芳香醛、芳香酮和芳香胺的mannich反应研究概况

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1、JournalofOrganicChemistryResearch有机化学研究,2016,4(3),61-68PublishedOnlineSeptember2016inHans.http://www.hanspub.org/journal/jocrhttp://dx.doi.org/10.12677/jocr.2016.43009AdvancesintheMannichReactionofAromaticAldehydes,AromaticKetoneswithAromaticAminesZhimeiYu1*,XinglongLiao2*,Jia

2、nyongWei1,DachengYang1#1SchoolofChemistryandChemicalEngineering,SouthwestUniversity,Chongqing2ChongqingFuanPharmaceuticalGroupLybonPharm-TechCo.Ltd.,ChongqingthththReceived:Aug.20,2016;accepted:Sep.6,2016;published:Sep.9,2016Copyright©2016byauthorsandHansPublishersInc.Thiswork

3、islicensedundertheCreativeCommonsAttributionInternationalLicense(CCBY).http://creativecommons.org/licenses/by/4.0/OpenAccessAbstractTheMannichreactionofaromaticaldehydes,aromaticketoneswitharomaticamineshasre-markabledifferenceinsyntheticmethodcomparedwiththatofMannichreaction

4、offormaldehyde.SomeMannichbasesexhibitspecificbiologicalactivity,suchasantidiabetic,antimicrobial,anti-tumor,andanti-tuberculosisactivity.ThispaperprimarilysummarizesthedevelopmenthistoryofthiskindofMannichreactionandfurtherintroducestheirbiologicalactivitiesmainlydiscov-eredb

5、yourlab,andhopetoprovidehintforfutureinvestigationofthisMannichreaction.KeywordsMannichReaction,MannichBase,BiologicalActivities,ResearchSummary芳香醛、芳香酮和芳香胺的Mannich反应研究概况1*2*11#于治梅,廖兴龙,蔚建勇,杨大成1西南大学化学化工学院,重庆*同等贡献。#通讯作者。文章引用:于治梅,廖兴龙,蔚建勇,杨大成.芳香醛、芳香酮和芳香胺的Mannich反应研究概况[J].有机化学研究,201

6、6,4(3):61-68.http://dx.doi.org/10.12677/jocr.2016.43009于治梅等2福安药业集团重庆礼邦药物开发有限公司,重庆收稿日期:2016年8月20日;录用日期:2016年9月6日;发布日期:2016年9月9日摘要芳香醛、芳香酮和芳香胺参与的Mannich反应,其合成方法和甲醛参与的Mannich反应差别较大,生成的某些Mannich碱显示多方面的生物活性,包括抗糖尿病、抗肿瘤、抗微生物和抗结核等活性。本文主要总结和讨论此类Mannich反应的发展历程及曼尼碱的生物活性,希望对相关研究人员有一定的参考价值。

7、关键词Mannich反应,Mannich碱,生物活性,研究概况1.引言Mannich反应(DieMannichReaction)亦称胺甲基化反应,是在建立C-C键的同时可形成C-N键的重要反应,是合成α-和β-氨基酸衍生物、γ-氨基醇、顺反式1,2-氨基醇和α-内酰胺等含氮化合物的重要方法[1];Mannich反应操作方便,在某些医药和生物碱的合成中得到了巧妙的应用,因而引起了合成化学家的极大兴趣[2]。1980年以前,Mannich反应的传统原料为甲醛、脂肪胺和酮,以及较小范围内的芳香醛和脂肪胺[3],直到1991年,易林等首次将芳香醛和芳香胺引

8、入Mannich反应[4],打破了芳香醛和芳香胺不能同时参与Mannich反应的预言[5]。随着合成条件的进一步探索,芳香

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