天然活性成分甜菊苷化学结构修饰的研究进展_毛近隆.pdf

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1、2011年3月北京联合大学学报(自然科学版)Mar.2011第25卷第1期总83期JournalofBeijingUnionUniversity(NaturalSciences)Vol.25No.1SumNo.83天然活性成分甜菊苷化学结构修饰的研究进展毛近隆(山东中医药大学药学院，济南250355)［摘要］对天然活性成分甜菊苷的化学结构修饰进行综述，主要包括配糖基的修饰，在苷元的C-13，C-20位的R1和R2位进行取代，用于改善甜度和甜味，以及对糖尿病的治疗;苷元的修饰，在苷元的C-15，C-16和C-

2、17位进行取代，药理活性表现在降低血糖、降低血压以及作为生长激素等方面。［关键词］结构修饰;甜菊苷;甜菊醇;异甜菊醇;糖尿病;生长激素［中图分类号］R284［文献标志码］A［文章编号］1005-0310(2011)01-0070-05TheProgressofSteviosideinChemicalStructureModificationMAOJin-long(SchoolofPharmaceuticalSciences，ShandongUniversityofTraditionalChineseMedi

3、cine，Jinan250355，China)Abstract:Steviosideofnaturalactiveingredientswasreviewedaboutthechemicalstructuremodification，inclu-dingthemodificationinofglycosylationwhichreplaceRandRintheC-13，C-20positionofaglycone，inorder12toimprovethesweetness，andtreatdiabetes

4、;modificationofaglyconeintheC-15，C-16andC-17positionofag-lycone，pharmacologicalactivitywasshowninloweringbloodglucose，loweringbloodpressureandasagrowthhormoneandsoon.Keywords:structuralmodification;stevioside;steviol;isosteviol;diabetes;growthhormone［1］纯度、

5、药理活性、安全性、药物途径研究等方面。0引言甜菊苷(Stevioside)采用不同的水解方式得到甜菊苷(如图1)是一种天然的非营养性甜味不同的苷元，经过高碘酸钠或者四醋酸铅氧化，再［2］剂，具有高甜度、低热能、易溶解、高稳定性等特点，水解可以得到甜菊醇(Steviol)(如图1所示);其甜度是蔗糖的250～300倍，热值只有蔗糖的如果直接用盐酸水解，则得到异甜菊醇(Isostevi-［3］1/300。研究表明，甜菊苷除了做甜味剂之外，在降ol)(如图1所示)。从目前的研究情况来分析，血糖、抗高血压、抗炎、抗

6、肿瘤、抗腹泻、利尿和免疫甜菊苷的结构修饰主要包括在修饰配糖基，以便改等方面也有良好的生理作用。甜菊苷做为“天然甜善其甜味或者治疗非胰岛素依赖型糖尿病;修饰苷味剂”，已经在中国、韩国、日本、巴西等国家广泛使元后，生理活性主要表现在具有α-葡糖苷酶抑制作用，但尚未得到欧美等国家的认可。用、心肌保护作用以及植物刺激生长等方面。天然提取的甜菊苷，工业产品的纯度一般只有1基于配糖基的修饰90%～95%，由于其成分的不确定，导致甜味不正，常带有明显的苦涩味，因此在化学纯度和安全性方甜菊苷属于四环二萜糖苷类，其核心结构通

7、面还存在很多问题。甜菊苷的研究主要针对化学式为(C5H8)4，从立体化学结构来看，和贝壳杉烯［收稿日期］2010－12－14［作者简介］毛近隆(1974—)，男，山东济南人，山东中医药大学药学院讲师，研究方向为天然药物化学。第25卷第1期毛近隆:天然活性成分甜菊苷化学结构修饰的研究进展71图2不同甜度和甜味的甜菊苷图1甜菊苷的水解和苷元的生成(kaurene)具有相同的核心结构，在C-13和C-20位上分别连接不同数量的葡糖基以及鼠李糖基(如图2，表1所示)而形成不同甜度和甜味的甜菊苷［4］。图3改善甜度的

8、结构修饰在专利US20080051341中，研究人员公布了一或2-(1-β-D-Glc)-1-β-D-Glc;种用甜菊醇或者其糖苷治疗非胰岛素依赖型糖尿R2选自H，1-β-D-Glc，［5］病、高血压的方法。2-(1-β-D-Glc)-1-β-D-Glc，在WO2009038978专利中，研究人员对甜菊苷2，3-bis(1-β-D-Glc)-1-β-D-Glc，的苷元和配糖基进行了修饰，将苷元上的C-15和2-(