化痰、止咳、平喘药中药药理学.ppt

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1、PharmacologyofTraditionalChineseMedicine第十六章化痰、止咳、平喘药掌握化痰、止咳、平喘药的主要药理作用;2熟悉半夏、川贝、浙贝等的主要药理作用。4掌握桔梗的的主要有效成分、功效、药理;33了解化痰、止咳、平喘药的含义、分类;312第一节概述凡以祛痰,缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药物,称化痰、止咳、平喘药。具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效,主要用于痰多咳嗽、痰饮喘息以及与痰饮有关的瘿瘤瘰疬等证。3广义—痰停积于脏腑经络之间各种各样的痰证,如痰浊滞于皮肤经络可生瘿瘤瘰疬,常见于现代医学中的皮下肿块、慢性淋巴结炎、单纯性甲状腺

2、肿等疾病。痰痹阻胸,则胸痛、胸闷、心悸,见于冠心病、心绞痛、高血压、心力衰竭等。痰迷心窍,则心神不宁,昏迷、谵妄、精神错乱,见于脑血管意外、癫痛、精神分裂症等。4狭义-痰呼吸道咳出的痰,多见于上呼吸道感染、急慢性支气管炎、肺气肿、支气管扩张等肺部疾患。一般咳嗽有痰者为多,痰多又易引起咳喘,痰、咳、喘互为因果。5药理作用——1.祛痰作用桔梗、川贝母、前胡、紫菀、皂荚、天南星、款冬花、蔊菜、满山红等的煎剂或流浸膏均有祛痰作用,其中以桔梗、前胡、皂荚作用最强,而款冬花较弱。除蔊菜含蔊菜素,满山红含杜鹃素外,其余药物多含皂苷,属恶心性祛痰。杜鹃素可促进气管黏液—纤毛运

3、动,增强呼吸道清除异物的功能,另可溶解黏痰。62.止咳作用半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、贝母、百部、满山红、紫菀等均有程度不等的镇咳作用。半夏、苦杏仁、百部等的镇咳作用部位可能在中枢神经系统。73.平喘作用浙贝母、蔊菜、苦杏仁、款冬花、枇杷叶等有一定的扩张支气管作用。平喘机理多样浙贝碱能扩张家兔、猫支气管平滑肌,直接抑制支气管痉挛以缓解哮喘症状。款冬花醚提物平喘机理可能与兴奋神经节有关。桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制组织胺所致豚鼠支气管痉挛,其作用可能与抗过敏有关。89第二节常用药物桔 梗桔梗科植物桔梗Platycodongrandiflorum(Jacq)A.D

4、的干燥根。10化学成分18种皂苷主要为桔梗皂苷桔梗皂苷元远志酸桔梗酸桔梗聚糖白烨脂醇菠菜甾醇1.与功效主治相关的药理作用咳嗽痰多咽喉肿痛音哑肺痈吐脓胸满胁痛疮疡脓肿宣肺、利咽、祛痰、排脓(1)祛痰与镇咳主要是其所含的皂苷经口服刺激胃黏膜,反射性地增加支气管黏膜分泌,使痰液稀释而被排出。桔梗皂苷亦有镇咳作用,镇咳ED50为6.4mg/kg,大约是LD50的l/4。13(2)抗炎桔梗粗皂苷有较强的抗炎作用,对棉球肉芽肿有抑制作用,对大鼠佐剂性关节炎也有效。桔梗本身无直接抗菌作用,但其水提物可增强巨噬细胞的吞噬功能,增强中性白细胞的杀菌力,提高溶菌酶的活性。近年来认

5、为,NO可由巨噬细胞产生,在炎症中有多向性的作用,一方面能扩张血管,另一方面又可抑制血小板、肥大细胞、白细胞介导的炎症反应。桔梗水提液对小鼠腹腔巨噬细胞NO的释放有调节作用,是其抗炎机理之一。14降血糖和降血脂镇静、镇痛、解热扩张血管、减慢心率其他药理作用抗溃疡(l)降血糖和降血脂对正常和四氧嘧啶性糖尿病家兔,灌服桔梗水或乙醇提取物均可使血糖下降,降低的肝糖原在用药后恢复,且能抑制食物性血糖升高,醇提取物的作用较水提取物强。桔梗皂苷可降低大鼠肝内胆固醇的含量,增加胆固醇和胆酸的排泄。16(2)镇静、镇痛、解热桔梗皂苷小鼠灌胃能抑制小鼠自发活动,延长环已巴比妥钠

6、的睡眠时间,呈明显的镇静作用;对小鼠醋酸性扭体反应及尾压法呈镇痛作用;对正常小鼠及伤寒、副伤寒疫苗所致的发热小鼠,均有显著的解热作用。17(3)扩张血管、减慢心率麻醉犬动脉内注射桔梗皂苷100~400μg,能显著降低后肢血管和冠状动脉的阻力,增加血流量,其扩张血管作用优于罂粟碱。当静脉注射桔梗皂苷4m/kg时,也可增加冠脉和后肢血管血流量,并伴有暂时性低血压。大鼠静脉注射桔梗皂苷0.5~5mg/kg,可见暂时性血压下降、心率减慢和呼吸抑制,随着剂量增大,持续时间延长。对离体豚鼠心房可使收缩力减弱,心率减慢,但能对抗Ach引起的心房抑制。18(4)抗溃疡桔梗皂苷

7、能抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。桔梗皂苷大鼠100mg/kg几乎能完全抑制大鼠幽门结扎所致的胃液分泌。大鼠十二指肠注入25mg/kg桔梗粗皂苷可防止大鼠消化性溃疡的形成,与皮下注射10mg/kg阿托品作用相当。对大鼠醋酸所致的慢性溃疡有明显疗效,每日25mg/kg组的疗效比甘草提取物FM100每日200mg/kg组为高。19小结桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗皂苷。桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、镇静、镇痛。解热、扩张血管、减慢心率、抗溃疡等作用,则是桔梗药理作用的现代研究进展。20现代应用

8、急性扁桃体炎声带小结肺炎不良反应小鼠灌

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