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1、#364#InternationalJournalofPharmaceuticalResearch2007Oct;34(5)有机阴离子转运肽在药物转运中的作用*谭玮,李燕(中国医学科学院/中国协和医科大学药物研究所,北京100050)摘要:溶质运载蛋白家族(solutecarrierfamily,SLC)和ATP结合盒转运蛋白家族(ATPbindingcas-settefamily,ABC)在药物吸收、消除和组织分布中起重要作用。本综述将对有机阴离子转运肽(or-ganicaniontransportingpolypeptide,OATP)的最新命名、分类、组织分布
2、、功能及在药物转运中的作用加以介绍。关键词:有机阴离子转运肽;溶质运载蛋白家族;药物转运中图分类号:R966文献标识码:A文章编号:1674-0440(2007)05-0364-05TheroleoforganicaniontransportingpolypeptideindrugtransportTANWe,iLIYan(InstituteofMateriaMedica,ChineseAcademyofMedicalSciences&PekingUnionMedicalCollege,Beijing100050,China)Abstract:Solutecarri
3、erfamily(SLC)andATPbindingcassettefamily(ABC)playimportantrolesinab-sorption,eliminationanddistributionofdrugs.Thereviewisaimedtointroducethelatestnomenclature,categorizationandtissuedistributionoforganicaniontransportingpolypeptides(oatp/OATP).Keywords:OATP;solutecarrierfamily;drugtra
4、nsport溶质运载蛋白家族和ATP结合盒转运蛋白家替莫普利拉等),非甾体类肌松药(如罗库溴铵、维族在药物吸收、消除和组织分布中起重要作用。有库溴铵等),HMG-COA还原酶抑制剂(如阿托伐他机阴离子转运肽(organicaniontransportingpolypep-汀、普伐他汀、匹伐他汀、西立伐他汀、氟伐他汀tides,啮齿类:oatp,人:OATP)属于溶质载体超家族,等),抗肿瘤药(如甲氨蝶呤、多西他赛、SN-38等),是动物及人体内重要的膜转运蛋白,广泛分布于胃肽类(如D啡肽、DPDPE等),天然毒素(如毒伞素、微肠道、肝脏、肾脏、血脑屏障等处,介导内、
5、外源物质囊藻素等)及其他化合物(如非索非那定、青霉素、利的跨细胞转运。从1994年oatp1首次成功分离到目福平、瑞格列奈、BQ-123、四溴酚酞磺酸钠等)。本综前为止,已在人和大鼠体内分别分离出11个和14述将对OATP的最新命名(表1)、分类和组织分布、[1]个OATP家族基因。OATP底物范围广泛,包括功能,以及在药物转运中的作用加以介绍。多种内、外源物。内源化合物包括甲状腺激素(T3,T4),类前列腺素(PGE1,PGE2,LT4,TXA2),结合型1OATP的分类及特征类固醇(如硫酸脱氢表雄酮,孕二烯酮葡糖苷酸,3-OATP家族最初由国际人类基因组(HUG
6、O)基硫酸雌酮等),胆酸盐(如牛磺胆酸盐,甘氨胆酸盐因命名委员会给予溶质运载蛋白家族21(SLC21)的等),胆囊收缩素-8和CAMP等;外源物则包括循环基因符号,由不同实验室对各自所分离的转运蛋白[2]系统药物(如地高辛、毒毛花苷G、N-甲基-奎尼丁、命名。出现了同一转运蛋白OATP-C/OATP2不同的名称的现象。最近,HUGO基因命名委员会采收稿日期:2007-02-14纳了一种最新的SLCO的命名方法,按照字母顺序作者简介:谭玮,男,在读博士研究生,研究方向:药代动力学,[3]重新将OATP加以命名。Te:l010-63165185,E-mai:ltanve
7、ey@yahoo.com*通讯作者:李燕,女,研究员,博士生导师,研究方向:生化及分111OATP1子药理,Te:l010-63165172,E-mai:lyanl@iimm.ac.cn11111OATP1AOATP1A在大鼠和小鼠中分别为国际药学研究杂志2007年10月第34卷第5期#365#[3]表1有机阴离子转运肽命名和表达蛋白命名基因符号新命名新基因符号表达器官人OATPPGTSLC21A2OATP2A1SLCO2A1广泛OATP-ASLC21A3OATP1A2SLCO1A2脑LST-1/OATP-C/OATP2SLC21A6OATP1B1SLCO1B1
