乙氧基血根碱与人血清白蛋白的相互作用-论文.pdf

《乙氧基血根碱与人血清白蛋白的相互作用-论文.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在应用文档-天天文库。

1、第26卷第4期湖南理工学院学报(自然科学版)V01．26NO．42013年12月JournalofHunanInstituteofScienceandTechnology(NaturalSciences)Dec．2013乙氧基血根碱与人血清白蛋白的相互作用钟明，钱多，彭敏(湖南理工学院化学化T系，湖南岳阳414006)摘要：研究了血根碱与人血清白蛋白(HSA)2_间的结合特征．采用荧光光谱法，计算在不同温度下乙氧基血根碱与HSA相互作用的结合常数与结合位点数．实验结果显示，在290K，300K，310K时乙氧基血根碱与人血清白蛋白的结合常数分别为1．081×

2、10L·mol～，7．784x104L·mol～，2．397~10L·mol～．结合位点数分别为1．013，0．979，1．071．二者之间的主要作用力为氢键和范德华力．这表明血根碱与人血清白蛋白之间作用生成了无荧光效应的复合物，属静态猝灭．关键词：乙氧基血根碱；人血清白蛋白；荧光猝灭中图分类号：o561．3；0629．7文献标识码：A文章编号：1672．5298(2013)04．004605StudyontheInteractionofHumanSerumAlbuminwith—Eth0xysanguinarinebyFluorescenceSpectro

3、photometryZHONGMing，QIANDuo，PENGMin(CollegeofChemistryandChemicalEngineering，HunanInstitutionofScienceandTechnology,Yueyang414006，China)Abstract：Theinteractionofhumanserumalbumin(HSA)withethoxysaguinarinewasstudiedwithfluorescencespectrophotometry．Thebindingconstantsandbindingsites

4、atdiferenttemperaturesfortheinteractionofHSAwithethoxysaguinarinewereobtainedbyfluorescentspectrometry．Thebindingconstantsfortheexperimentatdifferenttemperatureswere1．081×10L·mol～(290K)，7．784x10L·mol一(300K)and2．397~10L·mol(310K1．Thebinding．siteswere1．013(290K)，0．979(300K)and1．071(3

5、1OK)．TheintermolecularforcesbetweenthemwerehydrogenbondandVanderWaalsforce．TheexperimentalresultsshowedthatthefluorescencequenchingofHSAwithethoxysaguinarinewasduetotheformationofethoxysaguinarine—BSAcomplex．Thequenchingmechanismwasmainlyattributedtostaticquenching．Keywords：ethoxys

6、anguinarine；humanserumalbumin；fluorescencequenching引言血根碱(Sanguinarine)是生理活性极为广泛的苯并菲啶生物碱，具有抗菌、抗病毒、杀虫、改善肝功能、增强免疫力等诸多药理活性⋯．血根碱主要存在于博落回、白屈菜的全草以及血水草的地上部分I，分子式为[C2。H1NO4]，结构式见图1A．研究表明【3]，血根碱对人体拓扑异构酶具有明显的抑制作用，因此它也是一种很有前途的抗癌先导化合物．国内外已有多篇文献报道它们与酶和DNA的相互作用[4’，但其与人血清白蛋白(HSA)等载体蛋白质的相互作用的研究却不多见

7、．由于HSA对药物在血浆中的运输、分布及新陈代谢过程中起着十分重要的作用，因此研究血根碱与HSA的相互作用，对阐明生物碱类药物在人体内的作用机理与药代动力学过程具有重要意义．血根碱的分离过程通常都会使用乙醇作为溶剂，因此所得的血根碱(原碱)大多被转变成血根碱的乙氧基化合物，它的分子结构见图1B．由图可见血根碱及其乙氧基化合物的分子结构在6号位存在明显的不同，乙氧基的引入使得血根碱分子的大n键发生了改变，分子构型由原来的平面型变得有所折叠．由于乙氧基血根碱的离域大兀键被破坏，使得乙氧基血根碱的药理活性较血根碱的性质会发生相应的改变．收稿日期：2013．09-2

8、7基金项目：湖南省科技计划项目(2013FJ3007