乙酸铜催化的苯乙酸或α-羟基苯乙酸脱羧氧化成醛或酮-论文.pdf

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1、·848·中国医药工业杂志ChineseJournalofPharmaceuticals2014，45(9)6、8、10和12h眼眶取血0．5n1l，离心(5500xg)10rain，分离血浆，按“2．7．1”项下方法处理后测定，计算血浆中1浓度。2．7．6数据处理血药浓度数据采用3P97程序处理后，根据非隔室模型计算各项药动学参数，结果见表1。药．t／h1注射剂；◆-1。SLN时曲线见图4。图4药．时曲线(n=6)Fig．4Concentration-timeCurves(n=6)表1主要药动学参数土，n=6)Tab．1MainPharmacokineticParameters4-s，

2、n=6)医结合研究，2012，4(1)：38-39．[2]伍丽萍，李铜铃，贾毅敏，等．LC．MS／MS测定人血浆中长春西汀体内代谢物阿朴长春胺酸[J]．中国药学杂志，2010，45(6)，458-460．[3]SongS，TianB，ChenF，eta1．Potentialsofproniosomesforimprovingtheoralbioavailabilityofpoorlywater-solubledrugs[J]．DrugDevIndPharm，2013，39(10)：1515-1522．注：与1注射剂组比较，”P<0．05，P<0．0l[4]耿叶慧，杨丽，游劲松，等．吡喹酮

3、国体脂质纳米粒的研制[J]．沈阳药科大学学报，2008，25(1)：20—23．[5]YuanH，WangLL，DuYZ，eta1．Preparationandcharac—3讨论teristicsofnanostructuredlipidcarriersforcontrol—releasing大量文献报道，SLN可延长药物的半衰期、提progesteronebymelt—emulsification[J]．Col~idsSurfB．’高AUC、增加药物在血液中的滞留时间J。本研Biointerfaces，2007，60(2)：174-179．究表明，1．SLN在大鼠体内的半衰期为2．3

4、5h，是[6]王祥．高效液相色谱法测定长春西汀(片)的含量及其1注射剂(0．94h)的2．5倍，表明1一SLN明显延长有关物质的研究[J]．药物分析杂志，1995，15(4)：23—26．了药物在血浆中的滞留时间；1．SLN的AUC一为[7]马涛．全合一混合液(AllInOneAdmixture)的稳定性[J]．l0．76“g‘ml～‘h，是1注射剂(3．50gg。ml-1．h)的3．1中国药房，2000，11(2)：88—90．[8]胡海洋，刘任，刘丹，等．口服芹菜素固体脂质纳米粒倍，表明1一SLN提高了血液中的药物浓度及1在大制剂学及药动学研究[J]．中国药学杂志，2009，44(6

5、)：鼠体内的生物利用度。448．451．[9]孙铭，韩静，张多婷，等．紫杉醇固体脂质纳米粒大鼠体参考文献：内药动学[J]．沈阳药科大学学报，2010，27(3)：240—243．[1]许焱，田军．长春西汀的药理作用与临床应用[J]．中西婚-··婚皤--a·—婚a·婚··《—婚《《婚·皤。皤皤婚婚·婚·婚·····aa《·$45．41乙酸铜催化的苯乙酸或旺．羟基苯乙酸脱羧氧化成醛或S45-42腈类化合物一锅法合成相应的羧酸KumarS等酮FengQ等[JOrgChem，2014，79：1867][TetrahedronLett，2014，55：3802]苯乙酸或．羟基苯乙酸在DMSO中12

6、0℃，乙酸铜催化脂肪腈或芳香腈以离子液体1．丁基．3．甲基咪唑硫酸氢盐下脱羧，并经空气氧化成对应的醛，34例收率36％～93％。([bmim]HSO)为溶剂，6O～65℃下反应1～3h，得相应的邻位取代的苯乙酸和a．羟基苯乙酸反应收率较低；o1．烷基苯羧酸，18例收率90～96％。芳香腈类中芳香环有吸电子基团，乙酸或a一羟基吨．烷基苯乙酸相同条件得相应的酮，4例收率有利于反应。底物中若含有硝基、氨基、烷基及卤素原子不受31％～95％，位阻较大的烷基(如异丙基或环戊基)的苯乙酸影响，但酰胺除外；也适用于二腈化合物及有空间位阻的腈类不反应，但a．羟基．a．苯基苯乙酸得二苯酮的收率95。化合物

7、转化成相应的羧酸。离子液体可循环使用。[黄浩摘][张仕昌摘]