叶酸接枝聚乙二醇化壳聚糖衍生物的合成.pdf

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1、第22卷第2期化学研究与应用Vo1.22,No.22010年2月ChemicalResearchandApplicationFeb.,2010文章编号:1004.1656(2010)02-0182-04叶酸接枝聚乙二醇化壳聚糖衍生物的合成陶凤,席隆一,邓胜伟,余园园,李瑛(四川大学化学学院,四川成都610064)摘要:本文通过邻苯二甲酸酐保护壳聚糖的2-NH:,在壳聚糖的6-OH上引入聚乙二醇单甲醚。再经脱保护基团、2.NH:挂接叶酸,合成了叶酸接枝的聚乙二醇化壳聚糖。目标物用FT—IR,HNMR,uV·Vis进行了表征。关键词:壳聚糖;叶酸;聚乙二

2、醇单甲醚;合成中图分类号:0636.1文献标识码:ASynthesisof0-PEG--N-folate-chitosanderivativesTAOFeng,XILong—yi,DENGSheng—wei,YUYuan—yuan,LIYing‘(CollegeofChemistry,SichuanUniversity,Chengdu610064,China)Abstract:mPEGandfolicacidweregraftedintochitosanforpotentialgenecarrierfortumorcells.N-phthaloylc

3、hitosanWaSpreparedforprotectedaminogroupsofchitosan,thenN-phthaloylehitosanWaSreactedwithMPEGiodideandremovedN-phthaloylgroupsubsequently.Finally,thefolicacidWaSgraftedtotheaminogroupofchitosanandO—mPEG-N-folate—chitosanderivativeWaSprepared.Thestructuresofchitosananditsderivat

4、iveswerecharacterizedandconfirmedbyHNMR.Fr—IRandUV·Visspectroscopy.O—mPEG—N·folate·ehitosanmaybeusedaspotentialgenecarrierfortumorcels.Keywords:chitosan;folicacid;monomethoxypoly(ethyleneglyco1);synthesis基因治疗是一种新兴的治疗疾病的手段,通品等方面J。叶酸(FA)能特异性地和人体中各过修复和替换细胞内不良基因片段来治疗各种疾种肿瘤细胞表面超量表达的

5、叶酸受体结合,被细病,具有其它治疗手段无法比拟的优势⋯,但是目胞内吞。Mansouri和Lee等人已证实叶酸接枝的前缺乏安全有效的基因载体,从而限制了它在临壳聚糖比没有接枝的壳聚糖的转染效率有着明显床上的应用。壳聚糖(chitosan,CS)是一种天然的的提高』。为增加壳聚糖的水溶性和靶向性,本阳离子聚合物,无毒,具有良好的生物相容性和生文设计将聚乙二醇单甲醚引入壳聚糖的6-OH,在物降解性L2j,已成为非病毒基因载体的研究热点壳聚糖的2-NH:上引入叶酸,合成了叶酸接枝的聚之一。然而壳聚糖的溶解性差、没有靶向性等缺乙二醇化壳聚糖,以期作为潜在的肿瘤

6、靶向性基点限制了壳聚糖在基因载体方面的应用。聚乙二因载体。醇(PEG)是一种两亲性物质,在水中和有机溶剂0一聚乙二醇单甲醚.Ⅳ-叶酸壳聚糖(mPEG.O-中均有良好的溶解性,无毒,具有良好的生物相容FA-Ⅳ.CS)的合成路线如图1所示。性和生物可降解性,被广泛应用于生物、医药、食收稿日期:2009-08·12;修回日期:2009-09·16基金项目:四川大学学生科研训练计划项目资助联系人简介:李瑛(1962一),女,教授。主要研究方向为有机功能材料。Email:profliying@sina.tom第2期陶凤等:叶酸接枝聚乙二醇化壳聚糖衍生物的合成l

7、83PPh1/CH1H0一CH2CH20七CH2CH2O—≥CH3———二_——二_+I—cH2CH2O@CH2CH2O—≥CH31。O—L0/nCll2c0cCII2OCI13‘,O-,/1)AgO.DMFO+1+2———————21NI{,NH·HO/n。。30C0OH9一ccH20_{cc。cH3,C’NHCHCH23.CI。I,一DMSO/r~..o-0I1·IolICACid1A图lO一聚乙二醇单甲醚-Ⅳ-叶酸壳聚糖的合成路线Fig.1SyntheticrouteofmPEG—O—FA-N-CSCH2I),3.6—3.9(-OCH2CH2一

8、)。1实验部分1.2.2Ⅳ-邻苯二甲酸酐壳聚糖(2)的制备将10g壳聚糖和27.2g邻苯二甲酸酐加人到200

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