茶氨酸抗肿瘤作用及其机制的研究进展.pdf

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1、广东药学院学报JournalofGuangdongPharmaceuticalCollegeOct．2010．26(5)圈茶氨酸抗肿瘤作用及其机制的研究进展高鹏，胡立勇，孟佩佩，蒋敏丽(广东药学院基础学院，广东广州510006)摘要：茶氨酸又称／v．乙基一一谷氨酰胺，是茶叶中的特征氨基酸。近年来的研究发现茶氨酸不仅可以作为生物调节剂提高抗肿瘤药物疗效，其本身也具有抗肿瘤作用。文中综述了茶氨酸的吸收与代谢、生物调节作用、抗肿瘤作用及其机制。关键词：茶氨酸；肿瘤；机制中图分类号：R73文献标识码：Adoi：10．3969／j．issn．1006—8783．2010．05．

2、025文章编号：1006—8783(2010)05～0533一o4AntineoplasticeffectandmechanismoftheanineGAOPeng，HULi—yong，MENGPei—pei，JIANGMin—li(SchoolofBasicCourses，GuangdongPharmaceuticalCollege，Guangzhou，Guangdong510006，China)AbstractTheanineisaglutamicacidanalogoraminoacidderivativecommonlyf0undintea(infusions

3、ofCamelliasinensis)，andalsointhebasidiomycetemushroom．Recentstudiessuggestedthattheaninecouldnotonlybeusedasabiologicalmodulatorenhancingtheeffectivenessofantineoplasticagents，butalsohadantineoplasticeffects．Absorptionandmetabolism，biochemicalmodulation，antineoplasticeffectsandeon'espen

4、dingmechanismoftheaninewerereviewedinthispaper．Keywords：theanine；cancer；mechanism茶氨酸是茶叶和部分山茶科植物特有的酰胺类1吸收与代谢物质，是一种非蛋白质氨基酸，化学式为C，H．N0，。它最早从绿茶中分离得到，占茶叶游离氨基经[J服茶氨酸通过与谷氨酸共用1个Na离子酸的50％以上，在干茶叶中含量大约为1％～偶联的协同转运蛋白在小肠刷状缘黏膜被吸收进入2％。人然存在的茶氨酸为型，化学合成的茶血液，对于该蛋白茶氨酸的亲和力比谷氨酸低j。氨酸是DL构象的混合物。目前一般采取微生物发被吸收的茶氨酸

5、通过血液循环进入组织器官。在血酵法生产一茶氨酸，其检测一般采取高效液相色谱液，肝脏和脑组织中，茶氨酸浓度在口服1h内急剧法。自从1950年最初发现茶氨酸至今已有半个世上升，脑组织中茶氨酸浓度在5h达到最高，然后逐纪，而其生物活性到20世纪9O年代才得到关注。渐下降。24h后，茶氨酸在这些组织中全部消失。茶氨酸最终被运送到肾脏，一部分被水解为谷氨酸和乙胺，另一部分未被水解。未分解的茶氨酸同谷氨酸，乙胺一起随尿液排出体外J。收稿日期：2010—07—09基金项目：广东省科技厅社会发展计划项目2生物调节作用(2006A10601005)由于目前抗肿瘤药物存在较大的毒副作用，

6、限作者简介：高鹏(1987一)，男，硕士研究生，从事茶氨酸生物制了其在癌症治疗中的剂量，从而制约了抗肿瘤药活性的研究，Email：federer—gp@163．con；通讯作者：胡立勇，男，教授，主要从事微生物药物研究，物的治疗效果。如何增强抗肿瘤药物的活性，降低Email：hu—liyong@163．corn。其副作用是重要的研究方向。针对此目前已开发出534广东药学院学报第26卷～⋯～⋯～了多种生物调节剂，如日本静冈大学的Sadzuka等3抗癌作用最先选择茶氨酸作为生物调节剂，在茶氨酸增强抗肿瘤药物活性方面进行了研究。研究发现，茶氨酸继Sadzuka等发现了茶氨酸

7、有辅助抗癌活性之可以抑制抗肿瘤药物阿霉素(ADR)从埃利希氏腹后，Zhang等通过实验证明茶氨酸还具有直接抗水癌细胞中流出，使其在肿瘤细胞内保留，并对正常癌活性。茶氨酸可以显著抑制肝细胞瘤性腹水细胞组织没有副作用J。系中AH109A细胞侵入小鼠单层肠系膜间皮细胞茶氨酸在药物治疗耐药肿瘤中也有生物调节作(M—cel1)的能力，但是茶氨酸并不能抑制AH109A用。Sadzuka等继续对此进行了研究。研究发现，茶细胞增殖。氨酸可以增强ADR对M5076卵巢肉瘤细胞的抗肿Friedman等¨发现400mL浓度的茶氨酸瘤活性。数据显示，单独使用ADR对M507