几个新型呋喃氨基腈衍生物的合成及抗菌活性.pdf

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1、第22卷第2期化学研究中国科技核心期刊2011年3月CHEMICALRESEARCHhxyj@henu．edu．cn几个新型呋喃氨基腈衍生物的合成及抗菌活性李艳，吴鸣虎(咸宁学院化学与生命科学系，湖北咸宁437100)摘要：用5一甲基一4一乙氧羰基呋喃氨基腈与芳醛反应制得Schiff碱，再采用NaBH还原Schiff碱，得到3个新型5一甲基一4一乙氧羰基呋喃氨基腈衍生物．利用核磁共振谱(HNMR)、红外光谱(IR)，质谱(E1一MS)表征了产物的结构；并初步测定了产物的抗菌活性．结果表明，目标化合物的抗菌活性一般．关键词：呋喃氨基腈衍生物；Schi

2、ff碱；合成；抗菌活性中图分类号：O621．3文献标志码：A文章编号：1008—1011(2011)02—0044—03Synthesisofseveral5-methyl-4-ethoxycarbonylfuranaminonitrilederivativesandtheirfungicidalactivityLIYan．WUMinghu(DepartmentofChemistryandLiScience，XianningCollege，Xianning4371O0，Hubei，China)Abstract：Schiffbasesweresynt

3、hesizedviareactionof4-ethoxycarb0nyl一5一methylfuranamino—nitrileswitharomaticaldehydes．ResultantSchiffbaseswerereducedwithNaBH4toprovide3new4-ethoxvcarbonvl一5一methy1furanaminonitrilederivatives．Thestructuresoftheproductswerecharacterizedbymeansofnuclearmagneticresonancespectros

4、copy(HNMR)，infraredspectrometry(IR)andelectron—impactmassspectrometry(EI—MS)．Besides，theantibacterialactivityoftheproductswaspreliminarilyevaluated．Itwasfoundthattheypossessedfairanti—bacterialactivity．Keywords：furanaminonitrilederivative；Schiffbase；synthesis；antibacterialacti

5、vity稻瘟病是一种生物性自然灾害，又称水稻癌症，是世界性的水稻主要病害，它分布广、流行快、危害大、防治难度高，条件适宜可能迅速蔓延流行．其主要是由一种叫Magnaporthegrisea的病原菌引起的，这种病原菌附着胞的黑色素为致病侵染过程中所必需的细胞结构，抑制病原菌黑色素的生物合成便成了控制该病害的一种有效途径]．对稻瘟病目前主要采取化学方法进行防治，但我国由于长期使用传统的三环唑、富士一号、克瘟散、(异)稻瘟净等进行防治，稻瘟病菌抗药性日趋严重，成为当前水稻生产中所面临的最突出问题，这就要求农药工作者不断寻找新的抑制剂．目前已发现一些酰胺类

6、及杂环氨基腈类化合物表现出高的抑制活性l5]，但呋喃氨基腈衍生物的研究还未见文献报道．这里我们在前期研究的基础上，合成新型的5甲基一4一乙氧羰基呋喃氨基腈衍生物，初步测试了目标化合物的抗菌活性．参考文献方法]，合成5一甲基一4乙氧羰基呋喃氨基腈I．I与芳醛，在醋酸催化下，得到重要的中问体Schiff碱Ⅱ，再采用NaBH还原，合成新型的5一甲基一4乙氧羰基呋喃氨基腈衍生物Ⅲ．合成路线见图1．收稿日期：2O1O一11—03．基金项目：湖北省科技厅重点项目(D20092806)．作者简介：李艳(1976)，女，讲师，硕士．从事有机合成研究．Email：j

7、unren751113@126．corn．第2期李艳等：几个新型呋喃氨基腈衍生物的合成及抗菌活性45OEtOCO2Et+NCACNcH'cH2oHHCClIAg2HO，CI~C02HNaBHJ，CH,OHC2HsOHCHAr——ClI．ArⅡⅢI{2Ar：ac⋯一cH=Cl图15一甲基一4一乙氧羰基呋喃氨基腈衍生物的合成路线Fig．1Syntheticrouteof4-ethoxycarbonyl一5一methylfuranaminonitrilesderivatives1实验部分1．1仪器与试剂熔点用北京第三光学仪器厂生产的X4型熔点仪测定，温度

8、计未经校正；红外以Perkin—ElemerPE一983红外光谱仪测定；HNMR用VarianMercury400型核磁共