肾素-血管紧张素系统抑制药大全.ppt

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1、第22章肾素－血管紧张素系统抑制药Renin-AngiotensinSystemInhibitors江西医科大学何明Therenin-angiotensinsystem,animportantendocrinesystem,participatessignificantlyinthepathophysiologyofseveralhighlyprevalentdiseases,whichhasledtoanenormousefforttoexploreallaspectsoftherenin-angiotens

2、insystemandtodevisenewapproachesforinhibitingitsactions.肾素－血管紧张素系统Rennin-AngiotensinSystemangiotensinogenreninPD123319angiotrnsinⅡangiotrnsinⅠinactivepeptidesvasoconstrictionsympatheticstimulationcellularhypertrophyrenovasculareffectsnitricoxideprostacyclinb

3、radykininbradykininreceptorsACE(kinaseⅡ)???ACEIcaptopril－－＋－＋＋AT1receptorantagonistlosartan＋＋AT2AT1angiotensinogenreninPD123319angiotrnsinⅡangiotrnsinⅠinactivepeptidesvasoconstrictionsympatheticstimulationcellularhypertrophyrenovasculareffectsnitricoxidepros

4、tacyclinbradykininbradykininreceptorsACE(kinaseⅡ)???ACEIcaptopril－－＋－＋＋AT1receptorantagonistlosartan＋＋AT2AT1Themolecularpathwayoftherennin-angiotensinandthemajorsitesofACEinhibitors.（一）对血管、血压的影响（二）对心脏的影响（三）对肾脏的影响（四）对肾上腺素的影响肾素－血管紧张素系统的功能作用于肾素－血管紧张素系统的药物血管紧张素转

5、化酶抑制药血管紧张素II受体阻断药Drugsusedtoinhibittheactionsoftherenin-angiotensinsystemincludeangiotensinconvertingenzyme(ACE)inhibitorsandAT1receptorblockers.血管紧张素转化酶抑制药Angiotensin-convertingenzymeinhibitorsACEinhibitorsarethemostsuccessfulexampleofdrugsinthisfieldinrece

6、ntyearsandarewidelyusedinpatientswithhypertension,congestiveheartfailure,andmyocardialinfarction.Therepresentativedruginthisclassiscaptopril.血管紧张素转化酶抑制药一、ACE抑制药的药理作用1.降压作用。2.对血流动力学的影响。3.抑制和逆转心血管重构。4.保护血管内皮细胞。5.对肾脏的保护作用。6.对抗动脉粥样硬化作用。ACE抑制药的作用机制（一）抑制循环及局部组织中的A

7、CE（二）减少bradykinin的降解（三）抑制交感神经递质的释放（四）自由基清除作用ACE抑制药的分类及常用药物一、含有巯基（SH）如卡托普利(captoril)二、含有羧基（COO－）如赖诺普利(lisinopril)三、含有磷酸基（POO－）如福辛普利(fosinopril)卡托普利Captopril一、药理作用:1.在体内和体外均能抑制ACE。除阻碍AngI转化为AngII外，也减少bradykinin的降解。使血中的bradykinin浓度增加，从而使血管扩张，血压下降。2.能降低肾血管阻力，增加肾

8、血流量。3.能较好地维持其他一些重要器官的血流量，对脂质代谢及血中尿酸均无明显影响。卡托普利CaptoprilThemechanismofcaptoprilcombinationwithACE.CH2CHCH3ONCCHZn2+-SH+COOangiotensin-convertingenzymeCH2CHCH3ONCCHZn2+-SH+COOangiotensin-convertin