白藜芦醇类似物与人血清白蛋白的相互作用.pdf

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1、第24卷第1期化学研究与应用Vo1．24，No．I2012年1月ChemicalResearchandApplicationJan．，2012文章编号：1004—1656(2012)01-0048-06白藜芦醇类似物与人血清白蛋白的相互作用韩雪莲，高军峰，王小明2，祝海珍(1．南京理工大学化工学院，江苏南京210094；2．江苏省安全生产科学研究院，江苏南京210042；3．上海清松制药有限公司，上海201417)摘要：采用荧光光谱、三维荧光光谱、紫外吸收光谱研究白藜芦醇类似物(z)-2-(3，4一二甲氧苯基)-3-(4-二甲氨基苯基)丙烯腈(HCQ)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用，探讨

2、其作为抗肿瘤药物的可能。结果发现HCQ与HSA形成了基态配合物，HCQ主要结合于HSA的位点I，与位点Ⅱ也有微量的结合，反应为自发的放热反应，其△日、AS、△C均小于零，二者之问的结合力为氢键或者范德华力，结合常数为l0～l0数量级。HCQ与HSA的结合使HSA构象发生变化，Trp-214所处的环境疏水性增加，使得其内源性荧光显著降低。说明合成的白藜芦醇类似物能够与人血清白蛋白结合。关键词：白藜芦醇类似物；人血清白蛋白；荧光分析中图分类号：0657．3文献标识码：AInteractionbetweenresveratrolanalogueandhumanserumalbuminHANXue—

3、lian’‘，GAOJun．feng，WANGXiao—ruing，ZHUHai．zhen(1．SchoolofChemicalEn~neefing，NanjingUniversityofScience&Technology，Nanjing210094，China；2．JiangsuResearchInstituteofSafetyProductionScience，Nanjing210042，China；3．ShanghaiQingsongPharmaceuticalCo，LTD，Shanghai201417，China)Abstract：Tostudythefeaturesofinter

4、actionbetweenresveratrolanalogues(Z)-2-(3，4-dimethoxypheny1)-3·(4-dimethylamino·pheny1)acrylonitrile(HCQ)andhumanserumalbumin(HSA)，andexplorethepossibilityofHCQasananticaneerdrugs，thebind‘ingofthestilbenecompoundtohumanserumalbumin(HSA)wasstudiedusingfluorescencespectroscopy，three·dimensionalfluo—r

5、esoencespectrum，andUV-Visabsorptionspectroscopy．TheresultsshowedthattheinteractionofHCQandHSAleadtotheforma-tionofanewcompoundingroundstate，theprimarybindingsitewa8siteI，atracebindwithsitenlatthesametime．Thereactionwasspontaneousandexothermic，thethermodynamicparameters(AH、△5、AC)waslessthanzero，theb

6、indingforcewashydrogenbondorvanderwaalsforce。thebindingconstantWascalculatedtobeintheorderof10～10．Thebindingchangedtheconforma—tionofHSAandenhancedthehydrophobicityoftheenvironmentoftheTrp-214residue，resultedinthesignificantlydecreasingofthefluorescenceofHSA．TheseresultsillustratedthatHCQcanbindwit

7、hHSAandSOcanbetransportedinvivo．Keywords：resveratrolanalogues；humanserumalbumin；fluorescenceanalysis白藜芦醇(3，4’，5．三羟基．反．均二苯乙烯)是一种植物在恶劣环境下或遭到病原体侵害时，自收稿日期：201l．2l；修回日期：2011-07—12联系人简介：韩雪莲(1973．)，女，高级工程师，主要从事环境致