合，增加和改善胃粘

8、液分泌及质量，与抗幽门螺杆菌药有协同作用。用于十二指肠溃疡，胃溃疡，应用4-8周，愈合率较高，延长用药可减少复发。【临床应用】1.男性青年可引起勃起障碍、性欲消失及乳房发育。2.西咪替丁可抑制细胞色素P450肝药酶活性．抑制华法林、苯