塞克硝唑片剂的研制

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1、华中科技大学硕士学位论文塞克硝唑片剂的研制姓名：彭才勤申请学位级别：硕士专业：药物化学指导教师：陈邦银2003.5.1华中科技大学同济区学院硕士学位论文塞克硝唑片荆的研奋J中文摘要／塞克硝唑是新一代的硝基咪唑类药物，在结构上与甲硝唑和替硝唑相近，都具有相似的抗厌氧菌活性。塞克硝唑在临床对于治疗阿米巴病、鞭毛虫病、滴虫性和细菌性阴道炎都具有良好的效果，塞克硝唑口服吸收迅速、充分，并且在同类药物中具有最长的半衰期(tlm=17—29h)，临床上常采用单剂量治疗方案。／’’塞克硝唑片剂是在合成塞克硝唑原

2、料药的基础上研制的供临床使用的新制剂，经过对原料药的理化性质研究，以及根据片剂的特点，我们进行了处方筛选和工艺研究。通过评价9个处方的有关性质，如硬度、溶出度，以及制备过程中的可压性和流动性，得到了优选处方，并对优选处方进行了放大试验，结果较为理想，符合制剂通则项下对片剂的各项要求；经过差示热分析，证明该片剂中主药与辅料无配伍反应，影响因素考察亦表明在上市包装及避光、室温条件下，塞克硝唑片剂较为稳定。f经实验，塞克硝唑片剂的处方每片组成为：塞克硝唑500mg、微晶纤维素160mg、羧甲基淀粉钠30

3、mg、微粉硅胶3．44mg。其制备工艺为：称取处方量的塞克硝唑、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠，过80目筛后混合均匀，加入10％淀粉浆适量，制成软材，过16目筛，50c{C干燥4小时左右，整粒后加入微粉硅胶，硬脂酸镁混合均匀，测颗粒含量，压片，每片含主药O．59，全检合格后，即可包装。为了保证塞克硝唑的片剂质量，我们进行了相关质量控制的研究工作，主要包括有：鉴别、检查、含量测定等；鉴别试验包括化学鉴别、光谱鉴别、色谱鉴别；检查包括有关物资检查、溶出度考察，以及重量差异检查；其中有关物质检查采用了HPLC

4、法；塞克硝唑片剂的华中辩棱欠挚两济菇肇院镬壬擎住论文褰克硝哇片弃i的料稍含量测定采熊反樱高效液榴色谱法，色谱条件为，流动葙，乙薅：永(10：90)，流速1m]／mln，Om为固定相，紫外检测波长320nm，灵敏度O．08AUFS，理论塔板数>5000，线性范鼷在10。38—83．04ug／ml，精密度试验RSD为O。9％，平均鲤收率为99．28％，RSD为O。麟。实验结果表明，该法测定样品爵稳定往、准确发、精密度筠较好，可用于寨克硝睦片荆魏含量测定。本课题对塞克硝唑片剂的稳定性进行了考察，加速试验

5、在40℃，RH75％考察6个月，各次检测硬爨与0靖潮毙较无弱显交亿；长巅试验6个舅，各检测项器与◇对阉兜较无爨整变化；稳定性试验袭翳，爨克硝唑片是较稳定的制剂，其有效期可暂定为2年。／夕一’～”本研究表明，塞兜硝唑片刘的处方和工艺设诗比较合理，其屡餐标准可以控制该产品的屐量，初步稳定性试验亦表明在上市条件下较稳定。本课题游研究为塞克硝睦片进行临床研究和上市打下了坚实的繁穑。、。关键词：塞克硝唑片、处方设计、f艺、质量控制j稳趸酚产一。兰!!垡墨兰受堂苎兰苎篓圭鲎竺丝墨墼型兰鲨坐!!!一英文摘要Se

6、cnidaz沁leisstructurallyrelatedtOthecommonlyused5-nitroimidazolesmetronidazoleandtimdazole。Thesedrugsshareacommonspectrumofactivityagainstanerobicmicro·organismsandtheyappearparticularlyeffectiveinthetreatmentofamoebiasis，giardiasis，trichomoniasisandba

7、crerialvaginosis．Secnidazoleisrapidlyandcompletelyabsorbedafteroraladministrationandhasalongereliminationhalf-life(tl／2=17～29hours)thancommonlyuseddrugsinthisclass．Onthebasisofsynthesisofsecnidazolematerial，wehavedevelopedthetabletsofsecnidazoleforcli

8、nicaluse。Accordingtothepropertiesofsecnidazolematerialandthecharacteristicsoftablets，prescriptionandprocessdesignofsecnidazoletabletshavebeencarriedout．Thenwehaveobtainedthebestprescription：Secnidazole500mg，Avicel160mg，Aerosil3．44mg,Carboxylme