夫西地酸在皮肤科的运用.ppt

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1、澳美皮肤药，与世界同步奥络在治疗皮肤感染中的应用常见皮肤细菌感染耐药性讨论奥络在治疗皮肤感染中的应用外用抗菌药物选择总结夫西地酸及药理学研究临床应用及不良反应澳美皮肤药，与世界同步常见皮肤细菌感染疾病表皮真皮皮下组织丹毒（erysipelas）脓疱疮（impetigo）毛囊炎（folliculitis)臁疮（ecthyma)疖病（furunculosis）蜂窝织炎（cellulitis）坏死性筋膜炎（necrotizingfasciitis）肌坏死（Myonecrosiswithclostridialand

2、non-clostridialinfection）澳美皮肤药，与世界同步皮肤感染--首选外用药澳美皮肤药，与世界同步理想外用抗菌药物常见耐药株有很强的杀灭作用副反应少，患者依从性好抗菌机理独特，不易交叉耐药澳美皮肤药，与世界同步外用抗生素使用的选择外用药以杀菌、止痒、干燥、保护为原则，常用有奥络脓包疮当患者皮损广泛伴有发热倦怠等全身症状或全身营养不良抵抗力低下者除局部外用杀菌药物外，全身可加用抗生素澳美皮肤药，与世界同步1轻度皮肤细菌感染只需局部用药，见效后再用药3天以上2较为严重的皮肤感染则需加用内服药物

3、，见效后，内服药药量减半再使用一周左右。停用内服药后，仍需使用外用药一周以上3毛囊感染性疾病，对治疗有抵抗性，使用外用药物见效后，仍需继续使用药物2周以上外用抗生素使用疗程关于治疗持续时间，并无统一规定，可遵循以下原则：细菌耐药成因细菌耐药成因1、细菌产生耐药性是一种细菌进化自然过程2、抗生素的滥用加速促进细菌耐药的产生澳美皮肤药，与世界同步耐药性监测。3、其它抗菌药物出现多重耐药，交叉耐药4、复方制剂使用会增加细菌耐药性2、克林霉素、红霉素等使用十年，耐药严重1、外用抗菌药会导致耐药且随时间愈加严重耐药性

4、监测澳美皮肤药，与世界同步对策--细菌耐药产生选择高效、低耐药率的外用抗生素（如奥络、莫匹罗星等）培养加强临床微生物室在皮肤细菌感染诊治中的作用预防选择有目的地开展预防皮肤细菌感染发生的措施重视局部外用抗菌药物的选择。澳美皮肤药，与世界同步夫西地酸（Fusidicacid）奥络--渗透性强意义：细菌一般寄生于血管丰富的真皮和皮下组织，因此透过表皮，到达真皮及皮下组织，才能发挥抗菌作用。夫西地酸水脂平衡结构特点。澳美皮肤药精细乳化技术。O/W型乳膏剂型。渗透性强水脂平衡结构特点结构类似肥皂，脂溶性较高。但是又

5、有半水合物侧链，是一个水脂平衡结构。有利于穿透皮肤角质细胞的脂质双分子层。总体而言仍然是脂溶性，所以即使到达血管丰富的真皮层及皮下组织层，由于血管壁的亲水性，从而使得夫西地酸不会随血液循环带走，而是停留在病灶部位发挥抗菌作用。PeterCollignonetal.Fusidicacidinvitroactivity.IntJAntiAgents1999,12,S45-S58夫西地酸水脂平衡结构，容易穿过皮肤角质层达到真皮和皮下，发挥抗菌活性，同时经皮吸收率非常低。药理学研究：皮肤组织渗透率人体皮肤模型离体实

6、验证明，夫西地酸能够有效渗透进入角质层破损的区域，达到较高浓度，起抗菌作用。G.Stuttgenetal.Penetrationandpermeationintohumanskinoffusidicacidindifferentgalenicalformulation.Arzneim.-Forsch./DrugRes.1988,38(I),Nr.5夫西地酸奥络24小时皮下组织渗透率2%浅表和深部皮肤感染都可使用莫匹罗星24小时皮下组织渗透率0.24%治疗浅表皮肤感染新霉素不能透过完整皮肤治疗有创口的感染Vi

7、ckersCFH,BritJDerm1969;81:902Knightetal,BritJDerm1969;81;4:88药理学研究：皮下组织渗透率渗透性强试验证明，夫西地酸皮下组织渗透率高，可以在真皮和皮下组织达到较高浓度，发挥抗菌活性。精细乳化技术CHP：粒径≤180um。BF：粒径≤30um。澳美企业内控标准是中国药典标准的1/6。BF结论：奥络乳粒更易穿透表皮层，将夫西地酸带入真皮和皮下组织发挥抗菌作用。澳美皮肤药，与世界同步药化学研究：化学结构夫西地酸是一种四环三萜系化合物,夫西地酸结构的一些乙酰

8、基团，增加了它的抗菌活性。C17-20位双键和C20附近的羧基对药物作用非常重要。夫西地酸属于类甾体类抗生素，区别与任何一类传统抗生素。PeterCollignonetal.Fusidicacidinvitroactivity.IntJAntiAgents1999,12,S45-S58夫西地酸结构独特，不易产生交叉耐药。澳美皮肤药，与世界同步药理学研究：作用机理氨基酸蛋白质氨基酰－tRNA夫西地酸EF-G夫西地酸