血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂缬沙坦的研究.doc

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1、IllL管紧张素II受体拮抗剂缴沙坦的研究血管紧张素II受体拮抗剂纟颉沙坦的研究摘耍：血管紧张素I【受体拮抗剂（ARB）属于一种新型的抗高血压类药物，主要通过对血管紧张索II（Angll）受体直接作用来降低血压值。纟颉沙坦属于比较常见的降低药物，是第一类ARB。纟颉沙坦适用于各类轻至中度的高血压，尤其适用于对ACET抑制剂不耐受的患者。本文就纟颉沙坦的临床研究进展这一问题做了相关分析介绍，以供临床医学人员参考。关键词：血管紧张素II受体拮抗剂；纟颉沙坦；高血压随着近些年来临床医学科技水平的不断发展，ARB在临床中的应用越来越广泛

2、。ARB不仅是新型的降压药物，而且可以通过抑制局部肾素-血管紧张素系统（RAS）的作用来保护靶器官，此外ARB还具有高效、低毒、长效等多种特点。绷沙坦是目前常用的ARB之一，在降压血压方面所取得的效果较为显著。1RASRAS是人体内非常重要的体液调节系统，既存在于循环系统之中,也存在于心脏、中枢、血管壁、肾脏与肾上腺等组织中，共同参与对靶器官的调节作用，它对人体心血管系统正常发育，心血管功能稳态以及电解质平衡、血压调节均起着非常重耍的作用。肝脏合成血管紧张素原在肾素的作用下转变为AngT,然后在肺脏所产生的转换酶的作用下变成An

3、glE除了循环屮的Angll可以起到作用之外，通过旁分泌/自分泌的局部AngTT在不同的器官也会起到一定作用，其结果是血管收缩、血压升高，但是并不会对靶器官造成损害［1］。以往研究最多的治疗药物是通过对RAS抑制而生降压作用的一种血管紧张素转换酶抑制剂，即ACEE但临床医学研究发现Angll的产生途径并不单一，除了经典的途径之外，还有一系列蛋白酶参与到了非经典的途径，主耍包括胃促胰酶，在病理情况之下，该酶的表达增加，从而使Angl增多，因此单纯的应用ACEI是不能够完全抑制Angll的产生的。2Angll受体以及其拮抗剂研究发现

4、Angll受体有4型，即AT1-AT4。ATI与AT2的性质结构已经被阐明，它们都可以被Angll和AngllI活化，而AT2对斑块具有稳定作用，AT4主要是被AnglV活化，AT3的性质结构还未完全阐明。ATI受体主要是存在于人体心脏、血管、脑肺、肾脏以及肾上腺皮质，具有收缩血管、释放醛固酮、调节液的作用［2］。Angll主要是通过ATI受体对心血管产生作用，AT2受体的效应并不是十分明确。绷沙坦是最早上市的ARB之一，属非杂环类的ARB,它可以高选择性地阻断ATI而不会产生激动作用。绷沙坦起效快，可以完全阻断Anglic3绷

5、沙坦的主要临床应用3.1高血压的治疗国外的一项研究结果显示，采取绷沙坦对高血压患者进行治疗所取得的降压效果优于安慰剂的降压效果，且不良反应率低，表明绷沙坦能够很好的控制高血压。此外，绷纱坦能够有效控制24h动态血压，不改变人体血压变化的规律，且降压谷峰比值及平滑指数都比较好［3］。3.2抗血小板作用绷沙坦对于血小板聚集与血小板的主要受体具有持久抑制作用，对合并有轻中度高血压的糖尿病患者所产生的作用更为明显，而且绷沙坦抗血小板特性是不依赖于用药的剂量及疗程的。3.3糖尿病的治疗高血压患者如果存在高心血管的危险因素，釆取绷沙坦进行治

6、疗，能够使新发2型的糖尿病发牛率显著降低。3.4不良反应及耐受性在80~160mg/d的应用剂量时，缎沙坦的耐受性比较好，不良药物反应的发生同剂量、用药时间没有关系。绷沙坦的不良反应通常仅有眩晕、头痛以及倦怠，对体重、心率没有显著影响，且实验室的各项指标均无临床意义变化［4］o4讨论绷沙坦属于一种较为有效的抗高血压药物，可以直接通过对ATI受体作用达到降压作用，疗效确切、副作用少、耐受性好。缠沙坦具有独特作用机制，对肾脏和血管的保护作用明显，其临床应用前景比较广泛，有关纟颉沙坦的作用特点、药理机制、有效性以及安全性等仍然需要进一

7、步的研究。参考文献：[1]许萌，俞卫峰，高建荣，等.抗高血压药物绷沙坦的合成方法研究进展[J]•广东化工，2011,38(8)：78-80.⑵唐先格，付明燕，郭征东，等•血管紧张素II受体拮抗剂绷沙坦对DN患者ET及TGF-B1水平的影响[J]•泰山医学院学报，2010,31(6)：403-404・[3]寇双庆•血管紧张素II受体拮抗剂绷沙坦临床应用的若干进展[J]•江西医药,2010,45(7)：722-724.[4]刘振玉•缠沙坦在扩张型心肌病中的临床应用[J]•中国医药导报，2010,07(4)：60-61.编辑/申磊