非诺贝特与2种β-环糊精水溶性衍生物在水溶液中包合作用研究.pdf

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1、CentralSouthPharmacy．April2013，Vo1．11No．4中南药学2013年4月第11卷第4期非诺贝特与2种环糊精水溶性衍生物在水溶液中包合作用研究谷福根，高源源一，吴春芝，韩洪波(1．内蒙古医科大学附属医院，呼和浩特010050；2．内蒙古医科大学药学院呼和浩特010110)摘要目的研究羟丙基环糊精(HP-fl—CD)及磺丁基醚环糊精(SBE-fl-CD)在水溶液中对非诺贝特(fenofibrate，FNB)的包合作用。方法分别采用紫外吸收光谱法、相溶解度法研究HP-fl-CD及SBE-fl-CD在水溶液中对FNB的包合作用、增溶作用及

2、包合过程中热力学参数的变化。结果FNB与2种fl-CD水溶性衍生物在水溶液中均存在明显的分子间相互作用。FNB的溶解度随着2种．CD水溶性衍生物浓度的增加而呈线性增加，相溶解度图呈AL．型。包合过程中的热力学参数变化包括吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△)、熵变(△S)均为负值。结论FNB与HP-f1．CD及SBE-f1．CD在水溶液中均可自发形成1：1克分子比可溶性包合物，从而增加其溶解度。同时，包合过程均为焓驱动过程，且为放热反应(△日<0)，熵减过程(△S<0)。适当降低温度将有利于包合过程的进行。关键词：非诺贝特；羟丙基．环糊精；磺丁基醚．环糊精；溶解度

3、；热力学参数中图分类号：R944．9文献标识码：A文章编号：1672—2981(2013)04—0258—04doi：10．7539~．issn．1672—2981．2013．04．006Complexationoffenofibratewith2water-solublep-coderivativesinaqueoussolutionGUFu．gen，GAOYuan—yuan1,2，WUChun．zhi，HANHong—bo(1．DepartmentofPharmacy，AfiliatedHospital，lnnerMongoliaMedicalUnivers

4、ity，Hohhot010050；2．SchoolofPharmacy，lnnerMongoliaMedicalUniversity，Hohhot010110)Abstract：0bjectiveToinvestigatethecomplexationoffenofibrate(FNB)with2Water．soluble．CDderivativesin．eludinghydroxypropyl-fl—cyclodextrin(HP一一CD)andsulfobutylether-fl—Cyclodextrin(SBE-fl—CD)inaqueoussolutio

5、n．MethodsTheintermolecularactionbetweenthehostandguestmolecules，thesolubilizingefectofeachCDderivativeonFNBinaqueoussolutionandthechangesofthermodynamicparametersinthecomplexationwerestudiedbvUVabsorp—tionspectra．andphasesolubilitymethod．ResultsSignificantinteractionbetweenthehostand

6、guestmoleculesinaqueoussolutionwasconfirmed．ThesolubilitiesofFNBinaqueoussolutionsincreasedlinearlywiththeincreasingconcentrationofeachCDderivative，showingatypicalAL—typephasesolubilitydiagram．Thevaluesof3thermodynamicparameters，name-lv△G．A日andASintheformationofeachinclusioncompleXwe

7、reallnegative．Conelusio11A1：lmolarratioinclusioncomplexofFNBwitheachCDderivativeformsspontaneouslyatallexperimentaltemperaturesandthusthesolubilityofFNBintheaqueoussolutionisobviouslyincreased．A11thecomplexationprocessesareenthalpicallydrivenandareexother-mic．Therefore，appropriatelyl

8、owtemperatur